Винпоцетин форте табл. 10 мг №30 Канонфарма Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)

Состав Винпоцетин форте табл. 10 мг №30 Канонфарма

Торговое наименование препарата: Винпоцетин форте Канон
Международное непатентованное наименование: Винпоцетин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
1 таблетка содержит:
действующее вещество: винпоцетин 10 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 30 мг, лактозы моногидрат 95,5 мг, повидон К-30 1,4 мг, кросповидон 2,4 мг, магния стеарат 0,7 мг.
Описание: таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: психостимулирующее и ноотропное средство.
Код АТХ: N06BX18


Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.
Повышает устойчивость нейронов к гипоксии усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) головного мозга.
Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга.


Фармакокинетика
Всасывание: при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час в тканях - через 2-4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Минимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы - 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределения 2467±885 л что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс - 667 л/ч превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч) что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (025% в течение 1-го часа) через плацентарный барьер.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК) составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. К другим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин гидроксиаповинкаминовая кислота АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетика носит линейный характер равновесная концентрация составляет 21±033 нг/мл соответственно.
Период полувыведения (Т1/2) у человека составляет - 483±129 часа. В исследованиях с радиоактивно меченным винпоцетином установлено что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60%:40%.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи однако отмечена значительная энтерогепатическая циркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма а также выведения у этой возрастной группы особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается что позволяет проводить длительную терапию.

Показания
Неврология: в качестве симптоматического средства для терапии последствий ишемического инсульта сосудистой деменции; сосудистой вертебробазилярной недостаточности атеросклероза сосудов головного мозга гипертонической и посттравматической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа болезнь Меньера ощущение шума в ушах.

Способ применения и дозы Винпоцетин форте табл. 10 мг №30 Канонфарма

Внутрь после приема пищи стандартная суточная доза - по 10 мг 2-3 раза в день.
Максимальная суточная доза - 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата.
Курс лечения определяется врачом (1-3 мес.). Возможны повторные курсы 2-3 раза в год. Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозу.
При заболеваниях почек и/или печени снижения дозы не требуется.

Побочные эффекты
В клинических исследованиях показано что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (>1/100) не возникали поэтому эта категория частоты была исключена из приведенных ниже побочных реакций.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
нечасто - от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>01% и <1%>);
редко - от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>001% и <01%);
очень редко - <1/10000 назначений (<001%).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения тромбоцитопения;
Очень редко: анемия агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: гиперхолестеринемия;
Редко: снижение аппетита анорексия сахарный диабет.
Нарушения психики
Редко: бессонница нарушение сна беспокойство;
Очень редко: эйфория депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль;
Редко: дисгевзия ступор односторонний парез сонливость амнезия;
Очень редко: тремор спазмы.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: отек соска зрительного нерва;
Очень редко: гиперемия конъюктивы.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго;
Редко: гиперакузия гипоакузия шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Редко: ишемия/инфаркт миокарда стенокардия брадикардия тахикардия экстрасистолия ощущение сердцебиения;
Очень редко: аритмия фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: снижение АД;
Редко: повышение АД приливы тромбофлебит;
Очень редко: лабильность АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: сухость во рту тошнота дискомфорт в животе;
Редко: боль в эпигастрии запор диарея диспепсия рвота;
Очень редко: дисфагия стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: эритема гипергидроз зуд крапивница сыпь;
Очень редко: дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: астения недомогание;
Очень редко: дискомфорт в грудной клетке гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто: снижение АД;
Редко: повышение АД гипертриглицеридемия депрессия сегмента ST эозинопения нарушение функциональных проб печени;
Очень редко: лейкопения эритропения уменьшение тромбинового времени повышение массы тела.

Противопоказания Винпоцетин форте табл. 10 мг №30 Канонфарма

- Гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые нарушения ритма сердца;
- беременность период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
- непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан к применению при беременности. Концентрация винпоцетина в плаценте и в крови плода ниже чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение часа после приема винпоцетина в грудное молоко поступает 025% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особые условия Винпоцетин форте табл. 10 мг №30 Канонфарма

Взаимодействие
При одновременном применении винпоцетина с глибенкламидом дигоксином аценокумаролом гидрохлортиазидом имипрамином с препаратами содержащими пиндолол хлоранолол клопамид взаимодействий не наблюдается.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).
Несмотря на отсутствие данных подтверждающих наличие взаимодействия рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального противоаритмического и антикоагулянтного действия.


Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены. Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка прием активированного угля симптоматическое лечение.


Особые указания
В случае исходного удлинения интервала QT а также при одновременном применении с лекарственными препаратами удлиняющими интервал QT в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.