НЕБИЛОНГ — это высокоселективный конкурентный блокатор -адренорецепторов. За счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота выявляет умеренный вазодилататорный эффект. В терапевтических дозах не проявляет мембраностабилизирующей и дреноблокирующей активности. Снижает ЧСС и уровень АД в состоянии покоя, а также при нагрузке как у пациентов с нормальным АД, так и с артериальной гипертензией. Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.

Прием пищи не влияет на всасывание Небилонга. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

Фармакокинетика. Биодоступность небиволола при пероральном применении в среднем составляет 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется; полную биодоступность отмечают у пациентов, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз дольше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов достигается на протяжении 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через одну неделю после применения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не больше 0,5% небиволола.

Взрослые. 5 мг 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, с пищей или без. При применении Небилонга гипотензивный эффект становится очевидным через 1–2 нед терапии.

Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед приема. Небилонг можно применять в комбинации с другими антигипертензивными и гипотензивными средствами, например с гидрохлоротиазидом (12,5 – 25 мг/сут), блокаторы ?-адренорецепторов можно применять совместно с другими антигипертензивными препаратами.

Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза Небилонга 2,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 5 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Рекомендованная начальная доза 2,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 5 мг/сут. Пациенты в возрасте >75 лет при применении препарата должны находиться под наблюдением врача, поскольку недостаточно данных о применении у такой группы пациентов.

Побочные действия

Часто отмечаются головная боль, головокружение, утомляемость, парестезии, тошнота, диарея, запор; редко — брадикардия, артериальная гипотензия, проявления сердечной недостаточности, нарушение зрения, депрессия, кошмарные сновидения, диспепсия, рвота, бронхоспазм, кожные реакции. Применение блокаторов ?-адренорецепторов в некоторых случаях может вызвать галлюцинации, спутанность сознания, психоз, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом месте.

Инструкция по медицинскому применению в Государственном реестре лекарственных средств