Состав Конкор табл. п/п/о 10 мг №30
Торговое название препарата: Конкор®
Международное непатентованное название: бисопролол
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав 1 таблетка покрытая пленочной оболочкой 5 мг содержит: Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат - 5 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный – 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок – 14,5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный – 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 10,0 мг; кросповидон – 5,5 мг; магния стеарат –
1,5 мг.
Пленочная оболочка
Гипромеллоза 2910/15 – 2,20 мг, макрогол 400 – 0,53 мг, диметикон 100 – 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,97 мг.
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой 10 мг содержит Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат - 10 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный – 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок – 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный – 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 10,0 мг; кросповидон – 5,5 мг; магния стеарат –
1,5 мг.
Пленочная оболочка
Гипромеллоза 2910/15 – 2,200 мг, макрогол 400 – 0,530 мг, диметикон 100 – 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,002 мг титана диоксид (Е 171) – 0,850 мг.
Описание Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг: Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг: Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ: С07АВ07
Фармакотерапевтические свойства
Фармакодинамика Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Фармакокинетика Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочнокишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента
CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.