Парацетамол р-р д/приема внутрь 25 мг/мл фл. 100 мл Розлекс Фарм ООО (Россия)

Состав Парацетамол р-р д/приема внутрь 25 мг/мл 100 мл

Торговое наименование препарата: Парацетамол
Международное непатентованное наименование: Парацетамол

Лекарственная форма: раствор для приема внутрь

Состав:
1 мл раствора для приема внутрь содержит:
действующее вещество: парацетамол - 25,0 мг;
вспомогательные вещества: сахароза - 300,0 мг, пропиленгликоль - 400,0 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,8 мг, лимонная кислота - 0,1 мг, ванилин - 1,0 мг, вода очищенная - до 1,0 мл.

Описание: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом ванили.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее ненаркотическое средство
Код АТХ: N02BE


Фармакодинамика
Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический анальгетик блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Таким образом парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как например у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам принимающим сопутствующие лекарственные препараты когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.


Фармакокинетика
Абсорбция - высокая препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 30-50 минут; максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизм. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1 CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Показания
Применяют у детей от 3 месяцев до 12 лет в качестве:
жаропонижающего средства - для снижения повышенной температуры тела на фоне простудных заболеваний гриппа и детских инфекционных заболеваний (в том числе ветряная оспа свинка корь краснуха скарлатина);
обезболивающего средства - при зубной боли в том числе при прорезывании зубов головной боли ушной боли при отите и при боли в горле.
Для детей 2-го - 3-го месяца жизни возможен однократный прием для снижения температуры после вакцинации. Если температура не снижается необходима консультация врача.

Способ применения и дозы Парацетамол р-р д/приема внутрь 25 мг/мл 100 мл

Только для приема внутрь с большим количеством жидкости спустя 1-2 ч после приема пищи.
Не превышайте указанную дозу.
Следует принимать наименьшую дозу необходимую для достижения эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч.
Препарат не должен приниматься одновременно с другими пара цетамол-содержащим и препаратами.
Дети в возрасте от 2 месяцев до 3 месяцев. В целях симптоматического облегчения поствакцинальных реакций разовая доза составляет 10-15 мг/кг. Применять 1-2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Если после приема второй дозы препарата лихорадка сохраняется необходимо обратиться к врачу. По всем другим показаниям применение препарата у пациентов данной возрастной категории только по рекомендации врача!
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг которая делится на несколько приемов по 10-15 мг/кг. Применять по одной разовой дозе 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Принимать не более четырех разовых доз за 24 ч. Не превышайте указанную дозу.

Масса тела (кг)	Возраст	Дозы
Разовая	Максимальная суточная
мл	мг	мл	мг
6-8	3-6 мес.	40	96	16	384
8-10	6-12 мес.	50	120	20	480
10-13	1 -2 года	70	168	28	672
13-15	2-3 года	90	216	36	864
15-21	3-6 лет	100	240	40	960
21-29	6-9 лет	140	336	56	1344
29-42	9-12 лет	200	480	80	1920

Максимальная продолжительность применения препарата без консультации врача - 3 дня. При необходимости продолжения приема препарата более 3 дней требуется консультация врача. Не превышайте рекомендованную дозу! При отсутствии терапевтического эффекта обязательна консультация врача.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Перед приемом парацетамола пациентам с нарушением функции почек необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения связанные с применением парацетамол-содержащих препаратов у пациентов с нарушением функции почек преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.
Пациенты с нарушением функции печени
Перед приемом парацетамола пациентам с нарушением функции печени необходимо проконсультироваться с врачом. Ограничения связанные с применением парацетамол-содержащих препаратов у пациентов с нарушением функции печени преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате.

Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения метгемоглобинемия анемия гемолитическая анемия лейкопения нейтропения.
Частота неизвестна: панцитопения агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: высыпания на коже зуд ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла) анафилаксия.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Очень редко: гипотензия снижение или увеличение протромбинового индекса.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения
Очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: боль в животе диарея диспепсия вздутие живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: нарушение функции печени повышение уровня трансаминаз.
Частота неизвестна: печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна: интерстициальный нефрит папиллярный некроз увеличение креатинина (в основном вторичное по отношению к гепаторенальному синдрому).
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу.

Противопоказания Парацетамол р-р д/приема внутрь 25 мг/мл 100 мл

- Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата в анамнезе;
- возраст младше 2 месяцев;
- тяжелые нарушения функции печени и почек.

С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера) дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы дегидратация гиповолемия анорексия булимии и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени) вирусный гепатит алкогольное поражение печени алкоголизм беременность период грудного вскармливания пожилой возраст ранний грудной возраст (до 3 мес).
Прежде чем начать прием парацетамола необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность и лактация
Беременность
В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого - либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.
Период грудного вскармливания
В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании тем не менее необходимо применять с осторожностью.

Особые условия Парацетамол р-р д/приема внутрь 25 мг/мл 100 мл

Взаимодействие
Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например алкоголь рифампицин изониазид снотворные и противоэпилептические средства включая фенобарбитал фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола поэтому следует контролировать функцию печени.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола следовательно пациентам принимающим фенитоин следует избегать частого применения парацетамола особенно в высоких дозах.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Хлорамфеникол
Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.
Зидовудин
Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении в связи с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача.
Пробенецид
Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола что требует снижения дозы парацетамола.
Непрямые антикоагулянты
Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния. Пропантелин и другие препараты замедляющие эвакуацию из желудка снижают скорость всасывания парацетамола что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.


Передозировка
Симптомы
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота рвота снижение аппетита ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль) бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 75 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени развитием печеночной недостаточности метаболического ацидоза и энцефалопатии которые могут привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином фенобарбиталом фенитоином примидоном рифампицином зверобоем продырявленным или другими препаратами которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом дефицит глутатиона нарушение пищеварения муковисцидоз ВИЧ-инфекция голодание кахексия). Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени лактатдегидрогеназы концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день. При передозировке возможна интоксикация особенно у пожилых пациентов детей пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом) у пациентов с нарушениями питания а также у пациентов принимающих индукторы микросомальных ферментов печени при этом может развиться молниеносный гепатит печеночная недостаточность холестатический гепатит цитолитический гепатит иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга) отек мозга кровотечения гипогликемия вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом характерными признаками которого является боль в поясничной области гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче) протеинурия (повышенное содержание белка в моче) при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма панкреатита.
Лечение
Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку даже при отсутствии выраженных первых симптомов необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 часов.
Симптоматическое лечение
В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки со временем эффективность антидота резко падает.


Особые указания
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Искажает показатели лабораторных исследований при колличественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины переферической крови и функционального состояния печени.