Бусерелин-депо фл.пор.д/сусп.д/ин.3,75мг №1+р-ритель Фарм-Синтез ООО (Россия)

Состав Бусерелин-депо фл.пор.д/сусп.д/ин.3,75мг №1+р-ритель

Торговое название: Бусерелин - депо
Международное непатентованное название: Бусерелин

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии с пролонгированным высвобождением для внутримышечного введения

Состав
Один флакон содержит 320,93 мг лиофилизата
Действующее вещество: бусерелина ацетат 3,75 мг в виде свободного пептида
вспомогательные вещества:
- сополимер DL молочной и гликолиевой кислот.......200 мг
- D-маннит........................................................................85 мг
- карбоксиметилцеллюлоза натрия........................30 мг
- полисорбат-80..............................................................2 мг

Описание: Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог.
Код АТХ
L02AE01


Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика.
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению Бусерелин-депо фл.пор.д/сусп.д/ин.3,75мг №1+р-ритель

- Гормонозависимый рак предстательной железы,
- Рак молочной железы,
- Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды),
- Миома матки,
- Гиперпластические процессы эндометрия,
- Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Способ применения и дозы Бусерелин-депо фл.пор.д/сусп.д/ин.3,75мг №1+р-ритель

При гормонозависимом раке предстательной железы: 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 мес.;
При лечении миомы матки: 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО): 3,75 мг в/м однократно на 2-й день менструального цикла.

Противопоказания Бусерелин-депо фл.пор.д/сусп.д/ин.3,75мг №1+р-ритель

Беременность, период кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые условия Бусерелин-депо фл.пор.д/сусп.д/ин.3,75мг №1+р-ритель

Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.
У женщин - типичные побочные реакции являются проявлением достигнутого гипоэстрогеннного состояния – «фармакологического климакса»:
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринологического статуса: «приливы», повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин, при лечении рака простаты - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона, гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови (редко – оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз).
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.


Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.


Особые указания
У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции бусерелина – депо и на протяжение двух недель после первой инъекции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное применение препарата Бусерелин с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.