Состав Никоретте пластырь трансдермальная терапевтическая система 10/16ч №7
Торговое название: НИКОРЕТТЕ
Международное непатентованное название: никотин
Химическое название: 3-(1-метил-2-пирролидинил) пиридин.
Лекарственная форма: трансдермальная терапевтическая система.
Состав: каждый пластырь содержит:
активное вещество: никотин – 0,83 мг/см2;
вспомогательные вещества: пленка подложки, нетканный полиэфир, полиизобутилен средне-молекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, силиконизированный полиэфир.
Описание: Пластырь 5 мг/16 ч: пластырь прямоугольной формы с закругленными краями площадью 10 см2; одна сторона светло-коричневого цвета с надписью «nicorette», вторая сторона – клейкая, серебристо-белого цвета покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
Пластырь 10 мг/16 ч пластырь прямоугольной формы с закругленными краями площадью 20 см2; одна сторона светло-коричневого цвета с надписью «nicorette», вторая сторона – клейкая, серебристо-белого цвета покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
Пластырь 15 мг/16 ч пластырь прямоугольной формы с закругленными краями площадью 30 см2; одна сторона светло-коричневого цвета с надписью «nicorette», вторая сторона – клейкая, серебристо-белого цвета покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
Пластырь 25 мг/16 ч
пластырь прямоугольной формы с закругленными краями площадью 40 см2; одна сторона светло-коричневого цвета с надписью «nicorette», вторая сторона – клейкая, серебристо-белого цвета покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.
Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости.
Код АТХ
N07BA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
После наложения пластыря с никотином на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч.
Концентрация никотина в плазме крови после наложения пластыря достигает максимума примерно через 6-10 ч. В среднем максимальная концентрация никотина в плазме после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 нг/мл.
Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется около 2-3 л/кг, а период полувыведения – примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Первичный метаболит никотина в плазме – котинин – обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
При повторном применении пластыря концентрации никотина существенно не превышают таковые после однократного его наложения. При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме несколько отличались от пропорционального увеличения дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого. Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки и бедра.
Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не 16 ч), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7,2 до 5,6 нг/мл. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.