Активное вещество:
1 мл раствора содержит: бусерелина ацетат 3,93 мг, (в пересчете на бусерелин) 3,75 мг.
Растворитель для приготовления суспензии - Маннит, раствор 0,8 %, 1 мл содержит: D-Маннитол 8,0 мг, вода для инъекций
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200,0 мг, D-Маннитол 85,0 мг, кармеллоза натрия 30,0 мг, полисорбат-80
Описание:
Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.
Форма выпуска:
Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла. По 2 мл растворителя (маннит, раствор для инъекций 0,8 %) в ампулы нейтрального стекла. В контурную ячейковую упаковку помещают: 1 флакон с препаратом; 1 ампулу с растворителем; 1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку; 2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку. 1 контурную ячейковую упаковку комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек По рецепту
Фармакологическая группа:
Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог
Код ATX: L02AE01
Фармакодинамика:
Бусерелин является синтетическим аналогом эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ). В результате происходит подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением концентрации тестостерона до посткастрационных значений у мужчин. После первого введения бусерелина у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационных значений (характерных для состояния орхидэктомии) к 21-м суткам терапии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до значений, соответствующих овариоэктомии или постменопаузе. Концентрации тестостерона и эстрадиола сохраняются сниженными в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Фармакокинетика:
Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
Беременность и кормление грудью
Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Показания к применению
Гормонозависимый рак предстательной железы;
рак молочной железы;
эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
миома матки;
гиперпластические процессы эндометрия;
лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).
Способ применения и дозы
При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4-6 месяцев.
При миоме матки препарат Бусерелин- лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях - 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12-15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
Беременность;
Период грудного вскармливания.
С осторожностью
Депрессивные расстройства у женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.
Побочные явления
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
У мужчин и женщин:
Нарушения со стороны психики: часто - частая смена настроения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - нарушения сна, головная боль.
Нарушения со стороны сосудов: очень часто - «приливы».
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин:
Нарушения со стороны сердца: часто - сердцебиение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: часто - неприятные ощущения в суставах.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто - боли внизу живота.
У мужчин:
При лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.
Нарушения со стороны сосудов: в единичных случаях (причинно- следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии); часто - гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.
Особые указания
У женщин:
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом Бусерелин-лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
У мужчин:
С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Правила приготовления суспензии и введения препарата.
• Препарат Бусерелин-лонг вводится только внутримышечно;
• Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя;
• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом. Флакон с препаратом Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона;
• Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя;
• Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл;
• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном;
• Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона;
• Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставьте флакон до полного пропитывания;
• После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон;
• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух. Суспензию препарата Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления;
• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра;
• При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.
Срок годности препарата Бусерелин-лонг ФС
лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3.75 мг — 2 года. Растворитель — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
