Торговое название препарата: Онглиза (Onglyza)
Международное непатентованное наименование: Саксаглиптин (Saxagliptin)
Действующее вещество: Саксаглиптин (Saxagliptin)
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Форма выпуска, упаковка и состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписями "5" на одной стороне и "4215" - на другой стороне, нанесенными синим красителем.
Состав 1 таб.: саксаглиптин (в форме гидрохлорида) 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 99 мг*, целлюлоза микрокристаллическая - 90 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 1 мг**, хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксида раствор 1 М - необходимое количество, Опадрай II белый (% вес/вес) - 26 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%), Опадрай II розовый (% вес/вес) - 7 мг (спирт поливиниловый 40%, титана диоксид 24.25%, макрогол (ПЭГ 3350) 20.2%, тальк 14.8%, краситель оксид железа красный (Е172) 0.75%), чернила Опакод синий*** - необходимое количество.
* Количество лактозы может варьировать в зависимости от используемого количества магния стеарата.
** Количество магния стеарата может варьировать в пределах 0.5-2 мг. Оптимальное количество 1 мг.
*** Состав чернил Опакод синий (% вес/вес): шеллак 45% в спирте этиловом 55.4%, FD&C Blue #2/индигокарминовый алюминиевый пигмент (Е132) 16%, спирт н-бутиловый 15%, пропиленгликоль 10.5%, спирт изопропиловый 3%, 28% аммония гидроксид 0.1%. Очень небольшие количества шеллака и FD&C Blue #2/индигокарминового алюминиевого пигмента остаются на таблетках при нанесении маркировки. Растворители, входящие в состав чернил, удаляются в процессе производства.
Фармакологические свойства:
Саксаглиптин — мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). У пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида. Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.
Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2,5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз в сутки изучены в шести двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с СД2. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbAlc), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.
Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbAlc было отмечено через 4 недели и ГПН — через 2 недели.
В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbAlc также отмечалось через 4 недели и ГПН — через 2 недели.
Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.
Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:
— монотерапии;
— стартовой комбинированной терапии с метформином;
— добавления к монотерапии метформином, тиазолидиндионами, производными сульфониломочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии.
Противопоказания:
— Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;
— Сахарный диабет 1 типа (применение не изучено);
— Применение совместно с инсулином (не изучено);
— Диабетический кетоацидоз;
— Врожденные непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— Беременность, лактация;
— Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены).
С осторожностью:
почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени; пожилые пациенты; совместное применение с производными сульфонилмочевины. Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Согласно с данными исследований, существует относительно небольшой риск значимого клинически взаимодействия саксаглиптина с другими препаратами.
При одновременном применении с индукторами изоферментов CYP 3A4/5 (Дексаметазона, Карбамазепина, Фенобарбитала, Рифампицина, Фенитоина) может уменьшаться концентрация основного метаболита саксаглиптина.
Так как производные сульфонилмочевины могут спровоцировать проявление гипогликемии, чтобы снизить риск, возможно, понадобится снижение дозы лекарств — производных сульфонилмочевины при одновременном приеме с Онглизой.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Монотерапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки.
Комбинированная терапия: рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг I раз в сутки в комбинации с метформином, тиазолидиндионами или производными сульфонилмочевины.
При стартовой комбинированой терапии с метформином рекомендуемая доза саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в сутки, начальная доза метформина — 500 мг в сутки. В случае неадекватного ответа доза метформина может быть увеличена.
При пропуске приема препарата Онглиза пропущенную таблетку следует принять сразу, как только пациент об этом вспомнит, однако не следует принимать двойную дозу препарата в течение одних суток.
Побочное действие:
— инфекции мочевыводящих путей и верхних дыхательных путей;
— синусит;
— гастроэнтерит;
— рвота;
— головные боли.
На фоне комбинированного лечения с Метформином может проявляться назофарингит, головные боли.
Особые указания:
Следует учитывать, что использование лекарства Онглиза совместно с инсулином и в составе тройного лечения (Метформин, тиазолидиндионы, производные сульфонилмочевины) на данный момент не изучалось.
Не проводилось исследований касательно воздействия препарата на способность к вождению транспорта и работе с точными механизмами. Тем не менее, следует учесть, что после приема препарата может проявиться головокружение.
Передозировка:
Нет описания симптомов интоксикации при продолжительном приеме больших доз средства. При передозировке практикуют симптоматическое лечение. Из организма активное вещество и его метаболит можно вывести с помощью гемодиализа.
Срок годности: 3 года.
