Нитремед табл. 10 мг №30 Pro.Med.CS Praha a.s. (Чехия)

Состав Нитремед табл. 10 мг №30

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Нитрендипин ................................................10,00 мг..........20,00 мг
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат.....................................74,80 мг..........68,20 мг
Крахмал кукурузный......................................39,40 мг ........36,00 мг
Целлюлоза микрокристаллическая.........5,00 мг...........15,00 мг
Повидон-25 тыс...............................................9,00 мг ..........9,00 мг
Магния стеарат................................................035 мг.............0,75 мг
Докузат натрия................................................1,05 мг ..........1,05 мг
Масса таблетки...............................................150,00 мг........150,00 мг


Описание:
Для таблеток с дозировкой 10 мг:
Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой «10» на другой.
Для таблеток с дозировкой 20 мг:
Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой «20» на другой.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ
С08СА08


Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нитрендипин - блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинщгьное, антигинертензивное действие. Уменьшает
ток экстрацеллюлярного кальция (Са2+) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии.
Нитрендипин является не только блокатором «медленных» кальциевых каналов, но и агонистом Са2+ -каналов с некоторым положительным инотропным действием. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений. При сердечной недостаточности, благодаря периферическому вазодилатирующему действию, повышает фракцию выброса левого желудочка, способствует уменьшению размеров сердца. Антигипертензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез.

Показания к применению Нитремед табл. 10 мг №30

Артериальная гипертензия

Способ применения и дозы Нитремед табл. 10 мг №30

Нитремед применяют внутрь, после еды, проглатывая таблетку целиком и запивая достаточным количеством воды. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая нс предназначена для деления таблетки на дозы!
Не рекомендуется запивать таблетки грейпфрутовым соком (см. раздел "Особые указания")!
Нитрендипин чувствителен к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением!
Лечение назначают строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и на длительный срок.
Нитремед в дозировке 10 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут, утром и вечером (20 мг нитрендипина/сут). В случае недостаточного снижения АД суточная доза может быть увеличена до 2 таб. по 10 мг 2 раза/сут (40 мг нитрендипина/сут).
Нитремед в дозировке 20 мг назначают по 1 таб. 1 раз/сут утром (20 мг нитрендипина/сут). В случае недостаточного снижения АД суточная доза может быть увеличена до 1 таб. по 20 мг 2 раза/сут (40 мг нитрендипина/сут).

Максимальная суточная доза составляет 40 мг нитрендипина.
Обычная начальная доза нитрендипина у пациентов с артериальной гипертензией I-II степени тяжести составляет 10 мг 1 раз/сут утром. В зависимости от терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг 1 или 2 раза/сут. Препарат применяют в монотерапии или в комбинированной терапии в сочетании с диуретиком, ингибитором АПФ, антагонистом рецепторов ангиотензина II или бета-адреноблокатором.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью в специальной коррекции дозы не нуждаются. Пациентам пожилого возраста и пациентам с I степенью артериальной гипертензии рекомендуется начинать применение с начальной дозы - 10 мг. У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен, что может привести к нежелательному снижению АД. Поскольку терапевтический эффект препарата у таких пациентов может быть усилен и/или пролонгирован, лечение начинают с малых доз (10 мг/сут) при тщательном наблюдении за состоянием пациента. При выраженном снижении АД даже при низких дозах необходимо лечение прекратить.

Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота не известна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль (особенно в начале лечения, проходящая); нечасто - парестезия, головокружение, повышенная утомляемость, обмороки, нервозность.
Со стороны органа зрения: нечасто - анормальное зрение, затуманенное зрение.
Со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - головокружение.
Со стороны сердца: часто - стенокардия и далее возможно утяжеление приступов стенокардии, ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко - инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: очень часто - периферические отеки (особенно в начале лечения. проходящие); нечасто - выраженное снижение АД; редкие - лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; очень редко - гиперплазия десен.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - приливы крови к коже лица (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто - кожный зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.
Общие реакции: нечасто - увеличение веса, повышенное потоотделение; очень редко - лихорадка.
В случае появления побочных эффектов, не указанных в инструкции, пациент должен обратиться к врачу.

Противопоказания Нитремед табл. 10 мг №30

— Гиперчувствительность к нитрендипину или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4-дигидропиридина;
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);
— кардиогенный шок;
— тяжелая степень стеноза аортального клапана;
— острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);
— нестабильная стенокардия;
— одновременный прием с рифампицином;
— редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет,

С осторожностью
— Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженный стеноз устья аорты или митральный стеноз;
— хроническая сердечная недостаточность;
— инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
— артериальная гипотензия;
— печеночная, почечная недостаточность;
— пожилой возраст.

Особые условия Нитремед табл. 10 мг №30

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении нитрендипин повышает концентрацию в плазме крови: хинидина, теофиллина и дигоксина (почти в два раза). При одновременном приеме нитрендипина и дигоксина проводят контроль концентрации дигоксина в плазме крови и при необходимости снижают дозу дигоксина.
Нитрендипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, который находится в печени и в слизистой оболочке кишечника. Лекарственные препараты, ингибирующие или индуцирующие этотизофермент, могут влиять на эффект «первичного прохождения» через печень или плазменный клиренс нитрендипина.
Антигипертензивный эффект нитрендипина ослабляют:
— нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — задерживают натрий (Na+ ) и блокируют синтез простагландина (Pg) почками;
— препараты Са2+;
— эстрогены — задерживают Na+;
— симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал значительно снижают биодоступность нитрендипина.
Одновременное применение нитрендипина с рифампицином противопоказано.
Антигипертензивный эффект нитрендипина усиливают:
— адреноблокаторы и/или другие гипотензивные средства: уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме крови;
— ингаляционные анестетики;
— диуретики: могут привести к увеличению экскреции натрия почками;
— миорелаксанты (панкуроний, векуроний): продолжительность и интенсивность их воздействия повышена у пациентов, принимающих нитрендипин;
— трициклические антидепрессанты, противовирусные препараты (ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), противоэпилептические средства (вальпроевая кислота), противомикробные препараты (квинупристин, дальфопристин), антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин): являясь сильными ингибиторами изоферментовцитохрома Р450, в частности изофермента CYP3A4, увеличивают биодоступность нитрендипина в результате снижения его метаболизма в печени, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови;
Нитраты, препараты лития (Li+) усиливают токсические эффекты нитрендипина (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QТ, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QТ.


Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса), подавление функции синусового узла, брадикардия, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10% растворов кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
Гемодиализ не эффективен.


Особые указания
Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы!
Прием дигидропиридинов требует строгой стандартизации в отношении приема пищи и напитков. Грейпфрутовый сок снижает метаболизм нитрендипина, способствует усилению его всасываемости в желудочно-кишечном тракте, приводя к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови. Во время лечения следует воздерживаться от одновременного применения препарата с приемом алкоголя.
Несмотря на отсутствие у препаратов — блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу: при последующем приеме необходимо следовать предписанному режиму приема препарата.
В случаях некомпенсированной сердечной недостаточности, а также при синдроме слабости синусового узла (sick-sinus синдром), при отсутствии искусственного водителя ритма требуется особое внимание к состоянию пациента и регулярный контроль сердечной деятельности.
Пациенты с нарушением функции печени, а также пожилые пациенты нуждаются в наблюдении и возможной коррекции дозы препарата: им назначают минимально возможную дозу.
Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в специальной коррекции дозы. Детям и подросткам (менее 18 лет) препарат не назначают в связи с отсутствием достаточного опыта относительно последствий приема препарата в этой возрастной группе.
Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозы моногидрат.
Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы препарат принимать не рекомендуется.