Фенигидин табл. 10 мг №50 Здоровье Фарма ООО (Россия)

Состав Фенигидин табл. 10 мг №50

Торговое наименование препарата: Фенигидин
Международное непатентованное наименование: Нифедипин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
В 1 таблетке:
активный ингредиент: нифедипин - 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад), кальция стеарат, полисорбат-80.

Описание: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого или зеленовато- желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Блокатор "медленных" кальциевых каналов
Код АТХ: C08CA05


Фармакодинамика
Фенигидин является вазодилататором блокатором "медленных" кальциевых каналов дигидропиридинового типа оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция тем самым вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.
Расширяя артерии Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов уменьшая работу сердца потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии в связи с чем он защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД) Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.
Расширение коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.


Фармакокинетика
Фенигидин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90 %). Абсолютная биодоступность составляет 40 - 70 %. Фенигидин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень (40-60 %).
После приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 мин. Период полувыведения - 2 - 4 часа. Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 - 97 %.
Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Менее 5 % введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер. Фенигидин в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов и в таком виде с мочой выводится примерно 60 - 80 % введенной дозы. Остальная доза выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Показания
- ишемическая болезнь сердца - для профилактики приступов при различных формах стенокардии в том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия различного генеза.

Способ применения и дозы Фенигидин табл. 10 мг №50

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию.
Таблетки Фенигидина следует проглатывать целиком перед едой не разжевывая с небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) - 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать подержать некоторое время во рту а затем проглотить с небольшим количеством воды.
Фенигидин в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в соответствии с состоянием функции печени пациента.
При нарушении функции почек дозу Фенигидина корректировать не требуется.
У пожилых пациентов фармакокинетика Фенигидина изменяется в связи с чем для поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более низкие дозы Фенигидина.

Побочные эффекты
Наиболее распространенные побочные эффекты (>1 % < 10 %) чаще возникают в начале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД "приливы" крови к коже лица гиперемия кожи лица чувство жара) периферические отеки.
Желудочно-кишечный тракт: запор.
Центральная нервная система: головокружение головная боль летаргия.
Кожные покровы: покраснение лица и чувство жара кожний зуд сыпь
ангионевротический отек пустулезная или везикуло-буллезная сыпь потливость крапивница могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности эксфолиативный дерматит.
Частые побочные эффекты (> 01 % < 1 %):
Общие: боль (в животе груди ногах) слабость.
Сердечно-сосудистая система: снижение АД ортостатическая гипотензия обморок тахикардия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ.
Желудочно-кишечный тракт: диарея сухость во рту диспепсия повышенное образование газов в кишечнике тошнота.
Опорно-двигательный аппарат: спастическое сокращение мышц голени.
Центральная нервная система: бессонница повышенная нервная возбудимость
парестезии сонливость системное головокружение.
Мочеполовая система: ночное мочеиспускание полиурия.
Редкие побочные эффекты (> 001 % <01 %):
Общие: аллергические реакции загрудинная боль лихорадка озноб отек лица лихорадка.
Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.
Желудочно-кишечный тракт: рвота анорексия регургитация воспаление слизистой оболонки десен гиперплазия десен повышение ПТ нарушение функции печени.
Опорно-двигательный аппарат: боль в суставах и мышцах.
Центральная нервная система: гиперестезии нарушение сна тремор лабильность настроения.
Орган чувств: нарушения зрения боль в глазах.
Мочеполовая система: дизурия импотенция.
Очень редкие побочные эффекты (<001 %):
Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях отмечался инфаркт миокарда который возможно явился следствием основного заболевания.
Со стороны органов дыхания: аллергические реакции с отеком гортани бронхоспазм одышка.
Желудочно-кишечный тракт: эзофагит кишечная непроходимость гепатит.
Эндокринная система: переходная гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилых пациентов и после длительного применения препарата. Она во всех случаях проходит после отмены препарата.
Система кроветворения: анемия лейкопения тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура.
Мочеполовая система: при введении Фенигидина больным с почечной недостаточностью может произойти временное ухудшение функции почек.

Противопоказания Фенигидин табл. 10 мг №50

- повышенная чувствительность к Фенигидину (и другим производным дигидропиридина) или другим компонентам препарата;
- кардиогенный шок коллапс выраженный аортальный стеноз нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
- непереносимость лактозы;
- беременность;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации синдром слабости синусового узла тахикардия идиопатический субаортальный стеноз.

С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность выраженные нарушения функции почек и/или печени тяжелые нарушения мозгового кровообращения сахарный диабет злокачественная форма артериальной гипертензии больные находящиеся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии) выраженный стеноз митрального клапана гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия выраженная брадикардия пожилой возраст.

Беременность и лактация
Фенигидин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Фенигидин следует отменить на время кормления ребенка грудью или прекратить грудное питание.

Особые условия Фенигидин табл. 10 мг №50

Взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата Фенигидина со следующими лекарственными средствами:
- антигипертензивные (ингибиторы АПФ диуретики и др.) нитраты психотропные средства и препараты магния т.к. возможна суммация их антигипертензивных эффектов;
- сочетание с бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальные эффекты что обычно является желательным; однако такое сочетание препаратов следует применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;
- совместное применение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию;
- совместное применение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови;
- совместное применение с хинидином требует особой осторожности т.к. уровень хинидина в плазме крови может снижаться при введении нифедипина после его отмены повышаться; совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественную желудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ);
- дилтиазем повышает уровень нифедипина в плазме крови;
- нифедипин может усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина. Поскольку нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4 любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина;
- сок грейпфрута эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол интраконазол кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты. Аналогичным образом одновременное применение нифедипина и циметидина повышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня нифедипина в плазме крови;
- рифампицин и фенитоин (индукторы метаболизма)- значительно снижают уровень нифедипина в плазме крови; нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами и карбамазепином;
- циклоспорин также является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введение циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого;
- гипотензивный эффект снижает симпатомиметики нестероидные противоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости в организме) эстрогены (задержка жидкости в организме);
- препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК;
- может вытеснять из связи с белками лекарственные средства характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты - производные индандиона противосудорожные лекарственные средства НПВП' хинин салицилаты сульфинпиразон) вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазме крови;
- выраженность снижения АД усиливают ингаляционные анестетики;
- в сочетании с нитратами усиливается тахикардия;
- препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту рвоту диарею атаксию тремор шум в ушах).
Прокаинамид и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.


Передозировка
Симптомы.В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам в зависимости от тяжести интоксикации могут возникать значительное снижение АД тахикардия боль в груди (стенокардия) коллапс потеря сознания узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением предсердно- желудочкового проведения брадикардия или обморок; торможение секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому гиперкалиемия метаболический алкалоз гипоксия кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение.Специфического антидота нет поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение препарата из организма и восстановление стабильности показателей сердечно-сосудистой системы.
При раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть промывание желудка с активированным углем при необходимости с промыванием тонкого кишечника Можно дать слабительные средства; однако после приёма блокаторов "медленных" кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малым объемом распределения). Атропин и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водители сердечного ритма.
Артериальная гипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может быть устранена введением кальция (1-2 г глюконата кальция внутривенно струйно затем медленная инфузия) дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту) добутамином (максимальная доза 15 мкг/кг веса тела в минуту) адреналином или норадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от реакций пациента. Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегка повышенным. Дополнительные количества жидкости следует вводить с осторожностью под контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки сердца.


Особые указания
Особая осторожность необходима при назначении препарата пациентам с выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт. ст.). Антигипертензивный эффект этого препарата усиливается при гиповолемии.
При почечных заболеваниях дозу Фенигидина корректировать не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.
Необходима осторожность при назначении этого препарата пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе печени доза должна быть снижена.
В редких случаях в начале курса лечения Фенигидином или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (парадоксальная стенокардия вследствие снижения кровообращения в зоне ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить. Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапии Фенигидином.
В начале лечения могут возникать приступы стенокардии а у больных со стенокардией в анамнезе может увеличиться частота продолжительность и тяжесть ее приступов. При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкая отмена Фенигидина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен "рикошета").
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены" перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных напитков.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать наличие лактозы.
(30 мг лактозы моногидрата в 1 таблетке).
В период лечения необходимо воздержаться от приема этанола.