Верапамил табл. п/о 40 мг №50 Озон ООО (Россия)

Верапамил таблетки 40мг №50

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующие вещества

Верапамила гидрохлорид 40 мг.

Вспомогательные вещества

Крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, тальк.

Состав оболочки

Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, лактоза (сахар молочный), тропеолин О.

В ячейковой контурной упаковке 10 таблеток. В картонной пачке 5 упаковок.

Показания к применению

• Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма :
• Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии.
• Трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант).
• Наджелудочковой экстрасистолии.
• Лечение и профилактика:
• Хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения).
• Нестабильной стенокардии.
• Вазоспастической стенокардии:
• Стенокардия Принцметала.
• Вариантная стенокардия.
• Лечение артериальной гипертензии .

  Фармакокинетика

• При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92 %, биодоступность после однократного приема - 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении.
• При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.
• Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - 1-2 ч при приеме внутрь.
• Максимальная концентрация препарата в плазме крови (С mах ) - 80-400 мг/мл. Связь с белками плазмы крови - 90%.
• Проникает через гематоэнцефалический барьер , плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).
• Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов (у человека идентифицировано 12).
• Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.
• Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
• Период полувыведения препарата - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полувыведения препарата увеличивается почти в 2 раза).

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  При печеночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается период полувыведения препарата.

  Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде), 16-25% - с желчью.

  Не выводится при гемодиализе.

  Клиническая фармакология

  Верапамил - блокатор "медленных" кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина.

  Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.

  Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление).

  Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда.

  Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропные действия.

  Существенно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

  Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

  Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

  Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч.

  Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

  Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано при беременности и в период лактации.

  Противопоказания

• Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата.
• Выраженная дисфункция левого желудочка.
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок.
• Выраженная брадикардия.
• Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
• Синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором).
• Трепетание и фибрилляция предсердий и синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором).
• Беременность.
• Период лактации.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Одновременный прием колхицина .

  С осторожностью:

• Синоатриальная блокада.
• Атриовентрикулярная блокада I степени.
• Брадикардия.
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС).
• Хроническая сердечная недостаточность .
• Печеночная и/или почечная недостаточность.
• Замедление нервно-мышечной передачи.
• Пожилой возраст.

  Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы

  Брадикардия (менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности , тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).

  Со стороны центральной нервной системы

  Головокружение , головная боль, обморок , тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия , экстрапирамидные нарушения ( атаксия , маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

  Со стороны пищеварительной системы

  Тошнота , запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы .

  Аллергические реакции

  Кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона).

  Прочие

  Увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.