Триметазидин капс.20мг №30

Состав Триметазидин капс.20мг №30

Торговое название препарата: Триметазидин - Вертекс®
Международное непатентованное название: триметазидин

Лекарственная форма: капсулы

Состав:
Одна капсула содержит:
Активное вещество - триметазидина дигидрохлорид - 0,02 г.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), кальция стеарат.
Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, индигокармин.

Описание: Твердые желатиновые капсулы с корпусом белого, крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета, распадающаяся при нажатии.

Фармакотерапевтическая группа: антигипоксантное средство
Код АТХ: С01ЕВ15



Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антигипоксантное действие. Непосредственно влияя накардиомиоциты и нейроны головного мозга, триметазидин оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект триметазидина обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза сокислением глюкозы, чтои обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит воснове фармакологических свойств триметазидина.Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.Триметазидин уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.Триметазидин уменьшает головокружение и шум в ушах. Присосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- поддерживаетсократимость миокарда, предотвращаетвнутриклеточное истощение аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата;
- в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия;уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов вишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
- препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляянаступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как вмонотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.


Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазиднн быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 часа (максимальная концентрация после однократного приема 20 мг триметазидина около 55 нг/мл). Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувывёдения (Т1/2) составляет 4,5-5 часов. Связь с белками плазмы крови - 16 %. Выводится из организма почками (около 60 % в неизмененном виде).

Показания к применению Триметазидин капс.20мг №30

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии).
Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха. Хориоретинальные сосудистые нарушения.

Способ применения и дозы Триметазидин капс.20мг №30

Внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Препарат назначают по 1 капсуле 3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения –по рекомендации врача.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60мл/мин) рекомендуемая доза составляет 20мг2 раза в сутки (утром и вечером)во время еды.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 75лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).
Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания Триметазидин капс.20мг №30

• Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин);
• Выраженные нарушения функции печени;
• Беременность;
• Период лактации;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период лактации
Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.

Особые условия Триметазидин капс.20мг №30

Побочное действие
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль;частота неизвестна симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Нарушения со стороны сердца:редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов:редко–выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков:частота неизвестна - гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:часто – кожная сыпь,кожныйзуд, крапивница;частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:часто - астения


Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не описаны.


Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.


Особые указания
Не применять для купирования приступов стенокардии. Не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Триметазидин не влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.