Берголак таблетки 0,5 мг №8 Верофарм ООО (Россия)

Состав Берголак таблетки 0,5 мг №8

Торговое наименование препарата: Берголак
Международное непатентованное наименование: Каберголин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: каберголин - 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лейцин, лактопресс (лактоза безводная), магния стеарат.

Описание: Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Дофаминовых рецепторов агонист
Код АТХ: G02CB03


Фармакодинамика
Агонист дофаминовых рецепторов эрголиновое производное подавляет секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела задержка жидкости остеопороз) и гиперандрогенных (акне гирсутизм и др.) симптомов.
У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона) гинекомастию лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль нарушение полей и остроты зрения функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних - без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней - при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 нед лечения.


Фармакокинетика
Абсорбция - высокая не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тсmах) - 05-4 ч. Связь с белками плазмы - 41-42%. Период полувыведения (Т1/2) составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного Т1/2 состояние равновесной концентрации (Css) достигается через 4 недели терапии. Активно метаболизируется метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18 % и 72 % от принятой дозы каберголина соответственно при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2- 3 %.

Показания
- Предотвращение послеродовой лактации.
- Подавление уже установившейся послеродовой лактации.
- Лечение нарушений связанных с гиперпролактинемией включая аменорею олигоменорею ановуляцию галакторею.
- Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Способ применения и дозы Берголак таблетки 0,5 мг №8

Внутрь во время еды.
Для предотвращения лактации после родов: 1 мг однократно (2 таблетки) в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации: по 025 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза - 1 мг).
С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей однократная доза препарата Берголак не должна превышать 025 мг.
Для лечения нарушений связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 05 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка) или в 2 приема (по 1/2 таблетки например в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 05 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю но может колебаться от 025 до 2 мг в неделю.
Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 45 мг в неделю.
В зависимости от переносимости недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например по 025 мг 1 раз в неделю) с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например увеличение на 025 мг в неделю каждые 2 недели).

Побочные эффекты
Побочные явления обычно преходящие по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носят дозозависимый характер. Возникают в основном в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение "приливы" крови к коже лица спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи каберголин может оказывать сосудосуживающее действие) вальвулопатия редко - ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином - гипотензивное действие) отмечалось бессимптомное снижение артериального давления в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст. диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго головная боль повышенная утомляемость сонливость депрессия мания астения парестезии обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота боль в эпигастральной области боль в животе запор гастрит диспепсия нарушение функции печени.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности кожная сыпь.
Прочие: мастодиния носовое кровотечение транзиторная гемианопсия судороги мышц нижних конечностей алопеция повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови отеки плевральный фиброз дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).

Противопоказания Берголак таблетки 0,5 мг №8

Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата а также к любым алкалоидам спорыньи.
Возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена).
Препарат содержит лактозу. Не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы врожденным дефицитом лактазы Лаппа или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью
Как и другие производные спорыньи каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
-артериальная гипертензия развившаяся на фоне беременности (например преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
-тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы синдром Рейно;
-пептическая язва желудочно-кишечное кровотечение;
-тяжелая печеночная недостаточность;
-тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
-наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз) в том числе в анамнезе;
-одновременный прием с препаратами оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Беременность и лактация
Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились назначение препарата во время беременности возможно только в случае крайней необходимости когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода. Наступления беременности следует избегать в течение как минимум одного месяца после прекращения приема каберголина учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение каберголина в дозе 05-2 мг в неделю по поводу нарушений связанных с гиперпролактинемией не сопровождалось увеличением частоты выкидышей преждевременных родов многоплодной беременности и врожденных пороков развития). Если беременность наступила на фоне лечения каберголином следует рассмотреть целесообразность отмены препарата также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.
Поскольку каберголин подавляет лактацию препарат не следует назначать матерям желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Особые условия Берголак таблетки 0,5 мг №8

Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).
При одновременном применении антагонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина бутирофенона тиоксантена; метоклопрамида и др.) могут ослабить действие каберголина.
Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен но по всей видимости объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.


Передозировка
Симптомы: тошнота рвота боль в животе запор снижение артериального давления ортостатическая гипотензия головная боль судороги икроножных мышц резкая астения потливость сонливость психомоторное возбуждение психоз галлюцинации. Лечение: промывание желудка контроль артериального давления назначение антагонистов дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина бутирофенона тиоксантена; метоклопрамида).


Особые указания
Перед назначением каберголина необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
При увеличении дозы препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей дозы обеспечивающей терапевтический эффект. В период лечения рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сьюоротке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель терапии каберголином.
После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии однако у некоторых пациенток сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации рекомендуется проводить тесты на беременность нe реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи а после восстановления менструации - каждый раз когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Следует использовать барьерные методы контрацепции во бремя лечения каберголином а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения следует рассмотреть целесообразность отмены препарата (см. раздел "Беременность и лактация"). Женщины у которых наступила беременность должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза).
После длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца в т.ч. в анамнезе.
Пациенткам с артериальной гипертензией развившейся на фоне беременности (например преэклампсия) и/или послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех случаях когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию. Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями связанными с гиперпролактинемией не проводились.