Овестин крем вагинальный 1 мг/г ( с аппликатором ) туба 15 г Органон Н.В. (Organon N.V) (Нидерланды)

Состав Овестин крем вагинальный 1 мг/г ( с аппликатором ) туба 15 г

Лекарственная форма: крем вагинальный

Состав:
1 г препарата содержит:
активное вещество: эстриол 1 мг;
вспомогательные вещества: октилдодеканол 50,0 мг, цетилпальмитат 15,0 мг, глицерол 120,0 мг, цетиловый спирт 36,7 мг, стеариловый спирт 88,4 мг, полисорбат-60 32,4 мг, сорбитана стеарат 7,6 мг, молочная кислота 4,0 мг, хлоргексидина дигидрохлорид 0,1 мг, натрия, гидроксид до pH 4,0, вода очищенная до 1000,0 мг.

Описание: однородная масса кремообразной консистенции от белого до почти белого цвета со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа: эстроген
Код АТХ: G03CA

Показания
- Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта связанной с эстрогеновой недостаточностью у женщин в постменопаузе;
- пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах при влагалищном доступе;
- как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Способ применения и дозы Овестин крем вагинальный 1 мг/г ( с аппликатором ) туба 15 г

Овестин® крем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь перед сном.
1 аппликация (аппликатор заполненный до кольцевой отметки) содержит 05 г крема что соответствует 05 мг эстриола.
- При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта:
1 аппликация в сутки в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы основываясь на динамике симптомов до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 введение два раза в неделю).
- Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом:
1 аппликация в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация два раза в неделю в течение 2 недель после операции.
- С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки:
1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

Инструкция по применению для пациентов
1. Крем вводят во влагалище на ночь перед сном.
2. Снимают колпачок с тубы переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия тубы.
3. Наворачивают аппликатор на тубу.
4. Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор пока не остановится поршень.
5. Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.
6. В положении "лежа" вводят крем конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора.
После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После чего цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.
НЕ СЛЕДУЕТ ОПУСКАТЬ АППЛИКАТОР В ГОРЯЧУЮ ИЛИ КИПЯЩУЮ ВОДУ.
Пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться дважды в день). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
При начале или при продолжении лечения климактерических симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.
У женщин не получающих ЗГТ или женщин которые переводятся с непрерывного перорального приема комбинированного препарата для ЗГТ лечение препаратом Овестин® крем можно начинать в любой день. Женщины которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ должны начинать лечение препаратом Овестин® крем через одну неделю после отмены препаратов ЗКТ.

Побочные эффекты
Как и в случае применения любого другого препарата который наносится на поверхности слизистых оболочек крем Овестин® может иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда могут отмечаться напряжённость болезненность чувствительность и увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжи­тельными и преходящими но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
Также встречаются: ациклические кровянистые выделения кровотечения "прорыва" метроррагия.
Сообщается о других нежелательных реакциях возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбини­рованной терапии эстрогенами и прогестагенами.
Нарушения со стороны печени и желче­выводящих путей:
- Желчекаменная болезнь.
Доброкачественные злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):
- Доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии в т.ч. рак эндометрия (дополнительную информацию см. в разделах "Противопоказания" и "Особые указания").
Нарушения психики:
- Деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет (см. раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
- Повышение либидо.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- Хлоазма мультиформная эритема узловатая эритема геморрагическая пурпура.
Существуют данные о развитии риска рака молочной железы рака яичников риска венозной тромбоэмболии риска ишемической болезни сердца риска ишемического инсульта (подробная информация представлена в разделе "Особые указания").

Противопоказания Овестин крем вагинальный 1 мг/г ( с аппликатором ) туба 15 г

- Установленный имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы;
- диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например рак эндометрия);
- кровотечение из влагалища неясной этиологии;
- нелеченная гиперплазия эндометрия;
- наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен легочная тромбоэмболия);
- подтвержденные тромбофилии (например дефицит протеина С протеина S или антитромбина (см. раздел "Особые указания"));
- тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен тромбоэмболия легочной артерии инфаркт миокарда инсульт) церебро­васкулярные нарушения; состояния предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;
- заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
- установленная повышенная чувстви­тельность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- порфирия.

С осторожностью
С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) препарат Овестин® следует применять если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т.к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин®):
- лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;
- факторы риска тромбоэмболий (см. раздел "Особые указания");
- факторы риска эстрогенозависимых опухолей например 1-ая степень наследственности для рака молочной железы;
- артериальная гипертензия;
- доброкачественные опухоли печени (например аденома печени);
- сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
- желчекаменная болезнь;
- желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
- печеночная недостаточность;
- мигрень или (тяжёлая) головная боль;
- системная красная волчанка;
- гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. раздел "Особые указания");
- эпилепсия;
- бронхиальная астма;
- отосклероз;
- семейная гиперлипопротеинемия;
- панкреатит.

Беременность и лактация
Препарат Овестин® противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин® лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
Препарат Овестин® не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Особые условия Овестин крем вагинальный 1 мг/г ( с аппликатором ) туба 15 г

Взаимодействие
В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин® и другими лекарственными средствами.
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями которые индуцируют ферменты участвующие в метаболизме лекарственных средств в особенности ферменты дитохрома Р450 например такие как противосудорожные средства (например фенобарбитал фенитоин карбамазепин) и противомикробные средства (например рифампицин рифабутин невирапин эфавиренц).
Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты содержащие зверобой (Hypericum Perforatum) могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов антикоагулянтов антидепрессантов диуретических гипотензивных гипогликемических лекарственных средств. Лекарственные средства для общей анестезии наркотические анальгетики анксиолитики некоторые гипотензивные лекарственные средства этанол снижают эффективность препарата.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.


Передозировка
Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота рвота и прекращение кровотечений у женщин.
Специфический антидот не известен. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.


Особые указания
- Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени пока польза превышает риск.
- Существуют ограниченные доказа­тельства развития риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее чем у более пожилых.
Медицинское обследование/наблюдение
- Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом противопоказаниями и предупреждениями по применению препарата необходимо провести клиническое обследование включая обследование органов малого таза и молочных желёз. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры частота и характер которых индивидуальны но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах (см. ниже подраздел "Рак молочной железы"). Исследования включая соответствующие методы визуализации например маммографию необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.
Причины для немедленной отмены терапии
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и при возникновении следующих состояний:
- Желтуха или ухудшение функции печени;
- Значительное повышение артериального давления;
- Возникновение головной боли по типу мигрени;
- Беременность.
Гиперплазия эндометрия и карцинома
- Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата не должна превышать 1 аппликации (05 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу более 4 недель. Кроме того в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено что длительный приём эстриола в низких дозах применяемого перорально но не интравагинально может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном повышается риск малоинвазивных и высокодиф­ференцированных опухолей. Ваги­нальные кровотечения во всех случаях требуют обследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.
Рак молочной железы
- Заместительная гормональная терапия может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин получающих лечение эстриолом чем у женщин получающих лечение другими эстрогенами.
- Обобщённые доказательства свидетель­ствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин получающих комбинированную тера­пию эстрогенами и прогестагенами и возможно монотерапию эстрогенами.
- У женщин получающих комбиниро­ванную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.
- При монотерапии эстрогенами увеличение риска существенно ниже чем при их сочетании с прогестагенами.
- Уровень риска зависит от длительности ЗГТ.
- В отношении препарата Овестин® подобный риск не известен. В недавно проведённом популяционном исследо­вании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. В этой связи важно чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.
Рак яичников
- Рак яичников развивается значительно реже чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетель­ствуют о том что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно отличается ли риск при длительном приёме низкоактивных эстрогенов (таких как Овестин®) от такового при монотерапии другими эстрогенами.
Венозные тромбоэмболии
- ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии в 13-3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ чем в более поздние сроки. В отношении препарата Овестин® подобный риск не известен.
- У пациенток с подтверждённой тромбофилией риск ВТЭ высокий а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана (см. раздел "Противопоказания").
- Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов пожилой возраст обширные хирургические вмешательства дли­тельная иммобилизация ожирение (ИМТ >30 кг/м2) беременность/послеродовый период системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией необходимо временно отменить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того как женщина начнёт ходить.
- В отношении женщин которые уже получают лечение антикоагулянтами требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.
- Если препарат Овестин® назначен в качестве "пред- и послеоперационного лечения..." следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.
- При отсутствии ВТЭ в анамнезе но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки ей можно предложить провести скрининговое обследование предва­рительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта не соответствующего заболеванию у родственников либо при обнаружении "тяжёлого" дефекта (например дефицита антитромбина протеина S или протеина С либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.
- Если после начала лечения препаратом Овестин® развивается ВТЭ то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например болезненный отёк ноги внезапная боль в груди одышка).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
- В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов которые свидетельствовали бы о том что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без неё.
Монотерапия эстрогенами
- По данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.
- Риск ишемической болезни сердца несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.
Ишемический инсульт
- Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 15 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.
Другие состояния
- Эстрогены могут вызывать задержку жидкости и поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-­сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем.
- Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.
- Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.
В состав препарата входят цетиловый спирт и стеариновый спирт которые могут вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит).