Мовасин табл.15мг №20 Синтез ОАО (Россия)

Состав Мовасин табл.15мг №20

Торговое наименование препарата: Мовасин
Международное непатентованное наименование: Мелоксикам

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: мелоксикам (в пересчете на 100 % вешество) - 7,5 мг, 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 52,5 мг. 105,00 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M) - 4,50 мг, 9,00 мг, тальк - 4,50 мг, 9,00 мг, магния стеарат - 1,50 мг, 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 79,47 мг, 158,94 мг.

Описание: Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской, без риски для дозировки 7,5 мг, с риской для дозировки 15 мг, светло-жёлтого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: M01AC06


Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени чем в слизистой оболочке желудка или почках что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландинов защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.


Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 75 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 75 мг 04-10 мкг/мл а при использовании дозы 15 мг - 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения минимальной концентрации (Cmin) и максимальной концентрации (Сmах))- Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путём окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9 дополнительное значение и еет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объём распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания
- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Способ применения и дозы Мовасин табл.15мг №20

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 75-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:
- ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 75 мг в сутки.
- остеоартроз: 75 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
- анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза - 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в сутки.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия в т.ч. тошнота рвота абдоминальные боли запор метеоризм диарея; 01-1 % - преходящее повышение активности "печёночных" трансаминаз гипербилирубинемия отрыжка эзофагит гастродуоденальная язва кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое) стоматит; менее 01 % - перфорация ЖКТ колит гепатит гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1 % - анемия; 01-1 % - изменение формулы крови в т.ч. лейкопения тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд кожная сыпь; 01-1 % - крапивница; менее 01 % - фотосенсибилизация буллёзные высыпания мультиформная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 01 % - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: более 1 % - головокружение головная боль; 01-1 % - вертиго шум в ушах сонливость; менее 01 % - спутанность сознания дезориентация эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % - периферические отёки; 01-1 % - повышение артериального давления (АД) сердцебиение "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 01-1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 01 % - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит альбуминурия гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 01 % - конъюнктивит нарушение зрения в т.ч. нечёткость зрения.
Аллергические реакции: менее 01 % - ангионевротический отёк анафилактоидные/анафилактические реакции.

Противопоказания Мовасин табл.15мг №20

- Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным веществам препарата; в состав препарата входит лактоза поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями такими как непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны принимать препарат;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное и неполное сочетание бронхиальной астмы полиноза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность у больных не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
- беременность период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) цереброваскулярные заболевания компенсированная сердечная недостаточность дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение КК 30-60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ наличие инфекции Helicobacter pylori пожилой возраст длительное использование НПВП частое употребление алкоголя тяжёлые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например варфарин);
- антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (например преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация
Противопоказано принимать в период лактации и беременности.

Особые условия Мовасин табл.15мг №20

Взаимодействие
- При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно- язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
- при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних;
- при одновременном применения с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении показан периодический контроль общего анализа крови);
- при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
- при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин тиклопидин варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
- при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма;
- при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.


Передозировка
Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастрии ЖКТ- кровотечение острая почечная недостаточность печёночная недостаточность остановка дыхания асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка приём активированного угля (в течение ближайшего часа) симптоматическая терапия. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.


Особые указания
- Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки а также у пациентов находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ;
- следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с явлениями недостаточности кровообращения у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств;
- у пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования;
- пациенты принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости;
- если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата;
- мелоксикам также как и другие НПВП может маскировать симптомы инфекционных заболеваний;
- применение мелоксикама как и других препаратов блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность поэтому не рекомендуется женщинам желающим забеременеть.