Мелоксикам-Вертекс табл. 15 мг №20 Вертекс АО (Россия)

Состав Мелоксикам таблетки 15 мг №20 Вертекс

Торговое наименование препарата: Мелоксикам-ВЕРТЕКС
Международное непатентованное наименование: Мелоксикам

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: мелоксикам - 7,5 или15 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат дигидрат, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

Описание: Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны. Допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат
Код АТХ: M01AC06


Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.


Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 75 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 75 мг 04-10 мкг/мл а при использовании дозы 15 мг - 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmix и Стах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит 5’-карбокси- мелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9 дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза ревматоидного артрита анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний сопровождающихся болевым синдромом.

Способ применения и дозы Мелоксикам таблетки 15 мг №20 Вертекс

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 75 мг в сутки.
- Остеоартроз: 75 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
- Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в сутки.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия в т.ч. тошнота рвота W абдоминальные боли запор метеоризм диарея; 01 - 1 % - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз гипербилирубинемия отрыжка эзофагит гастродуоденальная язва кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое) стоматит; менее 01 % - перфорация ЖКТ колит гепатит гастрит.
Со стороны органов кроветворения: более 1 % - анемия; 01 - 1 % - изменение формулы крови в т.ч. лейкопения тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд кожная сыпь; 01-1 % крапивница; менее 01 % - фотосенсибилизация буллезные высыпания мультиформная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 01 % - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы более 1 % - головокружение головная боль; 01 - 1 % - вертиго шум в ушах сонливость; менее 01 % - спутанность сознания дезориентация эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы более 1 % - периферические отеки; 01-1%- повышение АД сердцебиение "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы. 01 - 1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 01 % - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит альбуминурия гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 01 % - коньюктивит нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 01 % - ангионевротический отек анафилактоидные/ анафилактические реакции.

Противопоказания Мелоксикам таблетки 15 мг №20 Вертекс

- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции ринита крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит крапивница полипы слизистой оболочки носа астма (бронхиальная));
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания хроническая сердечная недостаточность (ХСН) дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ наличие инфекций Helicobacter pylori пожилой возраст длительное использование НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например варфарин);
- антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон);
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Особые условия Мелоксикам таблетки 15 мг №20 Вертекс

Взаимодействие
- При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
- При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении показан периодический контроль общего анализа крови);
- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин тиклопидин варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
- При одновременном применении с колестирамином в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через ЖКТ.


Передозировка
Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастралии ЖКТ- кровотечение острая почечная недостаточность печеночная недостаточность остановка дыхания асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка прием активированного угля (в течение ближайшего часа) симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.


Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки а также у пациентов находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточного кровообращения у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
- У пациентов с почечной недостаточностью если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
- У пациентов находящихся на диализе дозировка препарата не должна превышать 75 мг/сутки.
- Пациенты принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости.
- Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.