Новокаин р-р д/ин. 0,5% амп. 10 мл №10 Дальхимфарм ОАО (Россия)

Состав Новокаин р-р д/ин.амп. 0,5% 10 мл №10

Торговое наименование препарата: Новокаин
Международное непатентованное наименование: Прокаин

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав:
1 мл раствора содержит
активное вещество: прокаина гидрохлорид (новокаин) 2,5 мг или 5 мг;
вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство
Код АТХ: N01BA


Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием блокирует Na+-каналы препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых но и импульсов др. модальности.
При непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических систем уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием) устраняет спазм гладкой мускулатуры уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Оказывает анальгезирующее гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период снижает возбудимость автоматизм и проводимость) в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 05-1 ч).


Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов в неизмененном виде выводится не более 2%.

Показания
Инфильтрационная анестезия.
Вагосимпатическая шейная паранефральная циркулярная и паравертебральная блокады.

Способ применения и дозы Новокаин р-р д/ин.амп. 0,5% 10 мл №10

Для инфильтрационной анестезии используют растворы 25 мг/мл 5 мг/мл; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - растворы 125 мг/мл 25 мг/мл. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 01% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл или 100-150 мл раствора 25 мг/мл.
При вагосимпатической блокаде вводят 30-100 мл раствора 25 мг/мл.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят раствор 25 мг/мл или 5 мг/мл.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл раствора 25 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные эффекты
Головная боль головокружение сонливость слабость повышение или снижение артериального давления коллапс периферическая вазодилатация брадикардия аритмия боль в грудной клетке метгемоглобинемия аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Противопоказания Новокаин р-р д/ин.амп. 0,5% 10 мл №10

Гиперчувствительность (в т.ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам).
Детский возраст до 12 лет.
Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью
Экстренные операции сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; дети от 12 до 18 лет и пожилые пациенты (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Особые условия Новокаин р-р д/ин.амп. 0,5% 10 мл №10

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии снотворных и седативных препаратов наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин далтепарин данапароид эноксапарин гепарин варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон прокарбазин селегилин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин метоксамин фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств особенно при использовании его в высоких дозах что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС циклофосфамид демекарин экотиофат тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.


Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек головокружение тошнота рвота "холодный" пот учащение дыхания тахикардия снижение артериального давления вплоть до коллапса апноэ метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха галлюцинациями судорогами двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.


Особые указания
Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой дыхательной и центральной нервной систем.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.
Необходимо учитывать что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы токсичность новокаина тем выше чем более концентрированный раствор используется.
Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.