Лидокаин ДС р-р д/ин. 20 мг/мл 2 мл ампулы №5 ВЕТПРОМ АД (Болгария)

Состав Лидокаин ДС р-р д/ин. 20 мг/мл 2 мл ампулы №5

Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Состав: на 1 мл препарата:
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) – 20 мг,вспомогательные вещества:натрияхлорид – 6,0 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство.
Код ATX: N01BB02

Показания к применению Лидокаин ДС р-р д/ин. 20 мг/мл 2 мл ампулы №5

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Способ применения и дозы Лидокаин ДС р-р д/ин. 20 мг/мл 2 мл ампулы №5

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента в месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым растворам (0,9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию. У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной дозе 300 мг.
Дозы, рекомендуемые для взрослых:

Инфильтрационная анестезия:	10мг/мл	20м/мл
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая анестезия:	3-20 мл (30-200 мг)	1,5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	Не более 5 мл (50 мг)	Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети в возрасте до 12 лет
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен.
Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Противопоказания Лидокаин ДС р-р д/ин. 20 мг/мл 2 мл ампулы №5

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.
Атриовентрикулярная (AV) блокада III степени.
Гиповолемия.

С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность, миастения gravis, эпилепсия, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей; в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффекта или удлинению выведения; у пациентов с угнетением дыхания, с коагулопатией, порфирией, синдромом Мелькерссона-Розенталя; в третьем триместре беременности, в период грудного вскармливания; тяжелобольные и ослабленные пациенты, пожилые пациенты (старше 65 лет).
Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии – заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).

Особые условия Лидокаин ДС р-р д/ин. 20 мг/мл 2 мл ампулы №5

Побочное действие
Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.
Частота определена следующим образом:
Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной концентрацией в плазме крови вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости у пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечнососудистой системы (см. также раздел «Передозировка»).
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) – см. также Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Нарушения со стороны нервной системы
К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со стороны органа зрения
Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.
Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Шум в ушах, гиперакузия.
Нарушения со стороны сердца
Брадикардия, угнетение миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии; возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов
Артериальной гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность ферментов печени.
Ранитидин, дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Повышение концентрации лидокаина в плазме крови также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»). Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТз-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать. Лидокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов; у пациентов, получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Дофамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.
Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемых в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение других антиаритмических препаратов, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость миокарда.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и акалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Необходимо соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект лидокаина.
Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания пациента.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина; снижает эффект антимиастенических средств (ирозерин, оксазил и др.). При совместном применении с гепарином, НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Применение с осторожностью
у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
третий триместр беременности.
Лидокаин, раствор для инъекций, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).


Передозировка
СимптомыТоксичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсичность местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение
При возникновении признаков передозировки введение лидокаина следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения центральной нервной системы. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.