Папаверина г/х р-р д/ин. 20 мг/мл амп. 2 мл №10 Борисовский завод медпрепаратов ОАО БЗМП (Беларусь)

Папаверин г/х ампулы 2% -2мл №10
Торговое название: Папаверина гидрохлорид.

Международное непатентованное название: Папаверин/Papaverine.

Лекарственная форма: Раствор для инъекций 2%.

Описание: Прозрачная со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Состав: действующее вещество – Папаверина гидрохлорид – 0,04 г в 2мл раствора, вспомогательные вещества: метионин, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: Средства для лечения функциональных нарушений ЖКТ. Папаверин и его производные.

Код АТХ– A03AD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Папаверин оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.

Механизм действия связан со способностью папаверина блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверин снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверин расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.

Фармакокинетика

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Связывается с белками плазмы на 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5%) в неизменном виде.

Показания к применению

- предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;

- купирование желчной и почечной колики;

- лечение эректильной дисфункции сосудистого генеза;

- лечение облитерирующего эндартериита, спазмов сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

- детский возраст до 1 года;

- угнетение дыхания или коматозное состояние;

- AV-блокада;

- повышенная чувствительность к папаверину;

- глаукома;

- возраст старше 75 лет (риск гипертермии);

- болезнь Пейрони (для интракавернозного введения).

Способ применения и дозы

Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Взрослым назначают по 20-40 мг (1-2 мл 2% раствора) 2-4 раз в сутки (интервал между введениями не менее 4 ч). При внутривенном введении 10мг (1 мл 2% раствора) растворяют в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Высшая разовая доза 200 мг (10 мл 2% раствора), суточная доза – 300мг (15мл 2% раствора).

При лечении эректильной дисфункции сосудистого генеза вводят интракавернозно (в пещеристые тела полового члена) 10мг (0,5 мл 2% раствора) за 20-30 мин до планируемой сексуальной активности.

У лиц старше 70 лет начальная разовая доза папаверина не более 10мг (0,5мл 2раствора).

Детям в возрасте от 1 года до 12 лет назначают в дозе 0,3-0,5 мг/кг веса 2-3 раза в день.

Особые указания

Беременность и лактация. При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены.

Использование в педиатрии. Применение папаверина гидрохлорида у детей 1-го года жизни не рекомендуется в связи с высоким риском развития гипертермии.

Особая осторожность. Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина. У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В терапевтических дозах папаверин не оказывает нежелательного влияния на способность управления автотранспортным средством или иную операторскую деятельность.

Побочное действие

- тошнота, запоры.

- сонливость, повышенная потливость.

- повышение уровня трансаминаз, эозинофилия.

- гипотензия, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия.

- фиброзная индурация полового члена, приапизм при интракавернозном введении.

Взаимодействиес другими лекарственными средствами

При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

У курящих лиц метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.

Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина.

Растворы папаверина фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина).

Передозировка

Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензия.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с молоком и активированным углем, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений и повышение АД.

Для устранения приапизма после интракавернозного введения папаверина выполняют интракавернозные инъекции адреналина, фенилэфрина. В тяжелых случаях прибегают к гемоаспирации и шунтирующим операциям на сосудах полового члена.

Форма выпуска

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке из картона.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в блистерной упаковке, по 1 или 2 блистерные упаковки в пачке из картона.

Условия хранения

Список Б. В защищённом от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.