При заказе до 5 000 рублей стоимость доставки составит:
Инструкция по медицинскому применению препарата Ламиктал® (Lamictal®)
Действующее вещество: Ламотриджин* (Lamotrigine*)
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противосудорожное.
Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, стабилизирует мембраны нейронов и ингибирует высвобождение глутаминовой кислоты, играющей ключевую роль в возникновении эпилептических припадков.
Фармакокинетика
Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника. Cmax в плазме достигается приблизительно через 2,5 ч после приема препарата внутрь. Tmax слегка увеличивается после приема пищи, но уровень абсорбции остается неизменным.
Фармакокинетика имеет линейный характер при приеме в дозе до 450 мг.
Степень связывания ламотриджина с белками плазмы — около 55%. Объем распределения — 0,92–1,22 л/кг.
В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент глюкуронилтрансфераза. Ламотриджин не влияет на фармакокинетику других противоэпилептических препаратов.
У взрослых Cl ламотриджина составляет в среднем 39±14 мл/мин.
Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой. Менее 10% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, около 2% — с фекалиями. Клиренс и T1/2 не зависят от дозы.
Cl ламотриджина, рассчитанный по массе тела, выше у детей, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. У детей T1/2 ламотриджина обычно короче, чем у взрослых.
Имеющиеся данные указывают на отсутствие значимых различий в клиренсе креатинина у больных пожилого возраста, в сравнении с молодыми пациентами.
Средние значения Cl ламотриджина для пациентов с хронической почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе составляют 0,42 мл/мин/кг (хроническая почечная недостаточность), 0,33 мл/мин/кг (между сеансами гемодиализа) и 1,57 мл/мин/кг (во время гемодиализа). Средний T1/2 составляет соответственно 42,9; 57,4 и 13 ч. В течение 4-часового сеанса гемодиализа из организма выводится около 20% ламотриджина. Таким образом, при нарушении функции почек начальная доза ламотриджина вычисляется в соответствии со стандартной схемой назначения противоэпилептического препарата; для пациентов со значительным снижением функции почек рекомендуется снижение поддерживающей дозы.
Средние показатели Cl ламотриджина у пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени (стадии А, B и C по Чайлд-Пью) составляют 0,31; 0,24 и 0,1 мл/мин/кг соответственно. Начальная, возрастающая и поддерживающая дозы должны быть уменьшены приблизительно на 50% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (стадия В) и на 75% — с тяжелой (стадия С). Начальная и возрастающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.
Показания препарата Ламиктал®
Парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические и связанные с синдромом Леннокса-Гасто (у взрослых и детей), биполярные нарушения у взрослых старше 18 лет с преимущественно депрессивными фазами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, существует, по крайней мере, теоретический риск развития врожденных дефектов у плода при приеме препарата во время беременности.
Для того чтобы оценить безопасность ламотриджина при беременности, данных недостаточно.
В настоящее время информация о применении ламотриджина при лактации неполная.
Ламотриджин определяется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 40–60% от его концентрации в плазме. У некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрация ламотриджина в плазме достигает терапевтической.
Побочные действия
Для градации побочных эффектов использовалась классификация ВОЗ:
часто (>1 случая на 100 назначений), иногда (<1 случая на 100 назначений) и редко (<1 случая на 1000 назначений).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожная сыпь, в основном пятнисто-папулезного характера; редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Кожная сыпь обычно появляется в течение первых 8 нед с момента начала применения ламотриджина и проходит при его отмене.
В редких случаях могут развиваться тяжелые кожные реакции, которые в большинстве случаев проходят после отмены препарата (у некоторых пациентов могут оставаться рубцы), а также такие потенциально угрожающие жизни состояния, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайела.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: редко — нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Гематологические нарушения могут быть как связаны, так и не связаны с синдромом гиперчувствительности и синдромом ДВС.
Со стороны иммунной системы: редко — синдром гиперчувствительности с такими проявлениями, как лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, поражение печени, синдром ДВС, полиорганная недостаточность.
Ранние признаки гиперчувствительности (например лихорадка и лимфаденопатия) могут появиться даже при отсутствии кожной сыпи. В подобном случае пациента следует немедленно осмотреть и отменить прием ламотриджина, если нет другой очевидной причины появления таких симптомов.
Кожные высыпания являются частью синдрома гиперчувствительности, степень тяжести которого может быть различной, в редких случаях вплоть до развития полиорганной недостаточности и синдрома ДВС.
Со стороны ЦНС: часто — раздражительность, тревожность, головная боль, утомляемость, сонливость, бессонница, головокружение, нарушение равновесия, тремор, нистагм, атаксия.
Иногда — агрессивность.
Редко — тики, галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение, нарушение равновесия, двигательные расстройства, экстрапирамидные расстройства, хореоатетоз, учащение судорожных припадков.
Со стороны зрения: часто — диплопия, нечеткость зрения, конъюнктивит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — нарушения функции ЖКТ, в т.ч. тошнота, рвота и диарея; редко — повышение показателей печеночных проб, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.
Со стороны скелетно-мышечной системы: часто — артралгия, боли в пояснице; редко — волчаночно-подобный синдром.
Прочие: резкая отмена Ламиктала, как и других противоэпилептических препаратов, может спровоцировать учащение припадков, связанное с развитием синдрома отмены.
Установлено, что при недостаточной эффективности препарата, в т.ч. при эпилептическом статусе, может отмечаться рабдомиолиз, полиорганная дисфункция, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови — иногда с летальным исходом.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, сонливость, рвота, нистагм, атаксия, нарушение сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, дезинтоксикационная терапия.
Меры предосторожности
За исключением тех случаев, когда состояние пациента требует срочной отмены препарата (например при появлении кожных высыпаний), дозу Ламиктала следует уменьшать постепенно в течение 2 нед.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания
Имеются данные о развитии кожных высыпаний, которые обычно отмечались в течение первых 8 нед после начала лечения ламотриджином. В большинстве случаев кожные высыпания были выражены незначительно и проходили самостоятельно, но вместе с тем иногда отмечались серьезные случаи, требующие госпитализации пациента и отмены Ламиктала (например синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Сыпь (легкие формы) является обычно проявлением синдрома гиперчувствительности и является дозонезависимым эффектом, в то время как синдром Лайела и Стивенса-Джонсона — всегда дозозависимы.
Из-за риска развития сыпи превышать начальную дозу и нарушать схему увеличения доз нельзя.
Ламиктал является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, и поэтому он может влиять на метаболизм фолатов при длительной терапии. Однако даже при длительном применении ламотриджин не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, среднего объема форменных элементов в крови, концентрации фолатов в сыворотке (при приеме длительностью до 1 года) или эритроцитах (при приеме длительностью до 5 лет).
При конечной стадии почечной недостаточности возможно накопление метаболита ламотриджина — глюкуронида, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью ламотриджин назначают с осторожностью.
Пациентам, которые получают любой другой препарат, содержащий ламотриджин, не следует принимать Ламиктал без консультации с врачом.
Если расчетная суточная доза — 1–2 мг, разрешается прием Ламиктала в дозе 2 мг через день в течение 2 первых недель. Если расчетная доза менее 1 мг, принимать Ламиктал не следует.
В педиатрической практике не рекомендуется монотерапия препаратом в качестве начального метода лечения у пациентов с первично установленным диагнозом. После достижения противосудорожного эффекта с помощью комбинированной терапии одновременно применяемые с Ламикталом противоэпилептические препараты
можно отменить, и пациенты могут продолжать лечение Ламикталом в виде монотерапии.
Вполне возможно, что детям в возрасте от 2 до 6 лет потребуется поддерживающая доза на верхней границе рекомендованного диапазона доз.
Общие рекомендации по дозированию при эпилепсии
При любом изменении терапии, как с отменой противоэпилептического препарата, который назначался совместно с ламотриджином, так и, наоборот, с присоединением других противоэпилептических препаратов к комбинированной терапии, включающей ламотриджин, необходимо принимать во внимание возможность изменения фармакокинетики ламотриджина.
Производитель
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша (таблетки). Глаксо Веллком Оперэйшенс, Великобритания (таблетки растворимые/жевательные).
Условия хранения препарата Ламиктал®
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ламиктал®
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению в Государственном реестре лекарственных средств
