Реленза пор. д/инг. дозир. 5 мг/доза 20 доз и 1 ингалятор Дискхалер Glaxo Wellcome Production (Франция)

Состав Реленза порошок д/ингаляций дозированный 5 мг/доза 5 ротадисков по 4 ячейки 20 доз и 1 ингалятор Дискхалер

Торговое название: РЕЛЕНЗА
Международное непатентованное название: Занамивир

Лекарственная форма
Порошок для ингаляций, дозированный, 5 мг/доза

Состав
Одна доза содержит
активное вещество - занамивир (микронизированный) 5 мг,
вспомогательное вещество - лактозы моногидрат

Описание
Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные препараты прямого действия.
Код АТС: J05AН01


Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность препарата низкая и в среднем составляет 2%. Примерно 10-20% принятой дозы всасывается системно с достижением пиковой концентрации в сыворотке крови через 1-2 часа после приема препарата. Слабая абсорбция препарата приводит к низкой системной концентрации, поэтому существенного системного влияния после ингаляции не наступает. Сведения об изменении кинетики после повторной ингаляции отсутствуют.
Связывание занамивира с белками плазмы очень низкое (не превышает 10%). Объем распределения составляет 16 л.
После проведения ингаляции, занамивир в высоких концентрациях распространяется по всем отделам респираторного тракта. При применении одной дозы препарата (10 мг) концентрация занамивира определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира, измеренная на 12-ом и 24-м часах после приема препарата примерно в 340 и 52 раза соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте приводит к быстрому ингибированию вирусной нейраминидазы. Двумя основными участками оседания занамивира являются ротоглотка и легкие (в среднем 77.6% и 13.2%, соответственно).
Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.
Период полувыведения занамивира после ингаляции колеблется от 2,6 до 5,0 часов. Общий клиренс находится в пределах от 2,5 до 10,9 литров/час, также как клиренс мочи. Элиминация препарата через почки завершается примерно через 24 часа после приема.
Пожилые пациенты
При терапевтической суточной дозе 20 мг наблюдается низкая биодоступность (10 - 20%), и, как результат, значительное системное влияние занамивира отсутствует. Любое изменение фармакокинетики, которое может возникнуть в связи с возрастом маловероятно, поэтому модификация дозы не рекомендуются.
Дети
Системное действие у детей было близко к 10 мг ингаляционного порошка у взрослых.
Пациенты с нарушениями функции почек
При введении РЕЛЕНЗЫ в рекомендуемых дозах возможно повышение системного влияния у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, однако это не требует изменения дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
РЕЛЕНЗА не метаболизируется, поэтому корректировки дозы не требуется.


Фармакодинамика
РЕЛЕНЗА является мощным и высоко селективным ингибитором нейраминидазы, поверхностного энзима вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению сформированных вирусных частиц из инфицированных клеток и доступу вируса через слизистые на поверхности эпителиальных клеток. Это позволяет вирусу инфицировать другие клетки. Ингибирование этого энзима отражено в отношении репликации вируса гриппа А и В и нейтрализации всех известных субтипов нейраминидазы вируса гриппа А.
РЕЛЕНЗА действует вне клетки, уменьшая размножение вирусов А и В путем ингибирования высвобождения инфекционных вирусов гриппа из эпителиальных клеток респираторного тракта. Репликация вируса гриппа ограниченна поверхностным эпителием респираторного тракта. Лечение острой гриппозной инфекции РЕЛЕНЗОЙ приводит к уменьшению выхода вируса из респираторного тракта.

Показания препарата Реленза®
лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых;
профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Способ применения и дозы Реленза порошок д/ингаляций дозированный 5 мг/доза 5 ротадисков по 4 ячейки 20 доз и 1 ингалятор Дискхалер

Ингаляционно перорально, для обеспечения правильного применения препарата следует использовать прилагаемый Дискхалер.
Пациентам, принимающим другие ингаляционные препараты (например, бронходилататоры), препарат Реленза® следует применять только после этих препаратов.
Лечение
Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.
Профилактика
Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность применения может быть увеличена до 1 мес, если риск заражения сохраняется более 10 дней (например предполагается более длительный контакт с заболевшими).
Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.

Инструкция по использованию Дискхалера с ротадисками
Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска препарата Реленза®).
Дискхалер состоит из следующих частей:
- корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;
- чехол для мундштука;
- выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается ротадиск.
Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.
Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.
Важно! Не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер
1. Снять чехол с мундштука, убедиться что мундштук чистый внутри и снаружи.
2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.
3. Вытянуть лоток полностью, сжав большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.
4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.
Проведение ингаляции
5. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу ротадиска. Закрыть крышку.
Важно! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.
6. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.
7. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.
Важно! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией!
Для проведения повторных ингаляций повторить пункты 5 и 6.

Замена пустого ротадиска
Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После 4 ингаляций пустой ротадиск заменить на новый (пункты 2–4).
Важно! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Противопоказания Реленза порошок д/ингаляций дозированный 5 мг/доза 5 ротадисков по 4 ячейки 20 доз и 1 ингалятор Дискхалер

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Эффективность и безопасность занамивира при беременности и лактации не изучалась.
Экспериментальные исследования на животных показали, что занамивир проникает через плаценту и в грудное молоко, тем не менее не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пери- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.
Тем не менее, занамивир не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, особенно в I триместре, применение возможно, только если ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Побочные действия
В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая отек лица и гортани.
Со стороны дыхательных путей: очень редко — бронхоспазм, затруднение дыхания.
Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — сыпь, крапивница, тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Особые условия Реленза порошок д/ингаляций дозированный 5 мг/доза 5 ротадисков по 4 ячейки 20 доз и 1 ингалятор Дискхалер

Передозировка
Случайная передозировка маловероятна из-за особенностей формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности после перорального приема занамивира.
При ингаляционном применении 64 мг в сутки (более чем в 3 раза превышает рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении в течение 5 дней в дозе 1200 мг/сут.


Особые указания
Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамивира, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.
Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде, отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир (преимущественно зарегистрированы у детей в Японии). Эти явления наблюдались в основном на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск-польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.