Тиолепта раствор для инфузий 12 мг/мл флакон 50 мл №1

Состав Тиолепта раствор для инфузий 12 мг/мл флакон 50 мл №1

Торговое название: Тиолепта®
Международное непатентованное название: тиоктовая кислота

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав
1 мл раствора для инфузий содержит:
Действующее вещество: тиоктовая кислота (альфалипоевая кислота) 12,00 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин (N-метил-Dглюкамин) 15,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 400) 30,00 мг, повидон К-17 (Коллидон® 17 PF или Пласдон С15) 10,00 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Примечание: 1) активным веществом является меглюминовая соль тиоктовой кислоты, получаемая из тиоктовой кислоты и меглюмина.
2) теоретическая осмолярность 269 мОсм/л.

Описание: Прозрачный раствор светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средство.
Код АТХ
А16АХ01


Фармакодинамика
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Улучшает трофику нейронов. Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.


Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации - 10-11 мин. Площадь под кривой «концентрация-время» - около 5 мкг×ч/мл.
Биодоступность – 30 %. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения - 20-50 мин.

Показания к применению Тиолепта раствор для инфузий 12 мг/мл флакон 50 мл №1

- Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Способ применения и дозы Тиолепта раствор для инфузий 12 мг/мл флакон 50 мл №1

При тяжелых формах диабетической и алкогольной полинейропатии препарат вводят внутривенно капельно, 600 мг (50 мл раствора 12 мг/мл) 1 раз в день. В начале курса препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем возможен переход на пероральную форму препарата (таблетки) в дозе 300-600 мг в сутки. Препарат следует вводить медленно, не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 минуту. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения - не менее 12 минут).
При применении препарата флаконы раствора для инфузий помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.

Противопоказания Тиолепта раствор для инфузий 12 мг/мл флакон 50 мл №1

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к какому-либо другому компоненту препарата;
Детский возраст до 18 лет;
Беременность;
Период грудного вскармливания.

С осторожностью
Одновременное применение: с цисплатином; препаратами, содержащими железо, магний, кальций; с гипогликемическими препаратами; препаратами инсулина;
Пациенты с сахарным диабетом;
Нарушение функции печени и почек.

Применение при беременности и лактации
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения. Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота (альфалипоевая кислота) в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые условия Тиолепта раствор для инфузий 12 мг/мл флакон 50 мл №1

Побочное действие
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:
Очень часто - ≥ 1/10 назначений;
Часто - ≥ 1/100 до ≤1/10 назначений;
Нечасто - ≥ 1/1000 до ≤1/100 назначений;
Редко - ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000 назначений;
Очень редко - ≤1/ 10000 назначений;
Частота неизвестна - невозможно установить из имеющихся данных.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит. Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений; судороги.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: диплопия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: аллергические реакции - крапивница, кожный зуд, экзема, кожная сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Частота неизвестна: в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови. При этом могут возникнуть симптомы гипогликемии: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения;
Очень редко: аллергические реакции в месте введения - раздражение, гиперемия или припухлость; в случае быстрого введения препарата возможно повышение внутричерепного давления (возникает чувство тяжести в голове), затруднение дыхания. Данные реакции проходят самостоятельно.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.


Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция). При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии. Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.


Передозировка
Симптомы: до настоящего времени неизвестны.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.


Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, тошнота) следует немедленно прекратить терапию. В единичных случаях при применении препарата Тиолепта® у пациентов с отсутствием гликемического контроля и в тяжелом общем состоянии могут развиться серьезные анафилактические реакции.
Употребление алкоголя в период терапии препаратом Тиолепта® снижает эффективность препарата и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии. Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Описаны случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Возможность появления АИС определяется наличием у пациентов аллелей HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03.