- Дистанционно онлайн (по ссылке от нашего специалиста);
- Банковской картой;
- Наличными.
Конвулекс табл. с пролонгированным высвобождением п/п/о 500 мг №50 Gerot Pharmazeutika GmbH (Австрия)
* Реальный внешний вид товара может отличаться от изображений, представленных на сайте.
Производитель: Gerot Pharmazeutika GmbH (Австрия)
Условия хранения: до 25 C°
•
Нет в наличии
* Цена действительна при оформлении товара на сайте
Инструкция по применению Конвулекс табл. с пролонгированным высвобождением п/п/о 500 мг №50 Gerot Pharmazeutika GmbH (Австрия) цена
Конвулекс таб.пролонг.п/о 500мг №50
Состав
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
Действующие вещества
Вальпроат натрия 500 мг.
Вспомогательные вещества
Моногидрат лимонной кислоты, этилцеллюлоза, эудражит RS30D, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, эудражит L30D, дибутилфталат, натрия кармеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, ванилин, симетикон.Во флаконе 50 таблеток.
В упаковке 1 флакон.
Показания к применению
Эпилепсия любого генеза.
Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга).
Расстройства поведения, связанные с эпилепсией.
Фебрильные судороги у детей.
Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.
Фармакокинетика
Всасывание
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C max в плазме отмечается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
Распределение
C ss достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.
При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%.
Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.
Метаболизм
Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, в небольших количествах - с калом и выдыхаемым воздухом. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.
При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T 1/2 .
У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.
Клиническая фармакология
Противоэпилептический препарат.
Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.
Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.
При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.
При необходимости применения Конвулекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.
Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, составляет 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени.
Тяжелые нарушения функции поджелудочной железы.
Порфирия.
Геморрагический диатез.
Выраженная тромбоцитопения.
I триместр беременности.
Лактация (грудное вскармливание).
Детский возраст до 3 лет (для таблеток с пролонгированным действием).
Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.
С особой осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, поражения костного мозга; при нарушениях функции почек; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; при органических поражениях мозга; при гипопротеинемии.
Побочное действие
Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.
Со стороны пищеварительной системы
Возможн
Тошнота.
Рвота
Гастралгия.
Анорексия или повышение аппетита
Диарея.
Гепатит.
Редко
Запор.
Панкреатит.
Вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).
Со стороны ЦНС
Возможен
Тремор.
Диплопия.
Нистагм.
Мелькание "мушек" перед глазами.
Редко
Изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность).
Атаксия.
Головокружение.
Сонливость.
Головная боль.
Дизартри
Ступор.
Нарушение сознания.
Кома.
Со стороны системы кроветворения
Возможн
Анемия.
Лейкопения.
Тромбоцитопения.
Снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.
Со стороны обмена веществ
Возможно уменьшение или увеличение массы тела.
Со стороны эндокринной системы
Возможны
Дисменорея.
Вторичная аменорея.
Увеличение молочных желез.
Галакторея.
Со стороны лабораторных показателей
Гиперкреатининемия.
Гипераммониемия.
Гипербилирубинемия.
Незначительное повышение активности печеночных трансаминаз.
ЛДГ (дозозависимое).
Аллергические реакции
возможн
Кожная сыпь.
Крапивница.
Ангионевротический отек.
Фотосенсибилизация.
Синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие
Отеки.
Выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).
Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
Взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.
Гепатотоксические средства (в т.ч. этанол) повышают вероятность развития поражений печени.
Препараты, снижающие порог судорожной готовности (в т.ч. трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства), уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.
Конвулекс усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противосудорожных средств (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических средств, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей.
Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс усиливает эффекты антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (необходима коррекция дозы).
Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Состав
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
Действующие вещества
Вальпроат натрия 500 мг.
Вспомогательные вещества
Моногидрат лимонной кислоты, этилцеллюлоза, эудражит RS30D, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, эудражит L30D, дибутилфталат, натрия кармеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, ванилин, симетикон.Во флаконе 50 таблеток.
В упаковке 1 флакон.
Показания к применению
Эпилепсия любого генеза.
Эпилептические припадки (в т.ч. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга).
Расстройства поведения, связанные с эпилепсией.
Фебрильные судороги у детей.
Маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.
Фармакокинетика
Всасывание
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C max в плазме отмечается через 3-4 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
Распределение
C ss достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.
При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%.
Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.
Метаболизм
Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, в небольших количествах - с калом и выдыхаемым воздухом. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.
При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T 1/2 .
У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.
Клиническая фармакология
Противоэпилептический препарат.
Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.
Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.
При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.
При необходимости применения Конвулекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.
Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, составляет 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени.
Тяжелые нарушения функции поджелудочной железы.
Порфирия.
Геморрагический диатез.
Выраженная тромбоцитопения.
I триместр беременности.
Лактация (грудное вскармливание).
Детский возраст до 3 лет (для таблеток с пролонгированным действием).
Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.
С особой осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, поражения костного мозга; при нарушениях функции почек; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; при органических поражениях мозга; при гипопротеинемии.
Побочное действие
Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.
Со стороны пищеварительной системы
Возможн
Тошнота.
Рвота
Гастралгия.
Анорексия или повышение аппетита
Диарея.
Гепатит.
Редко
Запор.
Панкреатит.
Вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).
Со стороны ЦНС
Возможен
Тремор.
Диплопия.
Нистагм.
Мелькание "мушек" перед глазами.
Редко
Изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность).
Атаксия.
Головокружение.
Сонливость.
Головная боль.
Дизартри
Ступор.
Нарушение сознания.
Кома.
Со стороны системы кроветворения
Возможн
Анемия.
Лейкопения.
Тромбоцитопения.
Снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью.
Со стороны обмена веществ
Возможно уменьшение или увеличение массы тела.
Со стороны эндокринной системы
Возможны
Дисменорея.
Вторичная аменорея.
Увеличение молочных желез.
Галакторея.
Со стороны лабораторных показателей
Гиперкреатининемия.
Гипераммониемия.
Гипербилирубинемия.
Незначительное повышение активности печеночных трансаминаз.
ЛДГ (дозозависимое).
Аллергические реакции
возможн
Кожная сыпь.
Крапивница.
Ангионевротический отек.
Фотосенсибилизация.
Синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие
Отеки.
Выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).
Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.
Взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.
Гепатотоксические средства (в т.ч. этанол) повышают вероятность развития поражений печени.
Препараты, снижающие порог судорожной готовности (в т.ч. трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства), уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.
Конвулекс усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противосудорожных средств (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических средств, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей.
Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс усиливает эффекты антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (необходима коррекция дозы).
Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Инструкция по медицинскому применению в Государственном реестре лекарственных средств
