Экофомурал гранулы для приготовления раствора для приема внутрь пакет 3 г №1 АВВА РУС АО (Россия)

Состав Экофомурал гранулы для приготовления раствора для приема внутрь пакет 3 г №1

Торговое наименование препарата: Экофомурал
Международное непатентованное наименование: Фосфомицин

Лекарственная форма: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь.

Состав:
Состав на один пакет:
активное вещество: фосфомицина трометамол (в пересчете на 100% веще¬ство) - 3,752 г/5,629 г в пересчете на фосфомицин - 2,0 г/3,0 г; вспомогательные вещества: лактулоза - 1,000 г/1,500 г, натрия сахаринат - 0,010 г/0,016 г, ароматизатор клубничный - 0,070 г/0,070 г, мальтитол - до массы 6,0 г/ до массы 8,0 г.

Описание: Смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета с клубничным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик
Код АТХ: J01XX01


Фармакодинамика
Экофомурал® (активное вещество: фосфомицин) - антибиотик широкого спектра действия производное фосфоновой кислоты.
Экофомурал® являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата инакти¬вирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу необ¬ратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнола пируватом ингибирует синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кисло¬ты в результате чего подавляется начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий и как следствие происходит гибель мик¬робной клетки (бактерицидное действие). Инактивация фермента N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазы снижает вероятность возникно-вения перекрестной резистентности к антибиотикам с аналогичным меха¬низмом действия и создает условия для синергизма (в экспериментах in vitro выявлен синергитический эффект с амоксициллином цефалексином пипемидиновой кислотой).
Invitro к фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophyticus Enterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli Klebsiella pneumonia Citrobacler spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis) мик¬роорганизмы.
Invitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыво¬дящих путей.


Фармакокинетика
Всасывание:
Фосфомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при перо¬ральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 30 г составляет от 34 до 65 %. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) наблюдается через 2-25 часа (Тmах.) после перорального приема и составляет 22-32 мг/л (Сmах.). Период полувыведения из плазмы крови равен 4 часам.
Распределение:
Фосфомицин не связывается с белками плазмы не метаболизируется в орга¬низме накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 30 г в моче достигается высокая концентрация антибиотика (от 1053 до 4415 мг/л) па 99 % бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л и поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов что предполагает однодневный курс лечения с однократным введением препарата.
Выведение:
90 % фосфомицина выводится почками в неизменном виде с созданием вы¬соких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы препарата выво¬дится кишечником в неизменном виде. У пациентов с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) включая возрастные фи¬зиологические снижения функции почек (лица пожилого возраста) период полувыведения фосфомицина удлиняется но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Показания
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации вы¬зываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острые не¬осложненные инфекции мочевыводящих путей; бессимптомная бактериурия; профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вме¬шательства и трансуретральных диагностических исследований.

Способ применения и дозы Экофомурал гранулы для приготовления раствора для приема внутрь пакет 3 г №1

Экофомурал применяют однократно натощак за 2-3 ч до или после приема пищи предпочтительно перед сном предварительно опорожнив мочевой пу¬зырь: взрослым и детям старше 12 лет в суточной дозе 30 г детям от 5 до 12 лег в суточной дозе 20 г. Содержимое пакета растворяют в ½ стакана во¬ды
Курс лечения составляет 1 день.
Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве диагностических процедурах указанная выше доза принимается 2 раза - за 3 ч до вмешательства и через 24 ч после него.

Побочные эффекты
Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота изжога понос) кожная сыпь аллергические реакции головная боль голово¬кружение астения парестезия (ощущение онемения кожи "ползание мура¬шек") неврит зрительного нерва тахикардия снижение артериального дав¬ления кожный зуд бронхиальная астма ангионевротический отек крапив¬ница анафилактический шок рвота диспепсия псевдомембранозный колит боль в животе повышение активности "печеночных" трансаминаз вульвовагинит тромбоцитоз лейкопения.

Противопоказания Экофомурал гранулы для приготовления раствора для приема внутрь пакет 3 г №1

Повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин) дети младше 5 лет дефицит сахаразы/изомальтазы неперено¬симость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация
При беременности применяют только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении пре¬парата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на время терапии.

Особые условия Экофомурал гранулы для приготовления раствора для приема внутрь пакет 3 г №1

Взаимодействие
Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом антацидами или препаратами содержащими соли кальция так как это может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и моче. Одновременный прием с другими препаратами которые усиливают мотори¬ку желудочно-кишечного тракта также может привести к снижению концен¬трации фосфомицина в сыворотке крови и моче.


Передозировка
Симптомами передозировки являются диарея вестибулярный синдром на¬рушение слуха "металлический" вкус и общие нарушения вкуса. При стой¬кой диарее назначается симптоматическое лечение.
В случае передозировки рекомендуется повышать диурез приемом жидкости внутрь.


Особые указания
Прием Экофомурала® во время еды приводит к замедлению его всасывания в связи с чем рекомендуется принимать препарат за 2-3 часа до или после приема пищи.
Во время или после лечения фосфомицином может возникнуть диарея в данном случае следует исключить диагноз псевдомембранозного колита ко¬торый требует назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение препаратов подавляющих перистальтику кишечника.
Больным сахарным диабетом следует учитывать что в состав препарата вхо¬дит мальтитол. Для метаболизма мальтитола необходим инсулин но из-за его медленного и плохого всасывания из желудочно-кишечного тракта маль¬титол незначительно влияет на концентрацию глюкозы в плазме поэтому коррекция дозы гипогликемических препаратов не требуется.
Из-за содержания мальтитола Экофомурал® не рекомендуется принимать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.