Цилапенем пор. д/инф. 500 мг+500 мг фл. №1 Белмедпрепараты РУП (Беларусь)

Состав Цилапенем пор. д/инф. 500 мг+500 мг фл. №1

Торговое наименование препарата: Цилапенем
Международное непатентованное наименование: Имипенем + Циластатин

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав:
Состав на 1 бутылку:
активные вещества: имипенема моногидрат (в пересчете на имипенем) - 0,265 г (0,250 г) или 0,530 г (0,500 г), циластатин натрия (в пересчете на циластатин) - 0,266 г (0,250 г) или 0,532 г (0,500 г);
вспомогательное вещество: натрия гидрокарбонат - 0,010 г или 0,020 г.

Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-карбапенем+дегидропептидазы ингибитор
Код АТХ: J01DH51

Показания
Цилапенем для внутривенного введения применяется при лечении тяжелых инфекций вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. А также для эмпирической терапии инфекционного процесса еще до определения его бактериальных возбудителей.
- Инфекции нижних дыхательных путей вызванных Streptococcus pneumoniae Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы) Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella spp Serratia marcescens;
- Инфекции мочевыводящих путей (осложненных и неосложненных) вызванных Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы) Enterobacter spp. Escherichia coli Klebsiella spp Morganella morganii Proteus vulgaris Providencia rettgeri Pseudomonas aeruginosa;
- Интраабдоминальная инфекция вызванная Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы) Staphylococcus epidermidis Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli Klebsiella spp Morganella morganii Proteus spp. Pseudomonas aeruginosa Bifidobacterium spp. Clostridium spp. Eubacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Bacteroides spp. включая B.fragilis Fusobacterium spp.;
- Гинекологические инфекции вызванные Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы) Staphylococcus epidermidis Escherichia coli; Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В) Enterobacter spp. Escherichia coli Gardnerella vaginalis Klebsiella spp Proteus spp Bifidobacterium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Bacteroides spp. включая B.fragilis;
- Бактериальная септицемия вызванная Streptococcus pneumoniae Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы) Enterobacter spp. Escherichia coli Klebsiella spp Serratia spp. Bacteroides spp. Bacteroides fragilis Pseudomonas aeruginosa;
- Инфекции костей и суставов вызванных Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы) Staphylococcus epidermidis Enterobacter spp. Pseudomonas aeruginosa;
- Инфекции кожи и мягких тканей вызванных Streptococcus pyogenes Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus (пенициллиназапродуцирующие штаммы) Staphylococcus epidermidis Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli Klebsiella spp Morganella morganii Proteus vulgaris Providencia rettgeri Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Bacteroides spp. включая B.fragilis Fusobacterium spp.;
- Инфекционный эндокардит вызванныйStaphylococcus aureus (пенициллиназа­продуцирующие штаммы);
- Предупреждение послеоперационных инфекций у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Способ применения и дозы Цилапенем пор. д/инф. 500 мг+500 мг фл. №1

Препарат вводят внутривенно капельно. Лекарственная форма для внутримышечного введения не должна использоваться для внутривенных инфузий и наоборот. В рекомендациях по дозировке Цилапенема указано количество имипенема подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы Цилапенема должен основываться на степени тяжести инфекции и распределяться на несколько приемов в равных дозах с учетом степени чувствительности одного или нескольких патогенных микроорганизмов функции почек и массы тела.
Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек
Дозировки Цилапенема приведенные в Таблице 1 рассчитаны для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 70 мл/мин/173 м ) и массой тела > 70 кг. У пациентов с клиренсом креатинина < 70 мл/мин/173 м2 (см. Таблицу 2) и/или массой тела менее 70 кг (см. Таблицу 3) необходимо снижение дозы препарата. Особенно важно снижение дозы в зависимости от массы тела у тех больных у которых масса значительно ниже 70 кг и/или имеется умеренно выраженная или тяжелая почечная недостаточность.
Средняя терапевтическая суточная доза составляет 1 - 2 г имипенема разделенная на 3-4 приема (см. Таблицу 1). Для лечения инфекций средней тяжести препарат может также применяться в дозе 1 г дважды в день.
В случае инфекций вызванных менее чувствительными микроорганизмами суточная доза препарата для внутривенных инфузий может быть увеличена до максимальной - 4 г имипенема в сутки или 50 мг/кг в сутки в зависимости от того какая доза будет меньше.
Каждая доза Цилапенема для внутривенных инфузий меньше или равная 05 г должна вводиться внутривенно в течение 20-30 минут. Каждая доза свыше 05 г должна вводиться внутривенно на протяжении 40-60 мин. Больным у которых во время инфузий появляется тошнота следует уменьшить скорость введения препарата.
Таблица 1. Режим дозирования Цилапенема для внутривенных инфузий взрослым пациентам с нормальной функцией почек и весом > 70 кг*

Степень тяжести инфекции	Доза имипенема	Перерыв между инфузиями	Общая суточная доза
Легкая	025 г	6 часов	10 г
Средняя	05 г	8 часов	15 г
	10 г	12 часов	20 г
Тяжелая (чувствительные возбудители)	05 г	6 часов	20 г
Тяжелая и/или угрожающая жизни вызванная менее чувствительными микроорганизмами (в первую очередь некоторыми штаммами P.aerusinosa)	10 г	8 часов	30 г
10 г	6 часов	40 г

* У пациентов с массой тела менее 70 кг необходимо дальнейшее пропорциональное снижение вводимых доз.
В связи с высокой антимикробной активностью Цилапенема рекомендуется чтобы его общая суточная доза не превышала 50 мг/кг или 4 г (имипенема)/сутки. Однако больные муковисцидозом с нормальной почечной функцией получали лечение в дозе до 90 мг/кг в сутки разделенной на несколько приемов при этом общая доза не превышала 4 г (имипенема) в день. Препарат применяется в монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае подтвержденных или предполагаемых инфекций например сепсиса.
Режим дозирования у взрослых с нарушенной функцией почек
Для коррекции дозы препарата при лечении взрослых пациентов с нарушенной функцией почек необходимо:
основываясь на характеристиках инфекции выбрать из Таблицы 1 общую суточную дозу препарата. Из Таблицы 2 подобрать соответствующую уменьшенную дозу препарата исходя из суточной дозы (Таблица 1) и клиренса креатинина данного пациента. (Для расчета времени инфузий см. Раздел "Способ применения и дозы: Схема дозирования для взрослых пациентов с нормальной функцией почек").
Таблица 2. Режим дозирования для внутривенных инфузий у взрослых с нарушенной функцией почек и массой тела > 70 кг*

Общая суточная доза имипенема в г из Таблицы 1 Клиренс креатинина (мл/мин/173 м2) 41-70 21-40 6-20 10 г в день по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 12 часов по 0,25 г через 12 часов 15 г в день по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 12 часов 20 г в день по 0,5 г через 8 часов по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 12 часов 30 г в день по 0,5 г через 6 часов по 0,5 г через 8 часов по 0,5 г через 12 часов 40 г в день по 0,75 г через 8 часов по 0,5 г через 6 часов по 0,5 г через 12 часов

* У пациентов с массой тела менее 70 кг необходимо дальнейшее пропорциональное снижение вводимых доз.

Таблица 3. Режим дозирования для внутривенных инфузий у взрослых с массой тела менее 70 кг Максимальная суточная доза 10 г Масса тела (кг) Клиренс креатинина (мл/мин/173 м2) >71 41-70 21-40 6-20 >70 по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 12 часов по 0,25 г через 12 часов 60-69 по 0,25 г через 8 часов по 0,125 г через 6 часов по 0,25 г через 12 часов по 0,125 г через 12 часов 50-59 по 0,125 г через 6 часов по 0,125 г через 6 часов по 0,125 г через 8 часов по 0,125 г через 12 часов 40-49 по 0,125 г через 6 часов по 0,125 г через 8 часов по 0,125 г через 12 часов по 0,125 г через 12 часов 30-39 по 0,125 г через 8 часов по 0,125 г через 8 часов по 0,125 г через 12 часов по 0,125 г через 12 часов Максимальная суточная доза 15 г Масса тела (кг) Клиренс креатинина (мл/мин/173 м2) >71 41-70 21-40 6-20 >70 по 0,5 г через 8 часов по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 12 часов 60-69 по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 12 часов 50-59 по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 12 часов по 0,25 г через 12 часов 40-49 по 0,25 г через 8 часов по 0,125 г через 6 часов по 0,125 г через 8 часов по 0,125 г через 12 часов 30-39 по 0,125 г через 6 часов по 0,125 г через 8 часов по 0,125 г через 8 часов по 0,125 г через 12 часов Максимальная суточная доза 20 г Масса тела (кг) Клиренс креатинина (мл/мин/173 м2) >71 41-70 21-40 6-20 >70 по 05 г через 6 часов по 05 г через 8 часов по 025 г через 6 часов по 025 г через 12 часов 60-69 по 05 г через 8 часов по 025 г через 6 часов по 025 г через 8 часов по 025 г через 12 часов 50-59 по 025 г через 6 часов по 025 г через 6 часов по 025 г через 8 часов по 025 г через 12 часов 40-49 по 025 г через 6 часов по 025 г через 8 часов по 025 г через 12 часов по 025 г через 12 часов 30-39 по 025 г через 8 часов по 0125 г через 6 часов по 0125 г через 8 часов по 0125 г через 12 часов Максимальная суточная доза 30 г Масса тела (кг) Клиренс креатинина (мл/мин/173 м2) >71 41-70 21-40 6-20 >70 по 10 г через 8 часов по 0,5 г через 6 часов по 0,5 г через 8 часов по 0,5 г через 12 часов 60-69 по 0,75 г через 8 часов по 0,5 г через 8 часов по 0,5 г через 8 часов по 0,5 г через 12 часов 50-59 по 0,5 г через 6 часов по 0,5 г через 8 часов по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 12 часов 40-49 по 0,5 г через 8 часов по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 12 часов 30-39 по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 12 часов Максимальная суточная доза 40 г Масса тела (кг) Клиренс креатинина (мл/мин/173 м2) >71 41-70 21-40 6-20 >70 по 10 г через 6 часов по 0,75 г через 8 часов по 0,5 г через 6 часов по 0,5 г через 12 часов 60-69 по 10 г через 8 часов по 0,75 г через 8 часов по 0,5 г через 8 часов по 0,5 г через 12 часов 50-59 по 0,75 г через 8 часов по 0,5 г через 6 часов по 0,5 г через 8 часов по 0,5 г через 12 часов 40-49 по 0,5 г через 6 часов по 0,5 г через 8 часов по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 12 часов 30-39 по 0,5 г через 8 часов по 0,25 г через 6 часов по 0,25 г через 8 часов по 0,25 г через 12 часов

При ведении дозы Цилапенема в 05 г пациентам с клиренсом креатинина 6-20 мл/мин/173 м2 возможно увеличение риска развития судорог. Цилапенем не следует вводить внутривенно больным с клиренсом креатинина меньше 5 мл/мин/173 м2 за исключением тех случаев когда не позднее чем через 48 ч после инфузии Цилапенема будет проводиться гемодиализ.
Гемодиализ
При лечении пациентов с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/173 м2 находящихся на гемодиализе следует руководствоваться рекомендациями по режиму дозирования Цилапенема для пациентов с клиренсом креатинина 6-20мл/мин/173 м2 (см. Раздел "Способ применения и дозы: Схема дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек").
Как имипенем так и циластатин выводятся во время гемодиализа из системы кровообращения. В связи с этим Цилапенем для внутривенных инфузий должен вводиться больным после гемодиализа и затем через 12-ти часовые интервалы с момента завершения процедуры. За больными находящимися на гемодиализе особенно при наличии у них заболеваний центральной нервной системы должно осуществляться тщательное наблюдение; назначение Цилапенема больным которым проводится гемодиализ рекомендовано только в тех случаях когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог (см. Раздел "С осторожностью").
В настоящее время нет достаточных данных для того чтобы рекомендовать препарат для внутривенных введений больным находящимся на перитонеальном диализе. Состояние почек у больных пожилого возраста не может быть в полной мере определено только на основании измерения уровня остаточного азота крови или креатинина. Для подбора дозировок таким больным рекомендуется определение клиренса креатинина.
Профилактика: режим дозирования для взрослых пациентов
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых Цилапенем для внутривенных инфузий следует вводить в дозе 1 г при вводной анестезии и затем 1 г через три часа. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например при операциях на толстой и прямой кишке) следует вводить две дополнительные дозы по 05 г через 8 и 16 часов после вводного наркоза.
Режим дозирования для детей с 3-х месячного возраста:
- дети старше 3 месяцев с массой тела менее 40 кг применяют в дозе 15 мг/кг каждые 6 часов;
- дети с массой тела более 40 кг должны получать такие же дозы как и взрослые пациенты.
Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Вводят путем внутривенных ин?

Противопоказания Цилапенем пор. д/инф. 500 мг+500 мг фл. №1

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам) беременность (только по "жизненным'' показаниям) ранний детский возраст (до 3 месяцев); у детей - тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл) хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 5 мл/мин без проведения гемодиализа).

С осторожностью
Псевдомембранозный колит пациенты с клиренсом креатинина менее 70 мл/мин/173 м2 заболевания центральной нервной системы период лактации пожилой возраст судороги в анамнезе высокая судорожная готовность противосудорожная терапия вальпроевой кислоты (снижение эффективности терапии) пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе пациентам находящимся на гемодиализе.

Беременность и лактация
Во время беременности препарат применяют только по "жизненным" показаниям когда ожидаемая польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода. Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение Цилапенема признается необходимым то кормление ребенка грудным молоком следует прекратить.