Офлоксацин табл. п/п/о 400 мг №10 Озон ООО (Россия)

Состав Офлоксацин табл. п/о 400 мг № 10

Торговое наименование препарата: Офлоксацин
Международное непатентованное наименование: Офлоксацин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:
На одну таблетку:
Активное вещество: офлоксацин - 400,0 мг
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 139,0 мг, крахмал картофельный - 60,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 32,0 мг, кроскармеллоза натрия - 13,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 8,50 мг, макрогол- 4000 - 2,20 мг, титана диоксид - 4,30 мг.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство-фторхинолон
Код АТХ: S01AE01


Фармакодинамика
Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК- гиразы что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.
Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия включающим микроорганизмы устойчивые к другим антибиотикам в том числе штаммы вырабатывающие бета-лактамазы.
Активен (МПК ≤ 05 мг/л) в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы) Staphylococcus spp. (коагулазонегативные); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Haemophilus ducreyi Klebsiella oxytoca Morganella morganii Moraxella catarrhalis продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris Plesiomonas spp. Salmonella enterica Shigella spp. Serratia marcescens Yersinia enterocolitica; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Mycoplasma hominis Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp. Gardnerella vaginalis Pseudomonas aeruginosa Staphylococcus epidermidis Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые) Streptococcus pyogenes Streptococcus spp. группы viridians Streptococcus bovis Streptococcus agalactae Klebsiella pneumoniae Mycobacterium leprae Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивы к офлоксацину: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) Nocardia asteroides Enterococcus spp. Treponema pallidum Listeria monocytogenes большинство анаэробов в том числе Peptostreptococcus spp. Eubacterium spp. Fusobacterium spp. Clostridium difficile.


Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность более 96% связь с белками плазмы 25%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа максимальная концентрация офлоксацина после однократного приема в дозе 200 мг и 400 мг составляет соответственно 25 мкг/мл и 5 мкг/мл. Прием пищи может замедлять всасывание но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах тканях и жидкостях организма проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации превышающие концентрации в сыворотке крови наблюдаются в интерстициальной ткани слюне мокроте ткани легкого миокарде костях слизистой и стенке кишечника перитонеальной жидкости панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы предстательной железе семенной жидкости органах малого таза коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Кажущийся объем распределения 100 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %.
Период полувыведения составляет 45-7 часов. Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин.
Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизмененном виде.
В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20- 24 часов. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% офлоксацина.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
- нижних дыхательных путей (бронхит пневмония);
- ЛОР-органов (синусит фарингит средний отит ларингит трахеит);
- кожи и мягких тканей;
- костей (остеиты остеомиелиты) и суставов;
- инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;
- почек и нижних мочевыводящих путей;
- половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит эндометрит сальпингит оофорит тубоовариальные абсцессы простатит);
- гонорея;
- профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса
(в том числе при нейтропении).

Способ применения и дозы Офлоксацин табл. п/о 400 мг № 10

Внутрь. Таблетки принимают целиком запивая водой до или во время еды. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного и функции печени и почек.
У пациентов с нормальной функцией почек препарат назначают в дозе 400- 800 мг/сут кратность приема - 2 раза в день. Дозу 400 мг в сутки назначают в один прием предпочтительно утром.
При гонорее - 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) не рекомендован прием препарата в дозе 400 мг. При необходимости использовать другую лекарственную форму в виде таблеток 200 мг.
При печеночной недостаточности не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.
Продолжительность лечения зависит от локализации и тяжести заболевания; лечение следует продолжать еще минимум 48-72 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела. При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения 7 и 10 дней соответственно; при простатите до 6 недель; при инфекциях органов малого таза -10-14 дней; при инфекциях органов дыхания и кожи - 10 дней.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия сухость слизистой оболочки полости рта боли в животе диарея тошнота рвота энтероколит (в отдельных случаях геморрагический) запор метеоризм псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: головокружение головная боль парестезия периферическая сенсорная нейропатия периферическая сенсорно-моторная нейропатия судороги экстрапирамидные симптомы включая тремор и другие нарушения мышечной координации повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит миалгия артралгия разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия) рабдомиолиз и/или миопатия мышечная слабость что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаза вертиго нарушение зрения нарушение слуха (звон в ушах) потеря слуха дисгевзия (расстройство восприятия вкуса) паросмия (расстройство восприятия запаха).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления синусовая тахикардия "приливы" крови к коже лица.
Аллергические реакции: кожная сыпь зуд ангионевротический отек крапивница пустулезная сыпь мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) лекарственная сыпь фотосенсибилизация который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам анафилактический шок аллергический пневмонит буллезный геморрагический дерматит аллергический нефрит эозинофилия.
Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: сухой кашель назофарингит одышка бронхоспазм.
Нарушения психики: ажитация нарушения сна бессонница интенсивные сновидения психотические реакции (например галлюцинации) беспокойство тревожность нервозность спутанность сознания ночные кошмары депрессия психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда в редких случаях вплоть до суицидальных мыслей или попыток.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии) васкулит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения анемия (в том числе гемолитическая и апластическая) тромбоцитопения панцитопения агранулоцитоз угнетение костномозгового кроветворения.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови острая почечная недостаточность острый интерстициальный нефрит повышение концентрации мочевины в крови.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" трансаминаз щелочной фосфатазы повышение концентрации билирубина холестатическая желтуха гепатит.
Прочие: астения суперинфекция кандидоз анорексия гипергидроз гипогликемия (у больных сахарным диабетом) приступы порфирии у пациентов с порфирией дисбактериоз кишечника вагинит выделения из влагалища.

Противопоказания Офлоксацин табл. п/о 400 мг № 10

Повышенная чувствительность к офлоксацину компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе) снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) детский возраст до 18 лет беременность период лактации поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

С осторожностью
Атеросклероз сосудов головного мозга нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе) печеночная недостаточность органические заболевания центральной нервной системы предрасположенность к судорожным реакциям миастения печеночная порфирия дефицит глюкозо- 6-фосфатдегидрогеназы сахарный диабет синдром врожденного удлинения интервала QT заболевания сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия) психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов трициклические и тетрациклические антидепрессанты нейролептики макролиды противогрибковые производные имидазола некоторые антигистаминные в том числе астемизол терфенадин эбастин) для общей анестезии из группы барбитуратов лекарственных средств снижающих артериальное давление; электролитный дисбаланс (например при гипокалиемии гипомагниемии); пожилой возраст.

Беременность и лактация
Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.
Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко то в связи с риском для ребенка кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.

Особые условия Офлоксацин табл. п/о 400 мг № 10

Взаимодействие
Пищевые продукты антациды содержащие соли алюминия кальция магния; препараты железа снижают всасывание офлоксацина образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между приемом этих препаратов и офлоксацина должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Одновременный прием теофиллина фенбуфена и других нестероидных противовоспалительных препаратов с офлоксацином может повышать судорожную активность.
Пробенецид циметидин фуросемид метотрексат и лекарственные препараты блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с офлоксацином ведет к усилению активности производных кумарина что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.
Увеличивает концентрация глибенкламида что требует мониторинга концентрации глюкозы крови.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий особенно у пожилых больных.
При применении с лекарственными средствами ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы цитраты натрия гидрокарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.
Возможно удлинение интервала Q-T при одновременном применении с препаратами удлиняющими интервал Q-T (смотри раздел "С осторожностью").


Передозировка
Симптомы: головокружение спутанность сознания заторможенность дезориентация судороги сонливость рвота симптомы раздражения слизистых оболочек.
Лечение: промывание желудка форсированный диурез симптоматическая терапия.


Особые указания
Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей вызванных пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Как и при терапии другими фторхинолонами вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия) особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (пероральное назначение ванкомицина и метронидазола). Применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника противопоказано.
Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных туберкулезом.
На фоне лечения возможно ухудшении течения миастении учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы аллергических реакций необходима отмена препарата.
У пациентов с сахарным диабетом особенно при одновременном применении гипогликемических препаратов необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в крови. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.
При определении в моче опиатов порфиринов может быть получен ложноположительный результат.При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы. Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (эндометрит и другие) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антибиотиков обладающих антианаэробной активностью.