Цефтриаксон пор. д/п р-ра д/в/в и в/м введ. 1 г №1 Биохимик ОАО (Россия)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Цефтриаксон

Торговое наименование препарата: Цефтриаксон
Международное непатентованное наименование: Цефтриаксон
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав: Цефтриаксон натрия в пересчете на активное вещество - 1,0 г (1 г цефтриаксона соответствует 1,079 г цефтриаксона натрия).
Описание: Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ: J01DD04

Фармакодинамика
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для паренте­рального применения обладает бактерицидным действием угнетает синтез клеточной мембраны in vitro подавляет рост многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы так и цефалоспориназы продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные
Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу) Staphylococcus epidermidis Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyo­genes Streptococcus viridans.
Примечание: Staphylococcus spp. устойчивый к метициллину резистен­тен и к цефалоспоринам в том числе и к цефтриаксону. Большинство штам­мов энтерококков (например Streptococcus faecalis) также устойчивы к цеф­триаксону.
Грамотрицательные
Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis Citrobacter spp. Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы) Escherichia coli Haemophi­lus ducreyi Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae) Moraxella spp. Morganella morganii Neis­seria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Plesiomonas shigelloides Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы) Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi) Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens) Shigella spp. Vibrio spp. (в том числе Vibrio cholerae) Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica)
Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов кото­рые в присутствии других антибиотиков например пенициллинов цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов устойчиво размножают­ся чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis) Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile) Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum Fusobacterium varium) Peptococcus spp. Pepto- streptococcus spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например Bacteroides fragilis) вырабатывающие бета-лактамазу устойчивы к цефтри­аксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски содержащие цефтриаксон так как показано что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
Биодоступность -100% время достижения максимальной концентра­ции в сыворотке крови (Тсmах) после внутримышечного введения - 2-3 ч после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после внутримышечного введения в дозах 05 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при внутривенных в дозах 05; 1 и 2 г - 82151 и 257 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83- 96%. Объем распределения - 012-014 л/кг (578-135 л) у детей - 03 л/кг плазменный клиренс - 058-145 л/ч почечный - 032-073 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после внутримышечного введения - 58-87 ч после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 43-46 ч; у больных находящиеся на гемодиализе (КК 0-5 мл/мин - 147 ч КК 5-15 мл/мин - 157 ч) 16-30 мл/мин - 114 ч 31-60 мл/мин - 124 ч. Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.
Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у де­тей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентра­ции препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жид­кость что примерно в 4 раза больше чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 14 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу которая необходима для по­давления патогенов наиболее часто вызывающих менингит.

Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис менингит инфекции брюшной полости (перитонит инфекции желудочно-кишечного тракта желчевыводя-щих путей); диссеминированный боррелиоз Лайма инфекции костей суставов мягких тканей кожи инфекции у больных с пониженным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония) а также инфекции ЛOP-органов урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам пенициллинам и карбапенемам. Первый триместр беременности.

С осторожностью
Гипербилирубинемия у новорожденных недоношенные дети почечная/печеночная недостаточность неспецифический язвенный колит энтерит или колит связанный с применением антибактериальных препаратов беременность 2-3 триместр период лактации.

Беременность и лактация
У беременных женщин во 2 - 3 триместре применять препарат следует только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Препарат применяется внутримышечно и внутривенно.
Для взрослых и для детей старше 12 лет
Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч.
В тяжелых случаях или в случаях инфекций вызываемых умеренно чувствительными патогенами суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Для грудных детей с 15 дней и детей до 12 лет
Суточная доза составляет 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии
Зависит от характера тяжести заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии введение препарата следует продолжать еще в течение мини­мум 48 - 72 ч после нормализации температуры тела и подтверждения эра- дикации возбудителя.
Менингит
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чув­ствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Гонорея
Для лечения гонореи вызываемой как образующими так и необра­зующими пенициллиназу штаммами рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Боррелиоз Лайма
50 мг/кг (высшая суточная доза 2 г) взрослым и детям старше 12 лет 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде
В зависимости от опасности инфекции за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г. При опера­циях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Недостаточность функции почек и печени
У больных с нарушенной функцией почек при условии нормальной функции печени дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо чтобы суточная доза цефтриаксона не пре­вышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно кон­тролировать. У больных подвергаемых гемодиализу дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови на предмет возможности коррекции дозы. Поскольку скорость выведения у этих боль­ных может снижаться.
Внутримышечное введение
Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 35 мл 1%-го раствора лидокаина и вводят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодичную) рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Пробная аспирация позволяет избегать передозировки. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение
Для внутривенной инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций вводят внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия
Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести пример­но в 40 мл раствора не содержащего кальция например: в 09% растворе на­трия хлорида в 5% растворе декстрозы в 10% растворе декстрозы 5% рас­творе фруктозы. Продолжительность внутривенной инфузии по крайней ме­ре 30 минут.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница озноб или лихорадка сыпь зуд анафилактоидные реакции аллергический дерматит токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) бронхоспазм эозинофилия эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) сывороточная болезнь ангионевротический отек анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота диарея метеоризм абдоминальные боли нарушение вкуса стоматит глоссит диспепсия панкреатит псевдомембранозный энтероколит нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз реже - щелочной фосфатазы гипербилирубинемия холестатическая желтуха) холелитиаз "сладж-феномен" желчного пузыря.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения нейтропениягранулоцитопения лимфопения лейкоцитоз лимфоцитоз моноцитоз тромбоцитоз агранулоцитоз тромбоцитопения базофилия гемолитическая анемия гипокоагуляция увеличение (уменьшение) протромбинового времени увеличение тромбопластинового времени.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины в крови гиперкреатининемия глюкозурия гематурия) олигурия нефролитиаз наличие осадка в моче вагинит грибковая инфекция половых органов.
Местные реакции: флебит болезненность и уплотнение по ходу вены при в/м введении - болезненность ощущение тепла стянутости в месте введения. Прочие: головная боль головокружение вертиго носовые кровотечения судороги повышенное потоотделение "приливы" крови ощущение сердцебиения образование преципитатов в легких аллергический пневмонит суперинфекция.

Передозировка
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Цефтриаксон подавляя кишечную флору препятствует синтезу витамина К.
Взаимодействие с антикоагулянтами нестероидными противовоспалительными препаратами и другими ингибиторами агрегации тромбоцитов увеличивает вероятность кровотечения.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами содержащими другие антибиотики; растворами содержащими кальций.

Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
У больных находящихся на гемодиализе необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица спазм в области желудка тошнота рвота головная боль снижение АД тахикардия одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков нельзя исключить возможность развития анафилактического шока который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин затем глюкокортикостероиды.
Исследования in vitro показали что подобно другим цефалоспорино-вым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10 г.

Упаковка
10 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств.
1. Флаконы с препаратом по 50 штук укладывают в коробки из картона с вложением инструкций по применению препарата (для стационаров).
2. Флаконы с препаратом 1; 5 или 10 штук укладывают в индивидуальные пачки из картона вместе с инструкцией по применению препарата.
3. Упаковка препарата в комплекте с растворителем - водой для инъекций (для внутривенного введения).
В комплект входят:
а) флакон с препаратом и 2 ампулы с водой для инъекций на 5 мл;
б) 5 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл;
в) 10 флаконов с препаратом и 20 ампул с водой для инъекций на 5 мл.
Комплект укладывают в индивидуальные пачки из картона вместе с инструкцией по применению препарата ножом ампульным или скарификатором. При использовании ампул с насечками кольцами или точками нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска
По рецепту

Производитель
Публичное акционерное общество "Биохимик" (ПАО "Биохимик"), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "ПРОМОМЕД РУС"