Аторвастатин-Тева табл. п/п/о 10 мг №30 Алкалоид Алкалоид АД Скопье (Республика Северная Македония)

Состав Аторвастатин-Тева табл. п/п/о 10 мг №30 Алкалоид

Торговое наименование препарата: Аторвастатин Алкалоид
Международное непатентованное наименование: Аторвастатин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав: Одна таблетка содержит:
Активное вещество: аторвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг (в форме аторвастатина кальция тригидрата 10,85 мг, 21,70 мг, 43,40 мг и 86,80 мг соответственно).
Вспомогательные вещества:Ядро:
Таблетки 10 мг: лактозы моногидрат/целлюлоза микрокристаллическая (75% : 25%) 64,30 мг; кальция карбонат 22,64 мг; коповидон 2,20 мг; кросповидон 4,40 мг; кроскармеллоза натрия 1,10 мг; натрия лаурилсульфат 2,20 мг; кремния диоксид коллоидный 0,66 мг; тальк 0,55 мг; магния стеарат 1,10 мг.
Таблетки 20 мг: лактозы моногидрат/целлюлоза микрокристаллическая (75%: 25%) 128,60 мг; кальция карбонат 45,28 мг; коповидон 4,40 мг; кросповидон 8,80 мг; кроскармеллоза натрия 2,20 мг; натрия лаурилсульфат 4,40 мг; кремния диоксид коллоидный 1,32 мг; тальк 1,10 мг; магния стеарат 2,20 мг.
Таблетки 40 мг: лактозы моногидрат/целлюлоза микрокристаллическая (75% : 25%) 257,20 мг; кальция карбонат 90,56 мг; коповидон 8,80 мг; кросповидон 17,60 мг; кроскармеллоза натрия 4,40 мг; натрия лаурилсульфат 8,80 мг; кремния диоксид коллоидный 2,64 мг; тальк 2,20 мг; магния стеарат 4,40 мг.
Таблетки 80 мг: лактозы моногидрат/целлюлоза микрокристаллическая (75% : 25%) 514,40 мг; кальция карбонат 181,12 мг; коповидон 17,60 мг; кросповидон 35,20 мг; кроскармеллоза натрия 8,80 мг; натрия лаурилсульфат 17,60 мг; кремния диоксид коллоидный 5,28 мг; тальк 4,40 мг; магния стеарат 8,80 мг.
Оболочка: Опадрай белый Y-1-7000 [гипромеллоза (Е464) - 62,500%; титана диоксид (Е 171) - 31,250%; макрогол 400 - 6,250%] - 2,50 мг (для таблеток 10 мг), или 5,00 мг (для таблеток 20 мг, 40 мг и 80 мг).

Описание: Таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 80 мг:
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор
Код АТХ: C10AA

Показания
- Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (II тип по классификации Фредриксона);
- Комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIa и IIb типы по классификации Фредриксона);
- Дисбеталипопротеинемия (III тип по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);
- Семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по классификации Фредриксона) резистентная к диете;
- Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
- Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
•Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС) но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет никотиновая зависимость артериальная гипертензия сахарный диабет низкая концентрация ХС-ЛПВП в плазме крови генетическая предрасположенность в том числе на фоне дислипидемии;
•Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности инфаркта миокарда инсульта повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

 

Способ применения и дозы Аторвастатин-Тева табл. п/п/о 10 мг №30 Алкалоид

Препарат Аторвастатин Алкалоид предназначен для приема внутрь в любое время суток независимо от приема пищи.
Перед началом лечения препаратом Аторвастатин Алкалоид следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты увеличения физической нагрузки снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания.
При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестериновую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.
Дозы препарата варьируются от 10 до 80 мг в сутки и могут быть индивидуализированы соответственно исходному значению концентрации ХС-ЛПНП целям терапии и эффективности проводимой терапии.
Обычно начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 недели или более под контролем концентрации липидов плазмы крови. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия
В большинстве случаев рекомендуемая доза препарата Аторвастатин Алкалоид составляет 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Эффект лечения развивается через 2 недели максимальный эффект - через 4 недели. При длительном применении препарата эффект сохраняется.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Рекомендуется назначать препарат в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Дозу устанавливают индивидуально титрация дозы с интервалом 4 недели и более.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Препарат назначают в дозе от 10 до 80 мг 1 раз в сутки ежедневно. У большинства пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается в суточной дозе 80 мг. Препарат Аторвастатин Алкалоид назначают в дополнение к другой гиполипидемической терапии (например ЛПНП аферез) у этих пациентов или как основное лечение если такая терапия не обеспечивает надлежащего эффекта или невозможна.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки. Дальнейшая титрация дозы проводится в соответствии с вышеуказанными рекомендациями для достижения целевых значений концентрации ХС-ЛПНП в соответствии с действующими национальными рекомендациями.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
Препарат Аторвастатин Алкалоид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Препарат Аторвастатин Алкалоид противопоказан пациентам с активным заболеванием печени.
Пациенты пожилого возраста
Различий в терапевтической эффективности и безопасности препарата Аторвастатин Алкалоид у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено коррекции дозы не требуется.
Применение препарата Аторвастатин Алкалоид в комбинации с другими лекарственными средствами
При необходимости одновременного применения с циклоспорином телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторвастатин Алкалоид не должна превышать 10 мг в сутки.
Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу препарата Аторвастатин Алкалоид при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ ингибиторами гепатита С кларитромицином и итраконазолом.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы или Вы хотите прекратить лечение пожалуйста обсудите это с Вашим врачом.
Если Вы пропустили прием препарата примите следующую дозу в установленное время. Не принимайте двойную дозу чтобы возместить пропущенную.

Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 <1/100); редко (≥1/10 000 <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: назофарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
часто: аллергические реакции;
очень редко: анафилактическая реакция.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
часто: гипергликемия;
нечасто: гипогликемия увеличение массы тела анорексия.
Нарушения психики
нечасто: кошмарные сновидения бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: головная боль;
нечасто: головокружение парестезия гипестезия извращение вкуса амнезия;
редко: периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения
нечасто: нечеткость зрения;
редко: расстройство зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
нечасто: звон в ушах;
очень редко: потеря слуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения
часто: боль в горле носовое кровотечение.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
часто: запор метеоризм диспепсия тошнота диарея;
нечасто: рвота боль в верхней и нижней части живота отрыжка панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
нечасто: гепатит;
редко: холестаз;
очень редко: печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: крапивница кожная сыпь зуд алопеция;
редко: ангионевротический отёк буллезный дерматит в том числе мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
часто: боль в мышцах артралгия боль в конечностях мышечный спазм припухлость суставов боль в спине;
нечасто: боль в шее мышечное утомление;
редко: миопатия миозит рабдомиолиз тендопатия которая иногда осложняется разрывом.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: дискомфорт астения боль в груди периферические отёки утомляемость повышенная температура тела.
Лабораторные и инструментальные данные
часто: отклонения от нормы результатов "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови;
нечасто: лейкоцитурия.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы повышение сывороточных трансаминаз было зарегистрировано у пациентов получавших аторвастатин. Эти изменения как правило были мягкими преходящими и не требовали прекращения лечения.
Следующие нежелательные явления были зарегистрированы при применении некоторых других статинов:
- сексуальные дисфункции;
- депрессия;
- единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении);
- имеются отдельные сообщения о развитии атонического фасциита (связь с применением аторвастатина точно не установлена);
- сахарный диабет: частота развития зависит от наличия или отсутствия факторов риска (концентрация глюкозы натощак 56 до 69 ммоль/л индекс массы тела (ИМТ) более 30 кг/м2 гипертриглицеридемия артериальная гипертензия в анамнезе);
- снижение памяти;
- нарушение сна;
- повышение концентрации гликозилированного гемоглобина;
- случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

 

Противопоказания Аторвастатин-Тева табл. п/п/о 10 мг №30 Алкалоид

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
- Повышенная чувствительность к аторвастатину или какому-либо другому компоненту препарата;
- Заболевания печени в активной стадии или повышение активности "печеночных" трансаминаз неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН);
- Беременность и период кормления грудm. применение у женщин репродуктивного возраста не применяющих надежные методы контрацепции;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
- Дефицит лактазы непереносимость лактозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью
У пациентов злоупотребляющих алкоголем; у пациентов имеющих в анамнезе заболевания печени заболевания мышечной системы в анамнезе (включая при применении других статинов) сахарный диабет одновременное применение с лекарственными средствами повышающими риск развития миопатии и рабдомиолиза (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") агрессивная липидснижающая терапия (аторвастатин в дозах 80 мг) при вторичной профилактике инсульта у пациентов с геморрагическим или лакунарным инсультом в анамнезе.

Беременность и лактация
Беременность
Препарат Аторвастатин Алкалоид противопоказан во время беременности. Препарат Аторвастатин Алкалоид не следует применять женщинам которые пытаются забеременеть или подозревают что беременны. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции на период лечения препаратом Аторвастатин Алкалоид. Препарат Аторвастатин Алкалоид можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае если вероятность беременности у них очень низкая и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Период кормления грудью
Препарат Аторвастатин Алкалоид противопоказан в период кормления грудью. Не известно выделяется ли аторвастатин или его метаболиты с грудным молоком. Поскольку существует потенциальный риск для детей грудного возраста во время лечения препаратом Аторвастатин Алкалоид следует прекратить кормление грудью.

 

Особые условия Аторвастатин-Тева табл. п/п/о 10 мг №30 Алкалоид

Взаимодействие
Аторвастатин метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 и является субстратом транспортных белков например переносчика органических анионов ОАТР1В1. Одновременное применение лекарственных препаратов ингибирующих изофермент CYP3A4 или транспортные белки может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличению риска развития миопатии.
Риск может быть также увеличен при одновременном приеме аторвастатина с лекарственными средствами обладающими потенциалом вызывать миопатию как например фибраты и эзетимиб (см. раздел "Особые указания").
Ингибиторы изофермента CYP3A4
Следует избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например циклоспорин телитромицин кларитромицин делавирдин стирипентол кетоконазол вориконазол итраконазол позаконазол и ингибиторы ВИЧ-протеазы включая ритонавир лопинавир атазанавир индинавир дарунавир и т.д.) так как их одновременный прием приводит к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. При необходимости одновременного применения следует рассмотреть вопрос о снижении начальной дозы аторвастатина или максимально переносимой на данный момент дозы аторвастатина рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение за пациентом (см. Таблицу 1).
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например эритромицин дилтиазем верапамил и флуконазол) могут увеличить концентрации аторвастатина в плазме крови. Увеличение риска развития миопатии наблюдается при одновременном применении эритромицина в комбинации со статинами. Амиодарон и верапамил подавляют деятельность изофермента CYP3A4 и одновременное применение с аторвастатином может привести к увеличению экспозиции аторвастатина.
При одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 следует рассмотреть вопрос о назначении аторвастатина в более низкой максимально переносимой дозе и провести соответствующее клиническое наблюдение за пациентом. Клинический мониторинг состояния пациента рекомендуется также после начала терапии или после коррекции дозы ингибитора изофермента CYP3А4.
Индукторы изофермента CYP3A4
Одновременное применение аторвастатина и индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин эфавиренз Зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови (см. Таблицу 1). В связи с двойным механизмом действия рифампицина (индуктор изофермента CYP3A4 и ингибитор белка-переносчика ОАТР1В1 в печени) рекомендуется одновременно применять его с аторвастатином так как отсроченное применение аторвастатина после терапии рифампицином сопровождалось значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Ингибиторы транспортных белков
Ингибиторы транспортных белков (например циклоспорин) могут повышать системную экспозицию аторвастатина (см. Таблицу 1).
При необходимости их одновременного применения рекомендуется снижение дозы и клинический мониторинг эффективности (см. Таблицу 1).
Грейпфрутовый сок
Поскольку грейпфрутовый сок содержит компоненты ингибирующие изофермент CYP3A4 его чрезмерное употребление (более 1-2 л в день на протяжении 5 дней) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.
Гемфиброзил/фибраты
Одновременный прием увеличивает риск развития мышечных осложнений (миопатия рабдомиолиз). Поэтому следует применять самые низкие дозы аторвастатина для достижения терапевтического эффекта и проводить соответствующий периодический контроль таких пациентов с целью выявления симптомов миопатии.
Эзетимиб
Увеличивается риск развития рабдомиолиза при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов.
Колестипол
При одновременном применении аторвастатина и колестипола концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови снижалась приблизительно на 25%. В то же время гиполипидемический эффект при применении этих препаратов в комбинации был более выражен чем при приеме каждого из них по отдельности.
Фузидовая кислота
При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты были отмечены осложнения со стороны мышц в том числе рабдомиолиз. Необходим тщательный контроль состояния пациентов и при необходимости временная отмена препарата.
Дигоксин
При многократном одновременном приеме дигоксина и 10 мг аторвастатина равновесные концентрации дигоксина в плазме крови незначительно увеличивались что необходимо учитывать у пациентов которые принимают дигоксин и аторвастатин одновременно.
Пероральные контрацептивы
Одновременное применение аторвастатина и пероральных гормональных контрацептивов приводит к повышению концентраций в плазме крови норэтистерона и этинилэстрадиола.
Варфарин
Одновременное применение аторвастатина и варфарина приводит к незначительному снижению протромбинового времени в первые дни лечения однако через 15 суток применения аторвастатина этот показатель нормализуется. Тем не менее необходим постоянный контроль за состоянием пациентов которые получают варфарин если к схеме лечения добавляют аторвастатин.
Колхицин
При одновременном применении аторвастатина с колхицином - риск развития миопатии.
Таблица 1: Влияние одновременного применения лекарственных средств на фармакокинетику аторвастатина

* - Данные приведенные в качестве "х"-кратного изменения представляют собой простое соотношение между одновременным применением препарата с аторвастатином и одного аторвастатина (например 1-кратное = без изменений). Данные приведенные в виде изменений в % представляют % разницы по сравнению с применением одного аторвастатина (т.е. 0% = без изменения).
** - См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами" и "Особые указания" относительно клинической значимости.
*** - Содержит один или несколько компонентов которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повысить плазменные концентрации лекарственных препаратов метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4. Прием одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) также привело к снижению AUC на 204% активного ортогидрокси-метаболита. Большое количество грейпфрутового сока (более 12 л в день в течение 5 дней) увеличило AUC аторвастатина в 25 раза и AUC активного аторвастатина и его метаболитов.
**** - Совокупная активность эквивалентная аторвастатину.
Повышение - "↑" снижение - "↓".
Таблица 2: Влияние аторвастатина на фармакокинетику других лекарственных средств при одновременном применении

* - Данные приведенные в виде изменений в % представляют разницы в % по сравнению с применением одного аторвастатина (т.е. 0% = без изменения).
** - Одновременный многократный приём аторвастатина и феназона не показал или показал незначительное влияние на клиренс феназона.
Повышение - "↑" снижение - "↓".


Передозировка
Специфического лечения при передозировке аторвастатином нет. В случаях передозировки проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Необходимо провести анализ функции печени и оценивать активность сывороточной КФК. Поскольку аторвастатин связывается с белками плазмы крови гемодиализ не дает существенного снижения концентрации препарата в плазме крови.