Нимесулид-МБФ гран. д/п сусп. д/приема внутрь 100 мг пак. №5 Марбиофарм ОАО (Россия)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Нимесулид-МБФ

Торговое наименование препарата: Нимесулид-МБФ
Международное непатентованное наименование: Нимесулид
Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав: На один пакет:
активное вещество: нимесулид - 0,100 г (100% вещества);
вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 1,805 г, макрогола глицерилгидроксистеарат - 0,008 г, лимонная кислота - 0,03 г, мальтодекстрин - 0,015 г, ароматизатор апельсиновый - 0,04 г.
Описание: Гранулы круглой и неправильной формы, от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета, с запахом апельсина. Допускается наличие порошка от светло-желтого до желтого цвета с включениями желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: НПВП
Код АТХ: M01AX

Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) оказывает противовоспалительное анальгезирующее жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 тормозит синтез простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (реже вызывает побочные эффекты связанные с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях).

Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 15-25 ч. Связь с белками плазмы - 95% с эритроцитами -2% с липопротеинами - 1% с кислыми альфа1-гликопротеинами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания.
Распределение. Максимальная концентрация - 35-65 мг/л. Объем распределения - 019-035 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%) синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу циклооксигеназы-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование глюкуронирование и др.).
Выведение. Период полувыведения нимесулида - 156-495 ч 4-гидроксинимесулида - 289-478 ч.
4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%) подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания
- Острая боль (боль в спине пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе включая ушибы растяжения связок и вывихи суставов; тендениты бурситы зубная боль);
- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
- первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания
- Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
- гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм ринит крапивница) связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в том числе нимесулида;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например другими НПВП);
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
- подозрение на острую хирургическую патологию;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин) подтвержденная гиперкалиемия;
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- детский возраст до 12 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- алкоголизм наркотическая зависимость;
- наследственная непереносимость фруктозы дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- наследственная непереносимость лактозы нарушение всасывания глюкозы-галактозы недостаточность лактазы.

С осторожностью
Артериальная гипертензия сахарный диабет компенсированная сердечная недостаточность ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания дислипидемия/гиперлипидемия заболевания периферических артерий геморрагический диатез курение клиренс креатинина 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; инфекция вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин) антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Беременность и лактация
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим беременность. Противопоказан при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры (образуется суспензия белого цвета с желтовато-серым оттенком).
Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Нимесулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки после еды.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение препарата Нимесулид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.

Побочные эффекты
Частота классифицируется по рубрикам в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 < 1/10) нечасто (≥ 1/1000 < 1/100) редко (≥1/10000 < 1/1000) очень редко (< 1/10000) включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия эозинофилия геморрагии;
Очень редко: тромбоцитопения панцитопения пурпура тромбоцитопеническая.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд кожная сыпь повышенная потливость;
Редко: эритема дерматит;
Очень редко: крапивница ангионевротический отек отек лица полиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение;
Очень редко: головная боль сонливость энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения психики
Редко: чувство страха нервозность ночные "кошмарные" сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения;
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: повышение артериального давления;
Редко: тахикардия лабильность артериального давления "приливы" крови к коже лица ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Нечасто: одышка;
Очень редко: обострение бронхиальной астмы бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея тошнота рвота;
Нечасто: запор метеоризм гастрит желудочно-кишечное кровотечение язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: боль в животе диспепсия стоматит дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности "печеночных" ферментов;
Очень редко: гепатит молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы) желтуха холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия гематурия задержка мочеиспускания;
Очень редко: почечная недостаточность олигурия интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны водно-электролитного обмена
Редко: гиперкалиемия.
Прочие
Нечасто: периферические отеки;
Редко: недомогание астения;
Очень редко: гипотермия.

Передозировка
Симптомы: апатия сонливость тошнота рвота боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления возникновение желудочно-кишечного кровотечения острой почечной недостаточности угнетение дыхания кома анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства.
Форсированный диурез гемодиализ гемоперфузия защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 975 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Взаимодействие
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSIs) например флуоксетин увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП антиагреганты) возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности которая как правило бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Мифепристон
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних.
Ограниченные данные показывают что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том что НПВП уменьшают клиренс лития что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов находящихся на терапии препаратами лития следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом теофиллином дигоксииом циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов являющихся субстратами этого фермента концентрация последних в плазме может повышаться.При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и соответственно токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины ингибиторы синтеза простагландинов к каким относится нимесулид могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени в том числе случаях летального исхода связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов схожих с признаками поражения печени (анорексия кожный зуд пожелтение кожных покровов тошнота рвота боль в животе потемнение мочи повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесулид у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени имеющих в большинстве случаев обратный характер при кратковременном применении препарата.
Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит болезнь Крона) поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит болезнь Крона) в анамнезе а также у пожилых пациентов с увеличением дозы НПВП поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам а также пациентам которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).
Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе в особенности пожилые пациенты должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам принимающим препараты увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды антикоагулянты например варфарин селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты например ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов принимающих препарат Нимесулид лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов принимавших другие НПВП при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызывать задержку жидкости поэтому у пациентов с артериальной гипертензией с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том что НПВП особенно в высоких дозах и при длительном применении могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.
Пациентам с артериальной гипертензией с почечной и/или сердечной недостаточностью ишемической болезнью сердца заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например: гиперлипидемией сахарным диабетом у курящих) препарат Нимесулид следует применять с собой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.
В состав препарата входит сахароза это следует учитывать пациентам страдающим сахарным диабетом (015-018 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Нимесулид не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесулид прием препарата должен быть прекращен.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП в том числе риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций угрожающим жизни пациента снижению функции почек печени и сердца. При приеме препарата Нимесулид для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Влияние препарата Нимесулид на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось поэтому в период применения препарата Нимесулид следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.

Упаковка
По 2 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного комбинированного.
По 5 10 20 и 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска
По рецепту

Производитель
ОАО "Марбиофарм", 424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. Карла Маркса, д. 121, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Марбиофарм"