Омепразол-OBL капс. кишечнорастворимые 20 мг №28 Оболенское ФП ЗАО (Россия)

Состав Омепразол капсулы 20 мг №28

Торговое наименование препарата: Омепразол-OBL
Международное непатентованное наименование: Омепразол

Лекарственная форма: капсулы кишечно¬растворимые

Состав:
1 капсула кишечнорастворимая содержит:
действующее вещество: пеллеты омепразола 235,3 мг, в пересчете на омепразол 20 мг;
вспомогательные вещества: акриловое покрытие L30D, кальция карбонат, калия фосфат двузамещенный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон К-30, натрия гидроксид. натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, твин 80;
состав капсулы твердой желатиновой: (корпус капсулы - желатин, крышечка капсулы - краситель азорубин, желатин).

Описание: твердые желатиновые капсулы № 2 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой розового цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор
Код АТХ: A02BC01


Фармакодинамика
Омепразол - противоязвенный препарат ингибитор фермента Н+/К+ -аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы. Тормозит активность Н+/К+ - аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы (Н+/К+ - аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы она же "протоновый насос") в париетальных клетках желудка тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток Омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид который ингибирует мембранную Н+/К+ - аденозинтрифосфат (АТФ) - фазу соединяясь с ней за счет дисульфитного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.
Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.
Капсулы Омепразола содержат микрогранулы покрытые оболочкой постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема достигает максимума через 2 часа. Сохраняется в течение 24 часов и более.
Ингибирование 50 % максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции достигающее своего максимума через 4 дня лечения.
У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает pH на уровне 3 внутри желудка в течение 17 ч.


Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность - 30-40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %); увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени недостаточность почечной функции влияния не оказывает. Время необходимое для достижения максимальной концентрации ТСmах- 05-35 ч. Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка связь с белками плазмы - 90-95 % (альбумин и кислый альфа1 -гликопротеин). Период полувыведения T1/2- 05-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч) клиренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %) в виде метаболитов При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается биодоступность возрастает.

Показания
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение) в т.ч. ассоциированные Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) рефлюкс-эзофагит (в том числе эрозивный) гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона стрессовые язвы желудочно - кишечного тракта полиэндокринный аденоматоз системный мастоцитоз); гастропатия вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Способ применения и дозы Омепразол капсулы 20 мг №28

Внутрь капсулы обычно принимают утром не разжевывая запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).
При обострении язвенной болезни рефлюкс-эзофагите и гастропатии вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки.
Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-4 недели при необходимос¬ти - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка при рефлюкс-эзофагите при эрозивно- язвеных поражениях желудочно-кишечного тракта вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов в течение - 4-8 недель.
Уменьшение симптомов заболевания и рубцевания язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса лечение следует продолжить еще 2 недели.
Больным резистентным к лечению др. противоязвенными ЛС назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 4 нед при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае дозу делят на 2-3 приема). Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг амоксициллин 1 г кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг кларитромицин 250 мг метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг -1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 075-15 г - 2 раза в сутки).
В особых ситуациях:
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запоры боль в животе тошнота рвота метеоризм; в редких случаях - повышение активности "печеночных" ферментов нарушения вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту стоматит у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой) нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение головная боль возбуждение депрессия у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия миастения миалгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения тромбоцитопения агранулоцитоз панцитопения.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд в отдельных случаях - фотосенсибилизация мультиформная экссудативная эритема алопеция.
Аллергические реакции: крапивница ангионевротический отек лихорадка бронхоспазм интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко - гинекомастия недомогание нарушения зрения периферические отеки усиление потоотделения образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции НС1 носит доброкачественный обратимый характер).

Противопоказания Омепразол капсулы 20 мг №28

Гиперчувствительность детский возраст беременность период лактации.

С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность.

Беременность и лактация
Противопоказано.

Особые условия Омепразол капсулы 20 мг №28

Взаимодействие
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина солей железа итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).
Являясь ингибитором цитохрома Р450 может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама антикоагулянтов непрямого действия фенитоина (ЛС которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19) что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.
В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином теофиллином пироксикамом диклофенаком напроксеном метопрололом пропранололом этанолом циклоспорином лидокаином хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. ЛС. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.


Передозировка
Симптомы: спутанность сознания нечеткость зрения сонливость сухость во рту головная боль тошнота тахикардия аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.


Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка) т.к. лечение маскируя симптоматику может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.