Винпоцетин форте табл. 10 мг №30 Озон Озон ООО (Россия)

Состав Винпоцетин форте табл. 10 мг №30 Озон

Торговое наименование препарата: Винпоцетин форте
Международное непатентованное наименование: Винпоцетин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
Действующее вещество: винпоцетин - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 157,0 мг; целлюлоза
микрокристаллическая – 20,0 мг; повидон (поливинилпирролидон) – 6,0 мг; магния стеарат - 3,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 4,0 мг.

Описание:
таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой плоской формы, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа:
мозговой кровоток улучшающее средство
Код АТХ: N06BX18.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.
Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга и реперфузией. Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Он также ингибирует фосфодиэстеразу-1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.


Фармакокинетика:
Всасывание: при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приеме натощак – около 7%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час, в тканях – через 2-4 часа. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.
Распределение: связь с белками плазмы – 66 %.
Объем распределения 246,7 ± 88,5 литра, что указывает на хорошее распределение в тканях.
При повторном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, равновесные концентрации составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гемато-энцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. Винпоцетин не кумулирует в организме.
Метаболизм: винпоцетин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень с образованием главного метаболита аповинкаминовой кислоты (AVA), количество которого составляет 25-30%. Клиренс составляет 66,7 л/ч. и превышает печеночный клиренс (50 г/л), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.
По сравнению с внутривенным введением, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») аповинкаминовой кислоты после приема препарата внутрь больше в 2 раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-аповинкаминовая кислота, дигидроксиаповинкаминовая кислота-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение:
Период полувыведения составляет - 4,83 ± 1,29 часов, выводится почками и кишечником в соотношении 3:2. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы и частоты приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина (коррекции дозы не требуется).
Фармакокинетика у пожилых не отличается от фармакокинетических параметров винпоцетина у молодых, коррекции дозы для пожилых не требуется.

Показания:
Неврология (в составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия). Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в т.ч. окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Отология: снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Способ применения и дозы Винпоцетин форте табл. 10 мг №30 Озон

Внутрь, после еды.
Стандартная суточная доза по 5-10 мг 3 раза в день.
Максимальная суточная доза 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю от начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Противопоказания Винпоцетин форте табл. 10 мг №30 Озон

Гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата. Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Беременность и период лактации. Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Особые условия Винпоцетин форте табл. 10 мг №30 Озон

Побочное действие:
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов, лейкопения.
Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко – реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто – гиперхолестеринемия; редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко – увеличение массы тела.
Психические расстройства: редко – бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко – эйфория, депрессия, тревога.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, потеря сознания; очень редко – тремор, судороги.
Со стороны органа зрения: редко – отек соска зрительного нерва; очень редко – гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха: нечасто – головокружение; редко – гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипотензия; редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, ощущение приливов, изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT); очень редко – аритмия, лабильность артериального давления (преимущественно в сторону снижения), фибрилляция предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко – боль в животе, запор, диарея, диспепсия, слюнотечение, рвота; очень редко – дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – эритема, гипергидроз, зуд, сыпь; очень редко – дерматит.
Общие нарушения: редко – астения, слабость, ощущение жара; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.
Прочие: редко – снижение/повышение количества эозинофилов; очень редко – уменьшение протромбинового времени, увеличение мочевины, повышение лактатдегидрогеназы.


Взаимодействие:
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение Винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.


Передозировка:
Усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.


Особые указания:
В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль.