Лоперамид капс. 2 мг №10

Состав Лоперамид капс. 2 мг №10

Торговое наименование препарата: Лоперамид
Международное непатентованное наименование: Лоперамид

Лекарственная форма: капсулы

Состав на одну капсулу:
Действующее вещество:
Лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 104,5 мг
крахмал кукурузный - 30,0 мг
тальк - 1,4 мг
магния стеарат - 1,4 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,7 мг
Капсулы твердые желатиновые [состав корпуса капсулы:
диоксид титана - 2,0000 %
желатин - до 100 %
состав крышечки капсулы:
краситель синий патентованный - 0,1314%
диоксид титана - 2,0000 %
краситель железа оксид желтый - 0,1388 %
желатин] - до 100 %.

Описание: Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противодиарейное средство
Код АТХ: A07DA


Фармакодинамика
Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.


Фармакокинетика
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания
- Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания);
- в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
- регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения и дозы Лоперамид капс. 2 мг №10

Внутрь запивая водой.
Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг) в день затем - по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).
Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 3 капсулы (6 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел "Особые указания").

Побочные эффекты
Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: "часто" (≥1/100 <1/10); "нечасто" (≥ 1/1000 < 1/100); "редко" (≥ 1/10000 < 1/1000); "очень редко" (< 1/10000). HP сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA а также рекомендаций Всемирной организации здравоохранения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности анафилактические реакции включая анафилактический шок анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль головокружение.
Очень редко: нарушение координации гипертонус угнетение сознания потеря сознания сонливость ступор.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: запор метеоризм тошнота.
Нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота сухость во рту рвота расстройство пищеварения диспепсия.
Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость) мегаколон (в том числе токсический мегаколон) глоссалгия вздутие живота.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
Очень редко: ангионевротический отек буллезная сыпь включая синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему кожный зуд крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко: задержка мочи.
Общие расстройства:
Очень редко: утомляемость.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Противопоказания Лоперамид капс. 2 мг №10

- Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
- дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность (1 триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет;
- острая дизентерия характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;
- язвенный колит в стадии обострения;
- бактериальный энтероколит вызванный патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter;
- псевдомембранозный колит связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;
- кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью
Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Беременность и лактация
Беременность
Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Особые условия Лоперамид капс. 2 мг №10

Взаимодействие
При одновременном применении лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин ритонавир итраконазол гемфиброзил кетоконазол) возможно повышение концентрации лоперамида в плазме крови.
При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения концентрация десмопрессина в плазме крови увеличивается.
Препараты имеющие схожие фармакологические свойства могут усиливать действие лоперамида; препараты увеличивающие скорость прохождения пищи через желудочно-кишечный тракт ослабляют действие лоперамида.


Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор нарушение координации сонливость миоз мышечный гипертонус угнетение дыхания) задержка мочи кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на центральную нервную систему чем взрослые. У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения такие как удлинение интервала QT развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа "пируэт" (torsade de pointes) другие серьезные желудочковые аритмии остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.
Лечение: антидот - налоксон; учитывая что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона возможно повторное введение налоксона.
Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48 часов.


Особые указания
Лоперамид используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.
У пациентов страдающих диареей в особенности у детей возможны потеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 часов следует обратиться к врачу.
Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД страдающих инфекционным колитом возможен запор с риском токсического мегаколона.
Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.
Если при лечении развивается запор вздутие живота или кишечная непроходимость препарат следует отменить.
Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблетка соответствует 001 ХЕ.