Омепразол капс. 20 мг №30 Синтез Синтез ОАО (Россия)

Состав Омепразол капс. 20 мг №30 Синтез

Торговое наименование препарата: Омепразол
Международное непатентованное наименование: Омепразол

Лекарственная форма: капсулы

Состав на 1 капсулу:
Активное вещество: омепразол - 20 мг.
Вспомогательные вещества пеллет: кальция карбонат, калия гидрофосфат (калия фосфат двузамещенный), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] (сахарные пеллеты), сахарный сироп [сахароза, во­да], макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000), повидон-К30 (поливинилпироллидон-К30), натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, полисорбат-80 (твин-80).
Состав оболочки пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (акриловое покрытие L30D).
Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, желатин, краситель хинолиновый желтый (желтый хинолиновый), краситель солнечный закат желтый (закатно-желтый), метилпара- гидроксибензоат (метилгидроксибензоат), пропилпарагидроксибензоат (пропилгидроксибензоат), уксусная кислота.

Описание: желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом, желтой крышкой. Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты сферической формы.

Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство - протоно¬вого насоса ингибитор
Код АТХ: A02BC01


Фармакодинамика
Омепразол - противоязвенный препарат ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+ - аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы (Н+/К+- аденозинтрифосфат (АТФ) - фазы она же - "протонный насос" или "протоновый насос") в париетальных клетках желудка тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключи­тельную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный ме­таболит сульфенамид который ингибирует мембранную Н+/К+- аденозинтрифосфат (АТФ) - фазу соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высо­кая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид про­исходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается аб­сорбции.
Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на ско­рость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.
Капсулы Омепразола содержат микрогранулы покрытые оболочкой постепенное высво­бождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема достигает максимума через 2 часа сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50 % максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 ча­са.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола под­держивает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препара­та секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.


Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность 30-40 % (при печеночной недостаточности возрас­тает практически до 100 %) увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с на­рушениями функций печени недостаточность почечной функции влияния не оказывает. Время необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 05-35 часа. Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы - 90-95 % (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).
Период полувыведения (T1/2) - 05-1 час (при печеночной недостаточности - 3 часа) кли­ренс - 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 с образованием 6 фармакологически Неактивных метаболи­тов (гидроксиомепразол сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является инги­битором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %) в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Показания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противо- рецидивное лечение) в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбиниро­ванной терапии);
- Рефлюкс-эзофагит (в т. ч. эрозивный).
- Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера - Эллисона стрессовые язвы желу­дочно-кишечного тракта полиэндокринный аденоматоз системный мастоцитоз).
- Гастропатия вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Способ применения и дозы Омепразол капс. 20 мг №30 Синтез

Внутрь капсулы обычно принимают утром не разжевывая запивая небольшим количест­вом воды (непосредственно перед едой).
При обострении язвенной болезни рефлюкс-эзофагите и гастропатии вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тя­желым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки.
Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-4 недели при необхо­димости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка при рефлюкс-эзофагите при эрозив­но-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вызванных приемом не­стероидных противовоспалительных препаратов - в течение 4-8 недель.
Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происхо­дит в пределах 2 недель. Пациентам у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса лечение следует продолжить еще 2 недели.
Больным резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средст­вами назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперст­ной кишки - 4 недели при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.
При синдроме Золлингера - Элиссона - обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).
Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг амоксициллин 1 г кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг кларитромицин 250 мг метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омеп­разол 40 мг 1 раз в сутки амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 075-15 г - 2 раза в сутки).
В особых ситуациях. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в су­тки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозиро­вания не требуется.

Побочные эффекты
Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры боль в животе тошнота рвота ме­теоризм; в редких случаях - повышение активности "печеночных" ферментов нарушения вкуса в отдельных случаях - сухость во рту стоматит у больных с предшествующим тя­желым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой) нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головная боль головокружение возбуждение депрессия у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях - артралгия миастения миалгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения тромбоцитопения агранулоцитоз панцитопения.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд в отдельных случаях фото­сенсибилизация мультиформная экссудативная эритема алопеция.
Аллергические реакции: крапивница ангионевротический отек лихорадка бронхоспазм интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко - нарушения зрения недомогание периферические отеки усиление пото­отделения гинекомастия образование желудочных гландулярных кист во время длитель­ного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты носит доброкачест­венный обратимый характер).

Противопоказания Омепразол капс. 20 мг №30 Синтез

Гиперчувствительность детский возраст беременность период лактации.

С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность.

Особые условия Омепразол капс. 20 мг №30 Синтез

Взаимодействие
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина солей железа итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).
Являясь ингибиторов цитохрома Р450 может повышать концентрацию и снижать выведе­ние диазепама антикоагулянтов непрямого действия фенитоина (лекарственные средства которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19) что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повы­шать концентрацию кларитромицина в плазме крови.
В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином теофиллином пироксикамом диклофенаком напроксеном метопрололом пропранололом этанолом циклоспорином лидокаином хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.


Передозировка
Симптомы: спутанность сознания нечеткость зрения сонливость сухость во рту тошно­та тахикардия аритмия головная боль.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое.


Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (осо­бенно при язве желудка) так как лечение маскируя симптоматику может отсрочить по­становку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.