Тербинафин Канон табл. 250 мг №14 Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)

Состав Тербинафин табл. 250 мг №14

Торговое наименование препарата: Тербинафин Канон
Международное непатентованное или группировочное наименование: тербинафин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
1 таблетка 125 мг содержит:
Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 140,7 мг, в пересчете на тербинафин 125 мг;
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 5,5 мг, кальция стеарат 1,8 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, кроскармеллоза натрия 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг.
1 таблетка 250 мг содержит:
Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281,4 мг, в пересчете на тербинафин 250 мг;
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 11 мг, кальция стеарат 3,6 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, кроскармеллоза натрия 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60 мг.

Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство.
Код ATX
D01BA02.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trychophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T. tonsurans), Microsporum (M. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжевых грибов рода Candida (например, С. albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин, ингибируя фермент скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба, (не относящуюся к системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба.
При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации, обеспечивающие фунгицидное действие.


Фармакокинетика
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (более 70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первого прохождения" составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 1,5 часа и составляет 1,3 мкг/мл. При постоянном приеме тербинафина его Сmах увеличивается в среднем на 25% по сравнению с однократным приемом; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 часов).
Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (AUC увеличивается менее чем на 20%), коррекции дозы препарата Тербинафин Канон при одновременном приеме с пищей не требуется.
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии, как минимум, семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.
Многократное применение тербинафина, приводящее к повышению его концентрации в сыворотке крови, сопровождается трехфазным выведением с конечным периодом полувыведения около 16,5 суток.
Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста.
В фармакокинетических исследованиях разовой дозы тербинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина
<50 мл/мин) и с заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса препарата на 50%.

Показания к применению Тербинафин табл. 250 мг №14

Микозы, вызванные чувствительными к тербинафину микроорганизмами:
- Онихомикоз, вызванный дерматофитами;
- Микозы волосистой части головы;
- Грибковые инфекции кожи – лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызываемых грибами рода Candida (например, С. Albicans) – в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обуславливают целесообразность пероральной терапии.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата;
- детский возраст до 3 лет, при массе тела менее 20 кг (нет данных о применении);
- тяжелое, хроническое или активное заболевание печени;
- нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более 300 мкмоль/л), т.к. применение препарата у данной категории пациентов недостаточно изучено.

С осторожностью
Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата у пациентов с нарушениями функции печени.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентами с угнетением костномозгового кроветворения, кожной красной волчанкой или системной красной волчанкой.
Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как псориаз и красная волчанка из-за возможного обострения данных заболеваний.

Способ применения и дозы Тербинафин табл. 250 мг №14

Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Желательно принимать препарат в одно и то же время. Длительность лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания.
Взрослые
250 мг 1 раз в сутки.
Инфекции кожных покровов
Рекомендуемая продолжительность лечения: дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 недель; дерматомикоз туловища, голеней - 2-4 недели; кандидоз кожи - 2-4 недели. Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ней, может наступить не ранее, чем через несколько недель после микологического излечения.

Инфекции волос и волосистой части головы
Рекомендуемая продолжительность лечения: микоз волосистой части головы – 4 недели. Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно у детей.

Онихомикоз
Продолжительность лечения составляет у большинства пациентов от 6 до
12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель лечения. При онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно
12-ти недель лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем пе­риодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.

Применение у детей
Данные применения препарата у детей в возрасте младше 3 лет (масса тела которых обычно менее 12 кг) отсутствуют. Применение препарата для лечения у детей с массой тела менее 20 кг не рекомендуется в виду невозможности адекватного подбора дозы. Применение у детей от 3 до 12 лет при массе тела более 20 кг целесообразно только в том случае, когда положительный ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск развития побочного действия. Длительность лечения и дозы зависят от массы тела ребенка. У детей старше 3-х лет препарат назначают 1 раз в сутки. Разовая доза составляет: для детей с массой тела от 20 до 40 кг -
125 мг; более 40 кг - 250 мг.

Применение у пациентов пожилого возраста
Нет оснований предполагать, что для пациентов пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них, отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени или почек.

Особые условия Тербинафин табл. 250 мг №14

Побочное действие
Тербинафин в целом переносится хорошо. Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. Ниже приведены нежелательные явления, которые наблюдались в ходе клинических исследований или в пострегистрационный период. Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (частоту возникновения побочных эффектов невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
нечасто - анемия;
очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожная и системная красная волчанка (или их обострение).
Нарушения психики
часто - депрессия;
нечасто - тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы
очень часто - головная боль;
часто - головокружение, нарушения вкусовых ощущений, вплоть до их потери (обычно восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения. Имеются отдельные сообщения о случаях длительных нарушений вкусовых ощущений). В отдельных случаях на фоне приема препарата отмечалось истощение;
нечасто - парестезии, гипестезии.
Нарушения со стороны органа зрения
нечасто - нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
нечасто - шум в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
очень часто - вздутие живота, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко - гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестатической природы), в том числе печеночная недостаточность, включая очень редкие случаи развития тяжелой печеночной недостаточности (некоторые со смертельным исходом или требующие трансплантации печени; в большинстве случаев, когда развивалась печеночная недостаточность, пациенты имели серьезные сопутствующие системные заболевания и причинно-следственная связь печеночной недостаточности с приемом препарата была сомнительной); гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
очень часто - сыпь, крапивница; нечасто - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, многоформная эритема, токсическая кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
очень часто - артралгия, миалгия.
Общие расстройства
часто - чувство усталости;
нечасто - повышение температуры тела.
Лабораторные и инструментальные данные:
нечасто - снижение веса (вторично по отношению к нарушению вкусовых ощущений).
На основе спонтанных сообщений, получаемых в пострегистрационный период, и литературных данных выявлены следующие нежелательные явления, частота которых вследствие неточного количества пациентов не может быть установлена:
Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилактические реакции, синдром, подобный сывороточной болезни.
Нарушения со стороны органа зрения
Затуманивание зрения, снижение остроты зрения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (сыпь, отеки, лихорадка и увеличение лимфатических узлов).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Тугоухость, нарушение слуха.
Нарушения со стороны сосудов
Васкулит.
Нарушения со стороны нервной системы
Потеря обоняния, в том числе на длительный период времени, снижение обоняния.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Панкреатит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Рабдомиолиз.
Общие расстройства
Гриппоподобный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные
Повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.


Взаимодействие с продуктами питания и напитками
Продукты питания незначительно влияют на биодоступность тербинафина (увеличение AUC <20%), что не требует изменения дозы препарата.


Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение.
Рекомендуемое в случае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля и промывания желудка; при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.


Особые указания
Нерегулярное применение или досрочное прекращение лечения повышает риск развития рецидива заболевания.
До начала применения тербинафина в таблетках необходимо провести анализ функции печени. Гепатотоксичность может возникнуть как у пациентов с предшествующими заболеваниями печени, так и без них. В течение терапии рекомендовано периодическое исследование функции печени (через 4-6 недель после начала лечения). Лечение немедленно должно быть прекращено в случае повышения активности «печеночных» проб. Пациенты, которым назначают препарат, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении на фоне приема препарата таких симптомов как стойкая тошнота, снижение аппетита, чувство усталости, рвота, боли в правом подреберье, желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.
Серьезные кожные реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами) крайне редко отмечались на фоне применения тербинафина.
При применении препарата в таблетках отмечались крайне редкие изменения клеточного состава крови (нейтропепия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). В случае развития качественных или количественных изменений со стороны форменных элементов крови следует установить причину нарушений и рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или, при необходимости, о прекращении терапии препаратом.