Клопидогрел таблетки 75 мг №90
* Реальный внешний вид товара может отличаться от изображений, представленных на сайте.
Условия хранения: до 25 C°
Срок годности: 01-12-2023
 Товар в пути (ближайшая поставка 03-12-2021)

Инструкция по применению препарата Клопидогрел-СЗ

Торговое наименование препарата: Клопидогрел-СЗ
Международное непатентованное наименование: Клопидогрел
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество:
клопидогрела гидросульфат в пересчете на клопидогрел или клопидогрела бисульфат в пересчете на клопидогрел - 75 мг
вспомогательные вещества (ядро):
лактозы моногидрат (сахар молочный) - 38.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 129,48 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 12,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 3,12 мг, натрия стеарил- фумарат-2,0 мгвспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II - 8 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 3,52 мг, тальк - 1,6 мг, титана диоксид Е 171 - 1,5336 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,988 мг, лецитин соевый Е 322 - 0,28 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0,0408 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] - 0,0328 мг, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0,0048 мг).
Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета. Фармакотерапевтическая группа: антиагрегантное средство.
Фармакотерапевтическая группа:
Антиагрегантное средство
Код АТХ: В01АС04.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:

Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/llla, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Так как образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.
Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.
При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ- индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60 %. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Фармакокинетика:
Всасывание
При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Среднее значение максимальной концентрации (CmJ неизмененного клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 мин после приема препарата. По данным экскреции метаболитов клопидогрела в мочу его абсорбция составляет примерно 50 %.
Распределение
In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы (на 98 % и 94 %, соответственно), и данная связь является ненасыщаемой до концентрации 100 мг/мл.
Метаболизм
Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый, осуществляемый с помощью эстераз, приводит к гидролизу клопидогрела с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85 % от циркулирующих метаболитов), а второй путь осуществляется с помощью изоферментов цитохрома Р450. Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопи- догрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела - тиольного производного клопидогрела. In vitro этот активный метаболит образуется, главным образом, с помощью изофермента CYP2C19, но в его образовании также участвуют некоторые другие изоферменты, включая CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в in vitro исследованиях, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, их агрегацию тромбоцитов.
Максимальная концентрация активного метаболита клопидогрела (Стах) после однократного приема его нагрузочной дозы 300 мг в 1раза превышает таковую после 4-х дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. С„ достигается в течение приблизительно 30-60 мин.
Выведение
В течение 120 ч после приёма внутрь человеком иС-меченого клопидогрела около 50 % радиоактивности выделяется через почки с мочой и приблизительно 46 % радиоактивности выводится через кишечник с каловыми массами. После однократного приема внутрь дозы в 75 мг период полувыведения (Ти) клопидогрела составляет примерно 6 ч. После однократного приема и приема повторных доз клопидогрела (Тш) его основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 ч.

Показания:
Вторичная профилактика атеротромботических осложнений:
-   у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких суток до 35 дней), с ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.
-   у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:
•    без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q). включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
•    с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, пои Фибрилляции предсердий Гмерцательной аритмии):
у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания:
-   Повышенная чувствительность к кпопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата
-   Тяжелая печеночная недостаточность.
-   Острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние
-   Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
-   Беременность и период грудного вскармливания (см «Беременность и период грудного вскармливания»),
-   Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:
-   При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (опыт клинического применения ограничен).
-   При почечной недостаточности (опыт клинического применения ограничен).
-   При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (в особенности желудочно-кишечных или внутриглазных) и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (таких как ацетилсалициловая кислота [АСК] и нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП]).
-   У пациентов, у которых имеется повышенный риск развития кровотечения: из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также у пациентов, получающих терапию АСК, гепарином, варфарином, ингибиторами гликопротеина llb/llla, НПВП, в том числе селективными ингибиторами цикпооксигеназы-2 (ЦОГ-2), а также другими лекарственными средствами, применение которых ассоциируется с риском развития кровотечений, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС),
-   При одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами изфермента CYP2C8 (репагли- нид, пакпитаксел).
-   У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19.
-   При указаниях анамнеза на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (такие как тикпопидин, прасу- грел) (возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций,
-   При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте (при одновременном применении с АСК.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Беременность
Исследования на животных не выявили ни прямых, ни не прямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Так как не всегда по результатам исследований на животных можно предсказать реакцию у человека. И вследствие отсутствия данных контролируемых клинических исследований по приему кпопидогрела беременными женщинами, в качестве подстраховки не рекомендуется прием кпопидогрела во время беременности за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, его применение настоятельно необходимо.
Период грудного вскармливания
В исследованиях на крысах было показано, что клопидогрел и/ или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека - неизвестно. Так как многие лекарственные средства могут экскретироваться в грудное молоко и оказывать неблагоприятное воздействие на грудного ребенка, то лечащий врач, исходя из важности приема препарата Клопидогрел-СЗ для матери, должен рекомендовать ей или прекратить прием препарата или принимать препарат, но отказаться от грудного вскармливания.     

Способ применения и дозы:
Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19
Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат Клопидогрел-СЗ принимается в дозе 75 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q)
Лечение препаратом Клопидогрел-СЗ должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев, а максимальный терапевтический эффект наблюдается к третьему месяцу лечения Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST)
Препарат Клопидогрел-СЗ следует принимать однократно в сутки в дозе 75 мг с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы клопидофела 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение клопи- догрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов, и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель Эффективность применения комбинации клопидофела и ацетилсалициловой кислоты при это показании свыше 4-х недель не изучалась.
Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия)
Препарат Клопидогрел-СЗ назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки. В комбинации с клопидогрелом следует начать терапию и затем продолжить прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-100 мг в сутки.
Пропуск приема очередной дозы
-    Если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующую дозу принимать в обычное время.
-    Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу).

Побочное действие:
Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение, парестезия.
Редко: вертиго.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диспепсия, абдоминальные боли, диарея.
Нечасто: тошнота, гастрит, вздутие живота, запор, рвота, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: увеличение времени кровотечения, снижение количества тромбоцитов в периферической крови; лейкопения, снижение числа нейтрофилов в периферической крови, эозинофилия. Постмаркетинговый опыт применения препарата Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: случаи серьезных кровотечений, преимущественно подкожных, скелетно-мышечных, глазных кровоизлияний (конъюнктивальных, в ткани и сетчатку глаза), кровотечений и дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), носовых кровотечений, гематурии и кровотечений из послеоперационных ран и случаи кровотечений с летальным исходом (в особенности внутричерепных кровоизлияний, желудочно-кишечных кровотечений и забрюшинных кровоизлияний); агранулоцитоза, гранулоцитопении, апластической анемии/панцитопении, тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), приобретенной гемофилии А.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: синдром Коуниса (вазоспастическая аллергическая стенокардия/аллергический инфаркт миокарда), обусловленный реакцией гиперчувствительности на клопидогрел. Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами (такими как тикпопидин, прасу- грел).
Нарушения психики
Частота неизвестна: спутанность сознания, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна: нарушение вкусового восприятия.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: васкулит, снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна: колит (в том числе язвенный колит или лимфоцитарный колит), панкреатит, стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: гепатит (неинфекционный), острая печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: макулезно-папулезная эритематозная или эксфолиативная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), экзема, плоский лишай.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна: артралгия (боль в суставах), артрит, миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна: гломерулонефрит.
Нарушение со стороны половых органов и молочной железы Частота неизвестна: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения Частота неизвестна: лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные Частота неизвестна: отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови.   

Передозировка:
Симптомы: удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений.
Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы. Антидот неизвестен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Препарат Клопидогрел-СЗ не оказывает существенного влияния на способность к управлению автотранспортом и работу с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.
По 10,14 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 30 таблеток в банке полимерной или во флаконе полимерном. 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1,2, 3 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток, банка или флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска:
Отпускают по рецепту.

Производитель:
188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный район, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4 (завод), д.4 корп 1 (заводоуправление, лаборатории), д.4 корп 2 (склад) Тел/факс: +7(812)309-21-77


Инструкция по медицинскому применению в Государственном реестре лекарственных средств