Моксонидин табл. п/п/о 0,2 мг №14 Озон Озон ООО (Россия)

Состав Моксонидин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мкг №14

Торговое наименование препарата: Моксонидин
Международное непатентованное наименование: Моксонидин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:
На одну таблетку:
Дозировка 0,2 мг
Активное вещество: моксонидин 0,200 мг.
Вспомогательные вещества (ядро):лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92,800 мг; кроскармеллоза натрия - 4,000 мг; повидон-К25 - 2,000 мг; магния стеарат- 1,000 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,710 мг; макрогол-4000 - 0,450 мг; краситель железа оксид красный - 0,025 мг; титана диоксид - 0.815 мг.

Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ: C02AC05

Фармакодинамика
Моксонидин - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами расположенными в стволе мозга снижает симпатическую активность.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину стимулирует высвобождение гормона роста.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы па периферические сосуды снижением периферического сосудистого сопротивления в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.
Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 25-7 часов после приема внутрь.


Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - 90%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (после приема таблетки с содержанием 02 мг моксонидина) составляет 14-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88% что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного прохождения" (прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику).
Распределение
Объем распределения - 18±04 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10%.
Метаболизм
Основные метаболиты: 45-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 45-дигидромоксонидин - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 25 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками приблизительно 50-75% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится через кишечник. Не кумулирует при длительном применении. Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови составляет 22-23 часа почечный средний конечный Т1/2 - 26-28 часа. Несмотря на то что Т1/2 моксонидина и его метаболитов составляет 25 и 5 ч его следует применять не чаще чем 2 раза в сутки.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
Но сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения показателей фармакокинетики связанные вероятно с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 15 раза выше чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.
На поздних стадиях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) находящихся на гемодиализе равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией ночек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания
Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы Моксонидин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мкг №14

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 02 мг в один прием предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 04 мг в сутки за 2 приема или однократно; если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный можно увеличить дозу до 06 мг разделенную на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза - 04 мг; максимальная суточная доза разделенная на 2 приема - 06 мг.
Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 02 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 04 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью.
Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано (см. раздел "Противопоказание").

Побочные эффекты
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до <1/10) нечасто (≥1/1000 до <1/100) редко (≥1/10 000 до <1/1 000) очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (невозможно определить основываясь на имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - симптомы вазодилатации; нечасто - выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию) нарушение периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение головная боль сонливость вертиго повышенная утомляемость нарушение сна; нечасто - обморок парестезия.
Психические нарушения: часто - бессонница нарушение когнитивных функций; нечасто - нервозность тревога.
Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - тошнота рвота диарея диспепсия; нечасто - анорексия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - импотенция и/или снижение либидо.
Со стороны органа зрения: нечасто - сухость глаз ощущение жжения глаз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине; нечасто - боль в шее.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - гинекомастия.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь зуд; нечасто - ангионевротический отек.
Прочие: часто - астения; нечасто - периферические отеки слабость в ногах болезненность в области околоушных желез.

Противопоказания Моксонидин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мкг №14

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия включая синдром слабости синусового узла атриовентрикулярную блокаду II и III степени;
- гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
- дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
- вследствие отсутствия опыта применения следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей "перемежающейся" хромотой болезнью Рейно болезнью Паркинсона эпилепсией глаукомой и депрессией.

С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA брадикардия хроническая почечная недостаточность (КК более 30 по менее 60 мл/мин) ангионевротический отек в анамнезе тяжелые заболевания коронарных сосудов нестабильная стенокардия пожилой возраст.

Беременность и лактация
Из-за отсутствия опыта клинического применения Моксонидин не следует назначать во время беременности за исключением тех случаев когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.

Особые условия Моксонидин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мкг №14

Взаимодействие
При совместном применении моксонидина с гипотензивными средствами происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При применении моксонидина с глибенкламидом дигоксином гидрохлоротиазидом фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Моксонидин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему анксиолитиков барбитуратов и этанола.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия (ем. раздел "Противопоказания").
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов принимающих лоразепам.
Применение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Толазолин дозозависимо уменьшает антигипертензивный эффект моксонидина.


Передозировка
Симптомы:головная боль седативный эффект сонливость выраженное снижение АД головокружение повышенная утомляемость астения брадикардия сухость слизистой оболочки полости рта редко - рвота боль в верхних отделах живота. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия тахикардия и гипергликемия.
Лечение:симптоматическое специфического антидота нет. Для снижения абсорбции моксонидина (в случае недавнего приема) - промывание желудка активированный уголь слабительные. В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина брадикардии - введение атропина.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные антигипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.


Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Моксонидин.
Во время лечения препаратом необходим регулярный контроль АД ЧСС и ЭКГ.
Прекращать прием препарата следует постепенно в течение 2-х недель.
Препарат необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и/или нестабильной стенокардией в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной популяции пациентов также и у пациентов с умеренной ХСН.
Во время лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.