Каптоприл табл. 50 мг №40

Состав Каптоприл табл. 50 мг №40

Торговое наименование препарата: Каптоприл -Прана
Международное непатентованное наименование: Каптоприл

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
1 таблетка(50 мг) содержит:
активное вещество: каптоприл — 50 мг,
вспомагательные вещества: лактоза — 234 мг, крахмал картофельный или кукурузный — 25,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 38,9 мг, повидон низкомолекулярный — 8,1 мг, магния стеарат — 3,7 мг

Описание:
Таблетки плоскоцилиндрические белого или белого с кремовым оттенком цвета со специфическим запахом. Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа:
ингибитор АПФ.
Код АТХ: С09АА01.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика:
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост– и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин — ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью.
В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии. Снижение артериального давления, в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.


Фармакокинетика:
Абсорбция – быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность — 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме – 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %).
Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизменном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38 %неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов , через 6 часов – только в виде метаболитов; в суточной моче — 38% неизмененного каптоприла и 62% в виде метаболитов.
Период полувыведения при нарушенной почечной функции – 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания:
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Способ применения и дозы Каптоприл табл. 50 мг №40

Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Дозы устанавливают индивидуально.
При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза – 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза – 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.
У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.
При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 150 мг/сут.
При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла.
При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК – не менее 30 мл/мин/1,73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75 –100 мг/сут. При более выраженной степени нарушения функции почек (КК – менее 30 мл/мин/1,73 кв.м) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Противопоказания Каптоприл табл. 50 мг №40

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибаторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибаторов АПФ, в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью применять: тяжелые аутоимунные заболевания (особенно СКВ или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), коронарная недостаточность, ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.

Особые условия Каптоприл табл. 50 мг №40

Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
со стороны дыхательной системы:
сухой кашель, отек легких, бронхоспазм.
со стороны мочевыделительной системы:
протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
со стороны водно-электролитного обмена:
гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.
органов кроветворения:
неитропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.


Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.
Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ – не эффективен.