Доксазозин таблетки 4 мг №30
* Реальный внешний вид товара может отличаться от изображений, представленных на сайте.
Производитель: Озон ООО (Россия)
Условия хранения: до 25 C°
Срок годности: 01-06-2023
 Товар в пути (ближайшая поставка 08-12-2021)

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Доксазозин

Торговое название: Доксазозин
Международное непатентованное название: доксазозин
Лекарственная форма: таблетки
Состав на одну таблетку:
Дозировка 1 мг:
Активное вещество: доксазозина мезилата – 1,21 мг, в пересчете на доксазозин – 1,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 72,29 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 3,00 мг, повидонК25 – 2,40 мг, магния стеарат – 1,00 мг, натрия лаурилсульфат – 0,10 мг.
Дозировка 2 мг:
Активное вещество: доксазозина мезилата – 2,43 мг, в пересчете на доксазозин – 2,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 71,07 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 3,00 мг, повидонК25 – 2,40 мг, магния стеарат – 1,00 мг, натрия лаурилсульфат – 0,10 мг.
Дозировка 4 мг:
Активное вещество: доксазозина мезилата – 4,85 мг, в пересчете на доксазозин – 4,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 142,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 6,00 мг, повидонК25 – 4,80 мг, магния стеарат – 2,00 мг, натрия лаурилсульфат – 0,20 мг.
Описание: таблетки белого или почти белого цвета, дозировка 1 мг – круглые двояковыпуклые с риской с одной стороны; дозировки 2 мг и 4 мг – круглые плоскоцилиндрические с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа: альфа1-адреноблокатор
Код ATX: С02СА04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой αадренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.Доказано, что доксазозин является блокатором α1адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).Артериальная гипертензия. Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 26 ч после приема препарата внутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении «лежа» и «стоя». Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бетаадреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших гипотензивные средства.

Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается (8090 %); концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.Доксазозин примерно на 98 % связывается с белками плазмы крови.Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени. Метаболиты фармакологической активностью не обладают; биодоступность  6970 % (пресистемный метаболизм). Первичными путями метаболизма доксазозина являются Одеметилирование и гидроксилирование.Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5 % дозы выводится в неизмененном виде.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПо данным фармакокинетических исследований у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC (площадь под кривой «концентрациявремя») на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.

Показания к применению
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
• Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидными диуретиками, бетаадреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина (в т.ч. к празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфаадреноблокаторам; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, анурия, сопутствующая обструкция мочевыводящих путей, прогрессирующая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания (при лечении артериальной гипертензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.Дополнительно при лечении по показанию симптоматическая терапия ДГПЖ: недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, артериальная гипотензия.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких на фоне аортального или митрального стеноза, сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»). Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), в том числе силденафилом, тадалафилом, варденафилом и уденафилом. Диабетическая вегетативная нейропатия, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; пожилой возраст. При проведении операции по поводу удаления катаракты.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.Исследования на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Доксазозин в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат Доксазозин может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь. Принимается 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доброкачественная гиперплазия предстательной железыРекомендуемая начальная доза препарата Доксазозина составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1 2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 24 мг 1 раз в сутки.Артериальная гипертензияДозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с начальной дозы 1 мг 1 раз в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 68 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 12 недели. В последующем через каждые 1  2 недели дозу можно увеличить на 2 мг.У подавляющего большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 24 мг в сутки).Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу Доксазозина в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать Доксазозин в обычных дозах.Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).Инфекционные и паразитарные заболевания: часто  инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко  снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов.Со стороны обмена веществ и питания: нечасто  жажда, гипокалиемия, подагра, увеличение массы тела; редко  гипогликемия, очень редко  повышение концентрации мочевины в крови.Со стороны психики: нечасто  возбуждение, беспокойство, бессонница, тревога, депрессия.Со стороны нервной системы: часто  сонливость, головная боль, головокружение; нечасто  гипестезия, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения; очень редко  парестезия, ортостатическое головокружение.Со стороны органа зрения: очень редко  нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна  интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка»).Со стороны органа слуха: часто  вертиго; нечасто  звон в ушах.Со стороны сердечнососудистой системы: часто  ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто  стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко  брадикардия, аритмия.Со стороны сосудов: часто  выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко  «приливы» крови к коже лица.Со стороны дыхательной системы: часто  одышка, ринит, кашель, бронхит; нечасто  носовое кровотечение; очень редко  бронхоспазм.Со стороны желудочнокишечного тракта: часто  боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диспепсия; нечасто  запор, метеоризм, диарея, рвота, гастроэнтерит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко  повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко  холестаз, гепатит, желтуха.Со стороны кожных покровов: часто  кожный зуд; нечасто  кожная сыпь; очень редко  пурпура, алопеция, крапивница.Со стороны скелетномышечной системы и соединительной ткани: часто  боль в спине, миалгия; нечасто  артралгия; редко  мышечные спазмы, мышечная слабость.Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто  цистит, недержание мочи; нечасто  учащенное мочеиспускание, дизурия, гематурия; редко  полиурия; очень редко  никтурия, увеличение суточного диуреза.Со стороны репродуктивной системы: нечасто  эректильная дисфункция; очень редко  гинекомастия, приапизм; частота неизвестна  ретроградная эякуляция.Прочие: часто  астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром; нечасто  отеки лица, боли различной локализации; очень редко  повышенная утомляемость, недомогание.


Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, потеря сознания, одышка, выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающиеся обмороком, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, тошнота, рвота, возможны гипогликемия, гипокалиемия.Лечение: симптоматическая терапия. Мониторирование артериального давления.Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.Не рекомендуется применять Доксазозин одновременно с другими блокаторами альфа1адренорецепторов.Большая (98 %) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы крови человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина.В клинической практике доксазозин применялся без какихлибо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бетаадреноблокаторами, антибиотиками, гипогликемическими средствами для приема внутрь, урикозурическими средствами, антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными средствами. Однако, официальных исследований взаимодействия этих препаратов не проводилось. Доксазозин потенцирует антигипертензивный эффект других гипотензивных средств. Эстрогены, симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект доксазозина.Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами «медленных» кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.Доксазозин может снижать артериальное давление и сосудистые реакции на допамин, эфедрин, эпинефрин, метараминол, метоксамин, фенилэфрин.Изучение взаимодействия доксазозина с препаратами, влияющими на печеночный метаболизм, не проводилось. При однократном применении доксазозина по 1 мг в сутки в течение 4х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmах (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Особые указания
Как и при лечении любыми альфаадреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом Доксазозин у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел «Способ применения и дозы»). В связи с этим, необходимо проведение мониторинга АД в начале терапии с целью сведения к минимуму вероятности развития ортостатических эффектов. Перед началом терапии препаратом Доксазозин пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности, необходимо воздержаться от резких перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.У пациентов с артериальной гипертензией с одним и более факторами риска сердечнососудистого заболевания, Доксазозин не может применяться в качестве терапии «первой линии» в монотерапии, в связи с возможным увеличением риска развития сердечной недостаточности. В начале терапии или при увеличении дозы препарата следует осуществлять наблюдение за пациентами для минимизации возможных постуральных эффектов, таких как: артериальная гипотензия, обморок. Перед началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом Доксазозин следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.С возрастом, у пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.Рекомендуется регулярный контроль АД.Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжелой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии. Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина пациентам с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. Не рекомендуется применять доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени изза отсутствия достаточного опыта применения (см. раздел «Противопоказания»).Доксазозин может влиять на активность ренина в плазме крови и экскрецию ванилилминдальной кислоты почками. Это необходимо учитывать при проведении лабораторных исследований.Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Доксазозин с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Доксазозин снижают.При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ5 (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамические показатели у пациента стабилизировались на фоне применения альфаадреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6часовой интервал от приема препарата Доксазозин.У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома «узкого зрачка»). Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирургаофтальмолога о применении блокаторов альфа1адренорецепторов. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способности к управлению автотранспортными средствами и работу с техникой
В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг.
По 5, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.


Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон"), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А; д. 6-А, стр. 1, Россия


Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "Атолл"
 



 


Инструкция по медицинскому применению в Государственном реестре лекарственных средств