Блоктран табл. 50мг №60 Фармстандарт-Лексредства ОАО (Россия)

Состав Блоктран табл.50мг №60

Торговое наименование препарата: Блоктран®
Международное непатентованное наименование: Лозартан

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав: на 1 таблетку:
активное вещество: лозартан (лозартан калия) - 50 мг.
вспомогательные вещества:
ядро: лактозы моногидрат - 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48,0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-17)- 1,4 мг, крахмал картофельный -27,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят) - 7,0 мг, магния стеарат - 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,4 мг;
оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3,234 мг, коповидон - 0,420 мг, титана диоксид (Е 171) - 1,064 мг, тальк - 1,077 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,700 мг, краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (Е 110) (Индакол сансет желтый, синковит желто-оранжевый 85) - 0,005 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, на поперечном срезе ядро белого или почти белого цве¬та.

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ: C09CA01

Показания
- Артериальная гипертензия.
- Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности частоты инсульта и инфаркта миокарда.
- Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 05 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.
- Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сер¬дечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Способ применения и дозы Блоктран табл.50мг №60

Блоктран® принимается внутрь вне зави¬симости от времени приема пищи запивая небольшим количеством воды.
Блоктран® можно принимать в комбина¬ции с другими гипотензивными средства¬ми.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составля¬ет 50 мг Блоктрана® 1 раз в сутки. Макси¬мальный антигипертензивный эффект до¬стигается через 3-6 недель от начала тера-пии. У некоторых пациентов для достиже¬ния большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг Блоктран® 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом цир¬кулирующей крови (например при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг (в пе¬ресчете на необходимое количество табле¬ток) 1 раз в сутки.
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек включая пациентов находящихся на диализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы лозартана.
Снижение риска ассоциированной сер¬дечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с Л Г и гипер¬трофией левого желудочка
Стандартная начальная доза Блоктрана®составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальней¬шем рекомендуется добавить гидрохлоро¬тиазид в низких дозах или увеличить дозу лозартана до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени сни¬жения АД.
Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахар¬ным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥05 г/сутки
Стандартная начальная доза Блоктрана®составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальней¬шем дозу лозартана можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Блоктран® может применяться в комбина¬ции с другими гипотензивными средства¬ми (например диуретиками блокаторами "медленных" кальциевых каналов альфа- и бета-адреноблокаторами. гипотензивны¬ми средствами центрального действия) инсулином и другими гипогликемически¬ми средствами (например производными сульфонилмочевины глитазонами и инги¬биторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимо¬сти ингибиторов АПФ
Начальная доза Блоктрана® для пациентов с ХСН составляет 125 мг 1 раз в сутки. Как правило доза титруется с недельным интервалом (т.е. 125 мг/сутки 25 мг/сутки 50 мг/сутки 100 мг/сутки до максимальной [только для данного пока¬зания] дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависи¬мости от индивидуальной переносимости.

Побочные эффекты
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1 % (41 % против 24%).
Дозозависимое ортостатическое действие характерное для гипотензивных средств при применении лозартана отмечалось менее чем у 1 % пациентов.

Противопоказания Блоктран табл.50мг №60

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- одновременное применение с препаратами содержащими алискирен у пациентов с са¬харным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела) (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" и "Особые указания");
- одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы "Взаимодействие с дру¬гими лекарственными средствами" и "Особые указания");
- тяжелые нарушения функции печени (опыт применения отсутствует) (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Артериальная гипотензия сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почеч¬ной недостаточностью тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функциональ¬ного класса по классификации NYHA сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания гиперкалиемия возраст старше 75 лет применение у представителей негроидной расы сниженный объем циркулирующей крови нарушения водно-электролитного баланса двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки почечная/печеночная недостаточность состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения) аортальный и митральный стеноз ангионевротический отек в анамнезе первичный гипе-ральдостеронизм гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Беременность и лактация
Применение препарата Блоктран® в первом триместре беременности не рекомендуется. Применение препарата Блоктран® во втором и третьем триместрах беременности проти¬вопоказано.
Эпидемиологические данные о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в первом триместре беременности недостаточно убедительны однако полностью риск для плода все же нельзя исключить. Несмотря на то что контролируемых эпидемиологических ис¬следований с применением антагонистов рецептора ангиотензина IIне проводилось для данного класса препаратов могут быть характерны аналогичные риски. За исключением случаев когда продолжение лечения с применением АРАII считается необходимым па¬циенток планирующих беременность следует переводить на другие виды гипотензивной терапии безопасность которых подтверждена результатами клинических исследований. При подтверждении факта беременности лечение препаратом Блоктран® следует немед¬ленно прекратить и при необходимости назначить другое лечение.
Известно что применение АРАII во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на организм плода (нарушение функции ночек маловодие замедле¬ние окостенения костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность артериаль¬ная гипотензия гиперкалиемия). Если по каким-то причинам женщина принимала препа¬рат Блоктран® во втором триместре или на более поздних сроках беременности рекомен¬дуется проведение ультразвукового исследования плода для контроля функции почек и состояния костей черепа.
Дети чьи матери принимали препарат Блоктран® во время беременности должны нахо¬диться под тщательным наблюдением педиатра из-за риска развития артериальной гипо¬тензии.
Грудное вскармливание
Неизвестно выделяется ли лозартан в грудное молоко. Поскольку никакой информации о применении лозартана в период кормления грудью не получено от назначения препарата Блоктран® кормящим женщинам следует воздержаться отдавая предпочтение альтерна¬тивным видам лечения с более изученным профилем безопасности особенно при вскарм¬ливании новорожденного или недоношенного ребенка. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые условия Блоктран табл.50мг №60

Взаимодействие
Имеются доказательства того что одновременное применение иАПФ АРАII или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии гиперкалиемии и нару¬шения функции почек (включая острую почечную недостаточность) при сравнении с при¬менением одного препарата влияющего на РАСС.
Применение препарата Блоктран® совместно с алискиреном у пациентов с сахарным диа¬бетом противопоказано. Следует исключить применение препарата Блоктран® с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела) и не рекомендовано прочим пациентам (см. раздел "Противопоказания").
Применение препарата Блоктран® в сочетании с иАПФ противопоказано пациентам с диа¬бетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам (см. раздел "Противопо¬казания").
Может назначаться с другими гипотензивными средствами усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
Одновременное применение с другими препаратами способными вызывать развитие ар¬териальной гипотензии как нежелательные реакции (например трициклические антиде¬прессанты антипсихотические препараты баклофен и амифостин) может повышать риск развития артериальной гипотензии.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом дигоксином варфарином циметидином фенобарбиталом кетоконазолом эритромицином. Лозартан преимущественно метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты. В клиническом исследовании было показано что флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) уменьшает образование активного метаболита примерно на 50 %. Установлено что одновременное применение лозартана с рифампицином (индуктор метаболических ферментов) приводит к уменьшению концентрации активного метаболита на 40 % в плаз¬ме крови. Клиническое значение данного эффекта остается неясным. При одновременном применении препарата с флувастатином (слабый ингибитор изофермента CYP2C9) изме¬нения концентрации метаболита не отмечалось.
Опыт применения других лекарственных средств действующих на РААС. показывает что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками (спиронолактон и его произ¬водное эплеренон триамтерен амилорид) препаратами калия заменителями пищевой со¬ли содержащих калий и другими средствами которые могут повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин) может приводить к развитию гиперкалиемии. Антигипертепзивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном примене¬нии с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) в том числе селек¬тивными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Как и в случае с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента совместный прием лозартана и НПВП может приве¬сти к повышению риска нарушения функции почек включая возможную острую почеч¬ную недостаточность и гиперкалиемию особенно у пациентов с уже имеющимся наруше¬нием функции почек. Эту комбинацию следует принимать с осторожностью особенно пожилым пациентам. Пациенты получающие совместное лечение лозартаном и НПВП должны получать адекватное количество жидкости и находиться под наблюдением врача с одновременным контролем показателей функции почек.
Сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и его токсиче¬ском действии во время сопутствующего применения препаратов лития с иАПФ. В очень редких случаях были зарегистрированы подобные сообщения при совместном примене¬нии препаратов лития с АРАII. Если доказана необходимость применения этой комбина¬ции то во время лечения пациентам рекомендуется проводить регулярный мониторинг содержания лития в плазме крови.


Передозировка
Симптомы
Данные о передозировке лозартана у человека немногочисленные. Анализ фармакологи¬ческих свойств препарата позволяет предполагать что основным проявление передози¬ровки может быть головокружение тахикардия (может развиваться брадикардия вслед¬ствие парасимпатической (вагусной) стимуляции) и клинически выраженное снижение АД что может привести к потере сознания и коллапсу.
Лечение
При развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину ноги приподнять. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей крови например путем внутривенного введения 09 % раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение лозартана и его активного метаболита с помощью гемодиализа малоэффективно.


Особые указания
Гиперчувствительность
Пациенты с отеком Квинке в анамнезе (отек лица губ глотки/или языка) должны нахо¬диться под строгим наблюдением.
Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса
Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями особенно после приема первой дозы или после повышения дозы может возникать у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией в результате приема диуретиков в высоких дозах диеты с ограничением поваренной соли диареи или рвоты. Необходимо либо проводить коррекции этих состоя¬ний до назначения препарата Блоктран® либо применять или назначать меньшие дозы препарата.
Водно-электролитные нарушения
Водно-электролитные нарушения характерны для пациентов с нарушением функции но¬чек в сочетании с сахарным диабетом или без него и требуют коррекции.
В клиническом исследовании проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией частота гиперкалиемии в группе получавшей лозартан. была выше чем в группе плацебо. Это указывает на необходимость регулярного контроля содержания калия в плазме крови и показателей клиренса креатинина (КК) - особенно строгого наблюдения требуют пациенты с сердечной недостаточностью и КК от 30 до 50 мл/мин. Назначение калийсберегающих диуретиков препаратов калия и калийсодержащих солезаменителей одновременно с препаратом Блоктран® не рекомендуется.
Нарушение функции печени
С учетом данных о фармакокинетике указывающих на значительное повышение концен¬трации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени пациентам с нарушени¬ями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Опыт применения препарата у пациентов с тя¬желой печеночной недостаточностью отсутствует. С учетом этого препарат Блоктран® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Имеются доказательства того что одновременное применение иАПФ АРА II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии гиперкалиемии и нару¬шения функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Применение препарата Блоктран® совместно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела) и не рекомендовано прочим пациентам (см. раздел "Противо¬показания").
Применение препарата Блоктран в сочетании с иАПФ противопоказано пациентам с диа¬бетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам (см. раздел "Противопо¬казания").
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) и цереброваскулярные заболевания
Как при применении любых гипотензивных препаратов слишком резкое снижение арте¬риального давления у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без нее как при применении других лекарственных препаратов действующих на РААС существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Опыта применения лозартана при лечении пациентов с сердечной недостаточностью и со-путствующей тяжелой почечной недостаточностью у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA) а также у пациентов с сердечной недостаточностью и угрожающими жизни аритмиями практически нет. С учетом этого при назначении препарата Блоктран® данным категори¬ям пациентов следует соблюдать осторожность.
Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточно¬сти (ХСН)
При применении препарата Блоктран® в комбинации с ингибиторами АПФ может увели¬читься риск развития побочных эффектов особенно нарушения функции почек и гиперкалиемия (см. раздел "Побочное действие"). В этих случаях необходимо тщательное наблю¬дение и контроль лабораторных показателей.
Гемодиализ
При проведении гемодиализа возрастает чувствительность артериального давления к дей¬ствию антагонистов АТ2 рецепторов в результате снижения ОЦК и активации РААС. Необходимо корректировать дозу препарата Блоктран® под тщательным контролем арте¬риального давления у пациентов находящихся на гемодиализе.
Пересадка почки
Данные о применении препарата Блоктран® у пациентов недавно перенесших пересадку почки отсутствуют.
Общая анестезия
У пациентов получающих антагонисты ангиотензина II во время проведения общей ане¬стезии и при хирургических вмешательствах может развиваться артериальная гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии требующей внутривенного введе¬ния жидкости и/или вазопрессорных препаратов.
Стеноз аортального и митрального клапана гипертрофическая обструктивная кардио¬миопатия
При применении препарата Блоктран® как и других вазодилататоров у пациентов с ги¬пертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стено¬зом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами влияющими на РААС. В связи с этим препарат Блоктран не ре¬комендуется назначать таким пациентам.
Пациенты старше 75 лет
Как правило пациентам старше 75 лет лечение препаратом Блоктран® рекомендуется назначать с дозы 25 мг в сутки.
Другие особые указания и меры предосторожности
Как показывает клинический опыт применения ингибиторов АПФ лозартана и других ан¬тагонистов АТ1-рецепторов данные препараты менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы чем у представителей других рас возможно вследствие низкой активности ренина у пациентов этой расы.