Ацикловир Реневал табл. 200 мг №20 Обновление ПФК АО (Россия)

Состав Ацикловир Реневал табл. 200 мг №20 Обновление

Торговое наименование препарата: Ацикловир Реневал
Международное непатентованное наименование: Ацикловир

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
Действующее вещество:
Ацикловир 200 мг 400 мг
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 213,60 мг 427,20 мг
целлюлоза микрокристаллическая 53,40 мг 106,80 мг
карбоксиметилкрахмал натрия 20,00 мг 40,00 мг
повидон К30 10,00 мг 20,00 мг
магния стеарат 4,00 мг 8,00 мг

Описание:
Дозировка 200 мг: Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне и гравировкой "R" на другой.
Дозировка 400 мг: Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.

Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное средство
Код ATX: J05AB01

Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.


Фармакокинетика
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя Css,min - 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

Показания
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Способ применения и дозы Ацикловир Реневал табл. 200 мг №20 Обновление

Внутрь во время или сразу после приема пищи запивая достаточным количеством воды.
Доза и продолжительность лечения зависят от характера тяжести заболевания и эффективности лечения.
Для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных вирусами Herpes simplex 1 - и 2 типа взрослым и детям старше 3 лет: 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Курс лечения 5 дней. В тяжелых случаях курс лечения может быть продлен по назначению врача.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа) после трансплантации костного мозга:
Для профилактики рецидивов инфекций вызванных вирусами Herpessimplex1 и 2 типа у пациентов с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания: взрослым - 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Для профилактики инфекций вызванных вирусами Herpessimplex1 и 2 типа взрослым и детям старше 3 лет с иммунодефицитом: 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Максимальная доза 400 мг - 5 раз в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода когда существует риск инфицирования.
Для лечения инфекций вызванных Varicellazoster: взрослым - 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь в течение 7-10 дней; детям старше 3-х лет с массой тела менее 40 кг - 20 мг/кг 4 раза в сутки в течении 5 дней детям с массой тела более 40 кг - 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь.
Для лечения инфекций вызванных Herpeszoster: взрослым - 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы препарата в зависимости от величины клиренса креатинина:
- для лечения и профилактики инфекций вызванных Herpessimplex у пациентов с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин: 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами;
- для лечения и профилактики инфекций вызванных Varicella zoster у пациентов с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин: 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами у пациентов с клиренсом креатинина до 25 мл/мин: 800 мг 3 раза в сутки с 8- ми часовыми интервалами.

Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко - гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко - ангионевротический отек; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто - лихорадка, утомляемость.

Противопоказания Ацикловир Реневал табл. 200 мг №20 Обновление

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью
беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Беременность и лактация
Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и грудного вскармливания и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода или ребенка.

Особые условия Ацикловир Реневал табл. 200 мг №20 Обновление

Взаимодействие
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира.
Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.
Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс.
Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении обоих препаратов.


Передозировка
Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию токсических эффектов.
Симптомы: при повторных в течение нескольких дней приемах внутрь доз превышающих рекомендованные отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота рвота) и неврологические (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться одышка диарея нарушение функции почек возбуждение спутанность сознания галлюцинации ажитация кома судороги летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (25 мг/мл).
Лечение: поддержание жизненно важных функций гемодиализ. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации.


Особые указания
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Пациенты, принимающие ацикловир в высоких дозах, должны получать достаточное количество жидкости.
Поскольку ацикловир выводится с мочой, следует уменьшить дозы для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.