Кеторолак р-р для в/в и в/м введ. 30 мг/мл амп. 1 мл №10
* Реальный внешний вид товара может отличаться от изображений, представленных на сайте.
Производитель: Биохимик ОАО (Россия)
Условия хранения: до 25 C°
 Нет в наличии
* Цена действительна при оформлении товара на сайте

Инструкция по применению Кеторолак р-р для в/в и в/м введ. 30 мг/мл амп. 1 мл №10 Биохимик ОАО (Россия) цена

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Кеторолак

Торговое наименование препарата: Кеторолак
Международное непатентованное наименование: Кеторолак
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.

Упаковка
По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального светозащитного стекла.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона
10 ампул помещают в коробку из картона.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.
При использовании ампул с надсечкой кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска
По рецепту

Производитель
ОАО "Биохимик", 430030, Республика Мордовия, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей
ООО "ПРОМОМЕД РУС"

Состав Кеторолак р-р в/в, в/м введ. 30 мг/мл амп. 1 мл №10


Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:
1 мл препарата содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин - 30,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 4,35 мг, динатрия эдетат - 0,5 мг, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 6,9-7,9, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: Прозрачная, светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: M01AB15


Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОК-2 катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты которые играют важную роль в патогенезе боли воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы не угнетает дыхания не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.
Начало обезболивающего действия отмечается через 05 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 часов.


Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.
При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг - 174-31 мкг/мл 60 мг - 323-577 мкг/мл время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. Сmах после внутривенного введения 15 мг - 196-298 мкг/мл 30 мг - 369-561 мкг/мл ТСmах - 04-18 мин и 11-47 мин соответственно.
Распределение
Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесных концентраций препарата(Сss) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки - 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг - 065-113 мкг/мл 30 мг - 129-247 мкг/мл.
Объем распределения (Vg) при внутримышечном введении - 0136-0214 л/кг при внутривенном - 0166-0254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 73 нг/мл через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 79 нг/л. Около 10% кеторолак проходит через плаценту.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов) 6% - через кишечник.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - 35-92 ч после парентерального введения 30 мг. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
Изменения функции печени не оказывает влияния на Т1/2.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 - 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности - более 136 ч.
При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0023 л/ч/кг (0019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 003 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах зубной боли, боли в послеоперационном периоде при онкологических и ревматических заболеваниях миалгия артралгия невралгия радикулит.
Предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.


Способ применения и дозы Кеторолак р-р в/в, в/м введ. 30 мг/мл амп. 1 мл №10


Внутривенно внутримышечно.
Раствор препарата Кеторолак используют в минимально эффективных дозах подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно - по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно - по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).
Внутримышечновзрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или ХПН а также пожилым пациентам (старше 64 лет) - для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек.
Внутримышечная инъекция проводится медленно глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.

Побочные эффекты
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто - (1-10%) иногда (01-1%) редко (001-01%) очень редко (менее 001%) включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия диарея; менее часто - стоматит метеоризм запор рвота ощущение переполнения желудка; редко - тошнота эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль спазм или жжение в эпигастральной области мелена рвота по типу "кофейной гущи" тошнота изжога и другие) холестатическая желтуха гепатит гепатомегалия острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии гемолитико-уремическим синдром (гемолитическая анемия почечная недостаточность тромбоцитопения пурпура) частое мочеиспускание повышений или снижение объема мочи нефрит отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха звон в ушах нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм ринит отек гортани (одышка затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль головокружение сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка сильная головная боль судороги ригидность мышц шеи и/или спины) гиперактивность (изменение настроения беспокойство) галлюцинации депрессия психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления редко - отек легких обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия эозинофилия лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны носовое кровотечение ректальное кровотечение обострение язвенного колита или болезни Крона.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь) пурпура редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без покраснение уплотнение или шелушение кожи опухание и/или болезненность небных миндалин) крапивница синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла.
Местные реакции: нечасто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица зуд кожи тахипноэ или диспноэ отеки век периорбитальный отек одышка затрудненное дыхание тяжесть в грудной клетке свистящие дыхание.
Прочие: часто - отеки (лица голеней лодыжек пальцев ступней повышение массы тела); нечасто - повышенная потливость редко - отек языка лихорадка.


Противопоказания Кеторолак р-р в/в, в/м введ. 30 мг/мл амп. 1 мл №10


- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12- перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек подтвержденная гиперкалиемия;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) солями лития антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
- препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
- беременность период родов период лактации;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью
Бронхиальная астма ишемическая болезнь сердца застойная сердечная недостаточность отечный синдром артериальная гипертензия цереброваскулярные заболевания патологическая дислипидемия или гиперлипидемия нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л) сахарный диабет холестаз сепсис системная красная волчанка заболевания периферических артерий курение пожилой возраст (старше 65 лет) анамнестетические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта злоупотребление алкоголем тяжелые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например клопидогрел) пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности.
При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано т.к. ингибируя синтез простогландинов кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки что повышает риск маточных кровотечений.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить так как препарат ингибируя синтез простагландинов может вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных.


Особые условия Кеторолак р-р в/в, в/м введ. 30 мг/мл амп. 1 мл №10


Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП включая ингибиторы циклооксигеназы-2 препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) а также одновременно с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой солями лития антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например варфарин) гепарином тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином зидовудином дигоксином такролимусом препаратами хинолонового ряда селективными ингибиторами обратного захвата серотонина мифепристоном.


Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта нарушение функции почек метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.


Особые указания
Кеторолак имеет две лекарственные формы (таблетки покрытые пленочной оболочкой и раствор для внутривенного и внутримышечного-введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения. Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов особенно важно для послеоперационных больных требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.
Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП- гастропатии назначаются мизопростол омепразол.





Инструкция по медицинскому применению в Государственном реестре лекарственных средств