Дротаверин табл. 80 мг №20 Озон Озон ООО (Россия)

Инсирукция по медицинскому применению лекарственного препарата Дротаверин

Торговое наименование препарата: Дротаверин
Международное непатентованное наименование: Дротаверин
Лекарственная форма: таблетки
Состав: Состав на 1 таблетку:

Описание: Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской.
Фармакотерапевтическая группа: Спазмолитическое средство
Код АТХ: A03AD02

Фармакодинамика
Дротаверин - производное изохинолина по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстсразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3' 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к ионам кальция - калмодулиновому комплексу в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает Мышечное расслабление цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона кальция благодаря стимулированию транспорта иона кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона кальция через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к иону кальция.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ-3 чем объясняется тот факт что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов п выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта желчевыводящих путей мочеполовой системы сосудов.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность - 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%) особенно с альбумином γ и β- глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезотилдротаверин кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
Выведение
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма более 50 % препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30 % через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания
- Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз холангиолитиаз холецистит перихолецистит холангит воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;
- Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз уретролитиаз пиелит цистит спазм мочевого пузыря;
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки гастрит спазм кардии и привратника энтерит колит спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний проявляющихся синдромом "острого живота" (аппендицит перитонит перфорация язвы острый панкреатит и др.);
- при головных болях напряжения;
- при дисменорее.

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам входящим в состав препарата;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 6 лет);
- наследственная непереносимость лактозы недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

С осторожностью
Артериальная гипотензия беременность одновременный прием с леводопой.

Беременность и лактация
По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь
Взрослые: но 40 - 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг максимальная суточная доза - 240 мг.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг разделенная на 2 приема.
Дети старше 12 лет - максимальная суточная доза составляет 160 мг разделенная на 2-4 приема.
Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.

Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль головокружение бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения снижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота запор.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек крапивница сыпь зуд).

Передозировка
Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в т.ч. полная блокада ножек пучка Гиса) остановка сердца вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия.

Взаимодействие
С леводопой
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы то есть усилить ригидность и тремор.
С другими спазмолитическими средствами включал м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
С морфином
Снижает спазмогенную активность морфина.
С фенобарбиталом
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
С трициклическими антидепрессантами хинидином прокаинамидом
Усиливает выраженность снижения артериального давления вызванного этими препаратами.
Препараты значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы преимущественно альбумином γ и β- глобулинами (см. раздел "Фармакокинетика").
Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами значительно связывающимися с белками плазмы однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком) что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания
Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы дефицитом лактазы синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Форма выпуска/дозировка
Таблетки 400 мг 800 мг.

Упаковка
По 10 14 25 30 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 20 30 40 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилептерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1 2 3 4 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
Без рецепта

Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон"), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А; д. 6-А, стр. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО "Атолл"