Тизалуд табл. 4мг №30 Верофарм АО (Россия)

Состав Тизалуд табл. 4мг №30

Торговое наименование препарата: Тизалуд
Международное непатентованное наименование: Тизанидин

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин - 2,0 мг и 4,0 мг;
Вспомогательные вещества:
[Лактоза безводная (лактопресс)
117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия
(примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг].
Масса таблетки 140,0 мг и 280,0 мг.

Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые с риской.

Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия
Код АТХ: M03BX


Фармакодинамика
Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы тизанидин подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.


Фармакокинетика
Абсорбция - высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фарма коки нети ку. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов 2.7% -в неизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза Т1/2 - 14 ч площадь по фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

Показания
болезненный мышечный спазм связанный со статическими и
функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы) а также после хирургических вмешательств (например по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например при рассеянном склерозе хронической миелопагии дегенеративных заболеваниях спинного мозга последствиях нарушения мозгового кровообращения а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

Способ применения и дозы Тизалуд табл. 4мг №30

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь по 2-4 мг 3 раза в день в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.
Лечение спастичности обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг I раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно медленно с учетом переносимости и эффективности. Если
необходимо получить более выраженный эффект рекомендуется сначала увеличить дозу назначаемую 1 раз в сутки затем увеличивают кратность назначения.

Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: сонливость головокружение галлюцинации бессонница нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота диспепсия повышение активности "печеночных" трансаминаз гепатит печеночная н е достаточ н ость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие: повышенная утомляемость гиперкреатининемия.
При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия повышение артериального давления в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

Противопоказания Тизалуд табл. 4мг №30

-выраженное нарушение функции печени;
-одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин ципрофлоксацин);
-повышенная чувствительность к тизанидину другим компонентам препарата;
-редкая наследственная непереносимость лактозы тяжелая недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы содержащей лактозу);
Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

С осторожностью
почечная недостаточность артериальная гипотензия
брадикардия одновременный прием пероральных контрацептивов возраст старше 65 лет

Беременность и лактация
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились его не следует применять при беременности за исключением тех случаев когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее при необходимости применения тизанидина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые условия Тизалуд табл. 4мг №30

Взаимодействие
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450 приводит к 33-кратиому увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД приводящее к сонливости слабости заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон мексилетин пропафенон) циметидином фторхинолонами (эноксацнн пефлоксацин норфлоксацин) рофекоксибом пероральными контрацептивами тиклопидином.
Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол седативные ЛС могут усилить седативное действие тизанидина поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.


Передозировка
Симптомы: тошнота рвота выраженное снижение АД головокружение
сонливость миоз тревожность нарушение дыхания кома.
Лечение: промывание желудка назначение активированного угля проведение форсированного диуреза симптоматическая терапия.


Особые указания
Рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц первые 4 месяца лечения у тех пациентов которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше а также в тех случаях когда наблюдаются клинические признакипозволяющие предположить нарушение функции печени такие как необъяснимая тошнота анорексия чувство усталости. В случае когда активность аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) стойко превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более прием тизанидина прекращают.
Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала Q-T тизанидин следует назначать с осторожностью т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала Q-T при применении препарата в дозе эквивалентной максимальной дозе для человека. Из-за угрозы синдрома "отмены" дозу тизанидина снижают постепенно.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.