Транексам табл. п/п/о 500 мг №10 Обнинская ХФК (Россия)

Состав Транексам табл. п/о 500 мг №10

Торговое наименование препарата: Транексам®
Международное непатентованное наименование: Транексамовая кислота

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:
Дозировка 500 мг, одна таблетка содержит:
Активное вещество - транексамовая кислота 500 мг.
Вспомогательные вещества (ядро) - целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидного, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка) - гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

Описание:
Таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе - белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Гемостатическое средство
Код АТХ: B02AA


Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов участвующих в аллергических и воспалительных реакциях обладает противоаллергическим и противовоспалительным действиями.


Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 05-2 г - 30-50 %. Время наступления максимальной концентрации при приеме внутрь 05 1 и 2 г - 3 часа максимальная концентрация - 5 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости где снижает фибринолитическую активность но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов в плазме - до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания
Кровотечения или риск кровотечений на фоне:
- усиления местного фибринолиза (маточные в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий носовые желудочно-кишечные кровотечения гематурия кровотечения после простатэктомии конизации шейки матки по поводу рака экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
- усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез операции на органах грудной клетки послеродовые кровотечения ручное отделение последа лейкоз заболевания печени).
Кровотечение при беременности.
Наследственный ангионевротический отек аллергические заболевания (экзема аллергические дерматиты крапивница лекарственная и токсическая сыпь).
Воспалительные заболевания (тонзиллит фарингит ларингит стоматит афты слизистой оболочки полости рта).

Способ применения и дозы Транексам табл. п/о 500 мг №10

Внутрь.
При местном фибринолизе назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12-14 дней.
При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3-4 раза в сутки в течение 6-8 дней.
При кровотечениях во время беременности 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспаления по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 3-9 дней в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты
При приеме препарата могут наблюдаться тошнота рвота изжога диарея сыпь кожный зуд снижение аппетита сонливость головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко - тромбоз тромбоэмболия.

Противопоказания Транексам табл. п/о 500 мг №10

Повышенная чувствительность к препарату субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью
С осторожностью препарат назначают при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга инфаркт миокарда тромбофлебит) или угрозой их развития при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами) нарушение цветового зрения гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком) почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Особые условия Транексам табл. п/о 500 мг №10

Взаимодействие
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.


Особые указания
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения цветовосприятия состояния глазного дна.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.