Эксхол капсулы 250 мг №100
* Реальный внешний вид товара может отличаться от изображений, представленных на сайте.
Условия хранения: до 25 C°
Срок годности: 01-06-2024
 Товар в пути (ближайшая поставка 06-12-2021)

Инструкция по медицинскому применению препарата Эксхол капсулы

Регистрационный номер:
ЛСР-005648/09
Торговое наименование: Эксхол
Международное непатентованное название препарата: урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма: капсулы
Состав:
Одна капсула содержит:
Урсодезоксихолевая кислота 250 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 3,7 мг, кальция гидрофосфата
дигидрат 27,3 мг, магния стеарат 2 мг, повидон К-90 9 мг, лактозы моногидрат 38 мг;
состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус - титана диоксид 1,18 мг, желатин 57,82 мг;
крышечка - титана диоксид 0,74 мг, желатин 36,26 мг.
Описание: Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие гранул.
Фармакотерапевтическая группа: Гепатопротекторное средство
Код АТХ: А05АА02

Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномоделирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин – 3,8 ммоль\л, 5,5 ммоль\л и 3,7 ммоль\л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению
-неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
-хронический активный гепатит;
-токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени;
-алкогольная болезнь печени;
-неалкогольный стеатогепатит;
-первичный билиарный цирроз печени;
-первичный склерозирующий холангит;
-кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
-дискинезии желчевыводящих путей;
-билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания
Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
Хотя УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы Эксхол® у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Беременность и период лактации
Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат Эксхол® назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность приема для растворения камней - до полного растворения плюс еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол® делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10 - 15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 3-х лет дозу препарата назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочное действие
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
Очень частые (>1/10)
Частые           (>1/100 - <1/10)
Нечастые       (>1/1000 - <1/100)
Редкие            (>1/10000 - <1/1000)
Очень редкие  (<1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались неоформленный стул или диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза, очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В очень редких случаях, на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза, в очень редких случаях, наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе, крапивница.
Если любое из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляется, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.

Передозировка
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию Эксхола® в кишечнике и таким образом уменьшают его поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол®.
Эксхол® может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и, в случае необходимости, корректировать дозу циклоспорина.
Эксхол® может снижать всасывание ципрофлоксацина. Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» антагониста кальция нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A.
Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект Эксхола®.

Особые указания
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.
При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 капсул в банку полимерную для лекарственных средств.
По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул или по 1 банке полимерной для лекарственных средств с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63.
Производитель
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, Московская область г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63


Инструкция по медицинскому применению в Государственном реестре лекарственных средств