Цетиризин-Вертекс табл. п/п/о 10 мг №10 Вертекс ЗАО (Россия)

Состав Цетиризин таб. 10 мг №10 Вертекс

Торговое наименование препарата: Цетиризин
Международное непатентованное наименование: Цетиризин

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: Одна таблетка содержит:
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 0,01 г.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 0,034 г, лактозы моногидрат - 0,07 г, кросповидон - 0,0036 г, магния стеарат - 0,0012 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,0012 г. Пленочная оболочка: [гипромеллоза 0,0024 г, тальк - 0,0008 г, титана диоксид - 0,00044 г, макрогол 4000 (полиэтиленгли¬коль 4000) - 0,00036 г] или [оболочка пле¬ночная сухая белая, содержащая гипромел¬лозу - 60 %, тальк - 20 %, титана диоксид - 11 %, макрогол 4000 - 9 %] - 0,004 г.

Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро - белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство -Н1 гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ: R06AE07


Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина метаболит гидроксизина блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции уменьшает миграцию эозинофилов нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов) продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.


Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта время достижения максимальной концентрации после приема внутрь - 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC) но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 05-15 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения - 05 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов метаболизирующихся в печени с участием системы цито-хрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.
Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения у взрослых -7-10 ч у детей 6-12 лет - 6 ч у детей 2-6 лет - 5 ч у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50% системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается а период полувыведения удлиняется (так у больных находящихся на гемодиализе общий клиренс снижается на 70% и составляет 03 мл/мин/кг а период полувыведения удлиняется в 3 раза) что требует соответствующего изменения режима дозирования.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд чиханье ринорея слезотечение гиперемия конъюнктивы) крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница) сенная лихорадка (поллиноз) зуд ангионевротический отек (отек Квинке) зудящие аллергические дерматозы.

Способ применения и дозы Цетиризин таб. 10 мг №10 Вертекс

Внутрь независимо от приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости предпочтительно вечером.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таблетке один раз в день.

Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют пре-ходящий характер.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту диспепсия.
Со стороны нервной системы: головокружение головная боль сонливость утомляе¬мость возбуждение мигрень.
Аллергические реакции: ангионевротический отек кожные высыпания зуд крапивница.

Противопоказания Цетиризин таб. 10 мг №10 Вертекс

Повышенная чувствительность к цетиризину другим компонентам препарата гидроксизину сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) хроническая почечная недостаточность детский возраст до 6 лет беременность период лактации.

С осторожностью
Пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Беременность и лактация
Не рекомендуется применение препарата в период беременности. Так как цетиризин проникает в грудное молоко он не назначается в период грудного вскармливания.

Особые условия Цетиризин таб. 10 мг №10 Вертекс

Взаимодействие
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином циметидином кетоконазолом эритромицином азитромицином диазепамом глипизидом).


Передозировка
Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту сонливость задержка мочеиспускания запор беспокойство повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.


Особые указания
Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему.